[发明专利]用作杀真菌剂的吡啶氧基链烷酸酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 02824237.8 申请日: 2002-11-25
公开(公告)号: CN1599723A 公开(公告)日: 2005-03-23
发明(设计)人: W·G·惠廷厄姆;K·R·劳森;P·A·沃辛顿;C·A·拉塞尔;R·萨尔蒙;L·F·迈;M·乔尔格;J·P·帕赫拉特科 申请(专利权)人: 辛甄塔有限公司;辛甄塔合股公司
主分类号: C07D213/65 分类号: C07D213/65;C07D213/70;C07D213/82;C07D213/80;C07D213/85;C07D213/68;A01N43/40
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 邹雪梅;谭明胜
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供了通式(I)的杀真菌化合物:其中X和Y独立地为H、卤素、C1-8烷基、C3-6环烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基、C1-8烷硫基、硝基、氨基、单或二(C1-6)烷基氨基、单或二(C2-6)烯基氨基、单或二(C2-6)炔基氨基、甲酰氨基、C1-4烷基(甲酰基)氨基、C1-4烷基羰基氨基、C1-4烷基(C1-4烷基羰基)氨基、氰基、甲酰基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧羰基、氨基羰基、单或二(C1-4)烷基氨基羰基、羧基、C1-4烷基羰氧基、芳基(C1-4)烷基羰氧基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基、芳基、杂芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳氧基或杂芳硫基,其中任何前述烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基基团或部分可被任选取代;R1为苯基、氰基、C1-4烷基、C2-4烯基或C2-4炔基,其中烷基、烯基和炔基基团可在其末端碳原子上任选地被一个、两个或三个卤原子、氰基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧羰基或羟基取代,或R1为其中碳原子总数为2或3的烷氧烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基或烷基磺酰基烷基;R2为H、C1-4烷基、C1-4烷氧甲基或苄氧甲基,其中苄基部分的苯环可任选地被C1-4烷氧基取代;R3和R4独立地为H、C1-3烷基、C2-3烯基或C2-3炔基,条件是它们不同时为H和当同时不是H时,它们的总碳原子数不超过4,或R3和R4与和它们连接的碳原子一起形成任选含有一个O、S或N原子和任选被卤素或C1-4烷基取代的3或4元碳环;和R5为卤素、C1-4烷基或C3-6环烷基,其中烷基或环烷基可任选地被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氰基、C1-4烷基羰氧基、氨基羰氧基、单或二(C1-4)烷基氨基羰氧基或三(C1-4)烷基甲硅烷氧基取代。本发明提供的化合物和含有它们的组合物特别用于对抗植物的真菌感染。
搜索关键词: 用作 真菌 吡啶 氧基链烷酸酰胺 衍生物
【主权项】:
1.一种以下通式(I)的化合物,其中X和Y独立地为H、卤素、C1-8烷基、C3-6环烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基、C1-8烷硫基、硝基、氨基、单或二(C1-6)烷基氨基、单或二(C2-6)烯基氨基、单或二(C2-6)炔基氨基、甲酰氨基、C1-4烷基(甲酰基)氨基、C1-4烷基羰基氨基、C1-4烷基(C1-4烷基羰基)氨基、氰基、甲酰基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧羰基、氨基羰基、单或二(C1-4)烷基氨基羰基、羧基、C1-4烷基羰氧基、芳基(C1-4)烷基羰氧基