[发明专利]包含寡肽和醚化环糊精的液体制剂无效
| 申请号： | 03814927.3 | 申请日： | 2003-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN1662250A | 公开（公告）日： | 2005-08-31 |
| 发明（设计）人： | H·林登布拉特;H－P·措贝尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/08 | 分类号： | A61K38/08;A61K47/48 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种寡肽的水性药物制剂，其包含式I、即环状－(n－Arg－nGly－nAsp－nD－nE)的寡肽以及在水中的溶解度大于1.8mg/ml水的部分醚化的β－环糊精，还涉及该水性药物制剂的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 包含 寡肽 环糊精 液体 制剂 | ||
【主权项】：
1.寡肽的水性药物制剂，其包含式I的寡肽： 环状-(n-Arg-nGly-nAsp-nD-nE) (I)其中：D和E各自相互独立地表示Gly、Ala、β-Ala、Asn、Asp、Asp(OR)、Arg、Cha、Cys、Gln、Glu、His、Ile、Leu、Lys、Lys(Ac)、Lys(AcNH2)、Lys(AcSH)、Met、Nal、Nle、Orn、Phe、4-Hal-Phe、homoPhe、Phg、Pro、Pya、Ser、Thr、Tia、Tic、Trp、Tyr或Val，其中所述的氨基酸残基也可以是衍生化的形式，R表示含1-18个碳原子的烷基，Hal表示F、Cl、Br、I，Ac表示含1-10个碳原子的烷酰基、含7-11个碳原子的芳酰基或含8-12个碳原子的芳烷酰基，n表示相应的氨基酸残基的α-氨基官能团上的氢原子或烷基R、苄基或含7-18个碳原子的芳烷基，条件是：至少一个氨基酸残基具有表示R的取代基n，并且如果它们是具有光学活性的氨基酸和氨基酸衍生物的残基，则包括D和L构型，及其生理可接受的盐，还包含在水中的溶解度大于1.8mg/ml水的醚化β-环糊精。
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