[发明专利]芳基5－硫代－β－D－吡喃葡糖苷衍生物以及含有其的糖尿病治疗药

摘要

本发明涉及具有SGLT2活性抑制作用的由下式表示的5－硫代－β－D－吡喃葡糖苷化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物，以及含有该化合物作为有效成分的药物，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病以及糖尿病性并发症的预防和治疗药。

主权项

1、下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制制药学上允许的盐或它们的水合物，式中，Y表示-O-或-NH-；R¹、R²、R³以及R⁴相同或不同，表示氢原子、C_2-10酰基、C_7-10芳烷基、C_2-6烷氧羰基、C_1-6烷氧基C_2-10酰基或C_1-6烷氧基C_2-6烷氧羰基；Ar表示被-X-A¹取代的芳基，该芳基可以进一步被相同或不同的1-4个取代基取代，这些取代基为卤素原子、羟基、可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基所取代的C_1-6烷基、-(CH₂)m-Q{式中，m表示0-4的整数；Q表示甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被1-4个卤素原子取代的C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基、C_2-10酰氧基、C_2-10酰基、C_2-6烷氧羰基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C_2-10酰基氨基、C_{1 -6}烷基磺酰基氨基、C_1-6烷基氨基、N，N-二(C_1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、N-(C_1-6烷基)氨基羰基、或N，N-二(C_1-6烷基)氨基羰基}、或可以被1-4个取代基取代的C_3-7环烷基、C_3-7环烷基氧基、芳基、C_7-10芳烷基、芳氧基、C_7-10芳烷基氧基、C_7-10芳烷基氨基、杂芳基或4-6员杂环烷基(此处的取代基从卤素原子、羟基、C_1-6烷基以及C_1-6烷氧基组成的组中选择)；X表示-(CH₂)_n、-CO(CH₂)_n-、-C(OH)(CH₂)_n-、-O-(CH₂)_n-、-CONH(CH₂)_n-、-NHCO(CH₂)_n-(n表示0-3的整数)、-COCH＝CH-、-S-或-NH-；A¹表示可以被相同或不同的1-4个取代基取代的芳基、杂芳基或4-6员杂环烷基，其取代基为卤素原子、羟基、可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基所取代的C_1-6烷基、-(CH₂)m’-Q’{式中，m’表示0-4的整数；Q’表示甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基取代的C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基、C_2-10酰氧基、C_{2- 10}酰基、C_2-6烷氧羰基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C_2-10酰基氨基、C_1-6烷基磺酰基氨基、C_1-6烷基氨基、N，N-二(C_1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、N-(C_1-6烷基)氨基羰基、或N，N-二(C_1-6烷基)氨基羰基}、以及可以被1-4个取代基取代的C_3-7环烷基、C_3-7环烷基氧基、芳基、C_7-10芳烷基、芳氧基、C_7-10芳烷基氧基、C_7-10芳烷基氨基、杂芳基或4-6员杂环烷基，此处的取代基选自卤素原子、羟基、C_1-6烷基以及C_1-6烷氧基组成的组。