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基、芳基、杂芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳氧基或杂芳硫基,其中任何前述烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基基团或部分被任选地取代;R1为苯基、氰基、C1-4烷基、C2-4烯基或C2-4炔基,其中烷基、烯基和炔基基团在其末端碳原子上任选地被一个、两个或三个卤原子、氰基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧羰基或被羟基取代,或R1为其中碳原子总数为2或3的烷氧烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基或烷基磺酰基烷基;R2为H、C1-4烷基、C1-4烷氧甲基或苄氧甲基,其中苄基部分的苯环任选地被C1-4烷氧基取代;R3和R4独立地为H、C1-3烷基、C2-3烯基或C2-3炔基,条件是R3和R4不同时为H,和当R3和R4同时不是H时,它们的总碳原子数不超过4,或R3和R4与和它们连接的碳原子一起形成3或4元碳环,所述碳环任选含有一个O、S或N原子和任选被卤素或C1-4烷基取代;和R5为卤素、C1-4烷基或C3-6环烷基,其中烷基或环烷基任选地被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氰基、C1-4烷基羰氧基、氨基羰氧基、单或二(C1-4)烷基氨基羰氧基或三(C1-4)烷基甲硅烷基氧基取代。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辛甄塔有限公司;辛甄塔合股公司,未经辛甄塔有限公司;辛甄塔合股公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/02824237.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种C3位带有侧链的联芳结构手性吡哆醛催化剂及其制备方法与应用-202210114143.X
  • 赵宝国;陈雯雯;马继国;高斌 - 上海师范大学
  • 2022-01-30 - 2023-10-27 - C07D213/65
  • 本发明涉及一种C3位带有侧链的联芳结构手性吡哆醛催化剂及其制备方法与应用,手性吡哆醛类化合物具有如式1所示的结构式:#imgabs0#式中,R1为H、C1‑24的烃基或卤素基团中的一种,R2、R3分别为H或C1‑24的烃基,其中所述的烃基包括烷基、芳基或稠环芳基中的一种。与现有技术相比,本发明中的手性吡哆醛类化合物可用于催化甘氨酸叔丁酯与芳基MBH‑型醋酸酯的不对称烯丙基化反应,并具有反应条件温和,易于操作,重复性好等优点,同时还具有极高的dr值和ee值,以及较高的收率,表现出较好的应用潜力。
  • 一种手性吡哆醛催化剂及其制备方法与应用-202210459627.8
  • 赵宝国;陈雯雯;季鹏伟 - 上海师范大学
  • 2022-04-27 - 2023-10-27 - C07D213/65
  • 本发明涉及一种手性吡哆醛催化剂及其制备方法与应用,催化剂的结构式如下:#imgabs0#式中,R1为C1‑24的烃基或羟甲基;R2、R3分别为氢或C1‑24的烃基;#imgabs1#制备方法包括:将式5所示的手性酸化合物与式6所示的氨基醇化合物在缩合剂与碱的作用下进行缩合反应,得到式7所示的化合物;再将式7所示的化合物在酸的作用下水解,即得到吡哆醛催化剂。与现有技术相比,本发明中的手性吡哆醛催化剂成功实现了弱活化炔丙胺α位C‑H键官能团化,并将其应用于炔丙胺对三氟甲基酮的不对称加成反应,实现手性β‑胺基‑α‑三氟甲基醇衍生物的快捷、有效合成,具有较好的应用价值。
  • 一种4-碘-3-甲氧基吡啶的制备方法-202310056058.7
  • 潘国骏;陈书林 - 南京合巨药业有限公司
  • 2023-01-16 - 2023-10-13 - C07D213/65
