[发明专利]嘌呤衍生物的合成无效
| 申请号： | 03815134.0 | 申请日： | 2003-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN1665814A | 公开（公告）日： | 2005-09-07 |
| 发明（设计）人： | L·G·J·哈马斯特伦;N·E·克劳斯;S·S·巴迪;D·B·史密斯;F·X·塔拉马斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼·拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/00 | 分类号： | C07D473/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明提供了从嘧啶化合物制备高度取代的嘌呤化合物的方法。此外，本发明的方法可制备嘌呤化合物库。特别地，本发明要求了制备式(I)的取代的嘌呤化合物的方法，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所述。 | ||
| 搜索关键词： | 嘌呤 衍生物 合成 | ||
【主权项】：
1.制备下式的取代的嘌呤化合物的方法：![]()
其中：R1为载体、氢、烷基、环烷基或芳基；R2为烷基、环烷基、芳基或氮保护基；R3为氢、烷基、环烷基、芳基或氮保护基；R4为氢、烷基、芳基或-NR6R7，其中每个R6和R7独立地为氢、烷基、芳基或环烷基；且R5为烷基、烷氧基、链烯基、炔基、芳基、芳氧基、环烷基、环烷氧基、硫烷基、硫芳基或-NR8R9，其中每个R8和R9独立地为氢、烷基、环烷基、芳基或氮保护基，或者R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成杂环基；所述方法包括：(a)使下式的5-硝基嘧啶化合物与还原剂接触：![]()
以制备下式的4，5，6-三氨基嘧啶：![]()
和(b)通过使4，5，6-三氨基嘧啶与环化剂接触形成嘌呤环，以制备取代的嘌呤。
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