  • 本发明公开了一种4‑碘‑3‑甲氧基吡啶的制备方法,涉及医药中间体合成技术领域,包括:将(3‑甲氧基吡啶‑4‑基)硼酸溶于溶剂中,在催化剂存在下,加入碘化试剂反应得到4‑碘‑3‑甲氧基吡啶。本发明所用的原料来源广泛,廉价易得,仅需一步反应即可快速、高效地得到4‑碘‑3‑甲氧基吡啶,该方法反应时间短、条件温和、操作简便、收率高、产物无需柱层析纯化、适宜大规模生产。
  • 一种大位阻杂原子化合物的合成方法及其应用-202310829854.X
  • 白绍涛;张润通;李正国 - 深圳职业技术学院
  • 2023-07-07 - 2023-10-10 - C07D213/65
  • 本发明公开了一种大位阻杂原子化合物的合成方法及其应用,该类化合物具有如通式I、II所示的结构。合成通式I所示二酚结构,需要使用钯、镍等金属与膦配体的络合物、锂试剂或格氏试剂等,通过构建碳碳键偶联反应得到。大位阻联吡啶基二酚在与磷氯通过一步反应得到大位阻联吡啶基双亚膦酸酯配体(通式II)。同时,本发明公开了新型联吡啶基双亚膦酸酯配体与铑的催化活性物种,在丙烯以及混合/醚后碳四氢甲酰化反应中表现出优异的活性、选择性和稳定性。#imgabs0#
  • 一种3-甲氧基-2-硝基吡啶的制备方法-202310611358.7
  • 徐婷婷;王秋芬;郑庚修;王彬;李子扬;王冠;安兴诤;付凯 - 济南大学
  • 2023-05-29 - 2023-08-15 - C07D213/65
  • 本发明公开了一种3‑甲氧基‑2‑硝基吡啶的制备方法,包括以下步骤:室温下,向反应釜内加入相转移催化剂、无机碱、3‑羟基‑2‑硝基吡啶和溶剂,然后将体系升至一定温度,并通过内嵌聚四氟乙烯管的不锈钢耐高压进料泵以一定的进料速度向反应釜中加入碳酸二甲酯进行甲基化,反应结束后降至室温,经过过滤、蒸馏,重结晶得到3‑甲氧基‑2‑硝基吡啶。本发明提供的制备工艺简单、收率高、产品质量好,且碳酸二甲酯做甲基化试剂具有安全低毒、绿色环保的优点,有效解决了碳酸二甲酯活性低和现有合成技术中硫酸二甲酯做甲基化试剂存在的毒性高、原子利用率低的难题,工业化应用前景高。
  • 2,5-二氯-3-甲氧基吡啶的合成方法-202310141934.6
  • 徐红岩;王鹏涛 - 康化(上海)新药研发有限公司
  • 2023-02-21 - 2023-06-23 - C07D213/65
  • 本发明涉及一种2,5‑二氯‑3‑甲氧基吡啶的合成方法。主要解决此化合物缺少合成方法的技术问题。本发明合成步骤:5‑氯‑3‑羟基吡啶,碳酸钾和碘甲烷在N,N‑二甲基甲酰胺中,加热得到化合物1,产品柱层析提纯;化合物1在二氯甲烷中,与间氯过氧苯甲酸反应得到化合物2,产品无需纯化;化合物2在三氯氧磷中回流,粗品柱层析纯化得到目标产物。
  • 一种含2-羟基苯甲酸的三环类XOR/URAT1双重抑制剂及其制备方法与应用-202210326622.8
  • 李晶;杨超;朱欣颖;张雷;颜金武 - 华南理工大学
  • 2022-03-30 - 2023-05-23 - C07D213/65
  • 本发明公开了一种含2‑羟基苯甲酸的三环类XOR/URAT1双重抑制剂及其制备方法与应用,属于XOR/URAT1双重抑制剂领域。该含2‑羟基苯甲酸的三环类XOR/URAT1双重抑制剂的结构如式(A)所示:其中,X为O或NH,R1为氢、烷基、烷氧基、卤素或氰基,R2为氢、烷基、烷氧基、卤素或氰基。本发明的含2‑羟基苯甲酸的三环类XOR/URAT1双重抑制剂与已知XOR/URAT1双重抑制剂有不同的化学结构;其对与痛风有关的XOR和URAT1这两个关键作用靶点都表现出优良的抑制作用,可应用于制备抗高尿酸血症或痛风药物。
  • 3-羟基吡啶及利用糠醛制备3-羟基吡啶的方法-202010009818.5
  • 霍志保;任德章;赵策;王敬一;张拿慧 - 上海海洋大学
  • 2020-01-06 - 2023-02-17 - C07D213/65
  • 本发明提供了一种3‑羟基吡啶及利用糠醛制备3‑羟基吡啶的方法,该方法包括如下步骤:在氮气保护下,糠醛、氨源和催化剂在去离子水内进行反应,反应的温度为100‑140℃,反应的时间为1‑5h;反应后进行固液分离,收集液相产品,经纯化得到3‑羟基吡啶;其中,催化剂为骨架型铁基催化剂,氨源选自25wt%氨水、氯化铵、硫酸铵、水合肼和苯胺中的一种以上;本发明以生物质衍生物糠醛为原料,以骨架型铁基金属合金为催化剂,使用去离子水为绿色溶剂、氨水为氨源,无需使用高腐蚀性强碱,无需使用高毒性汞催化剂,且反应条件温和,反应原料为可再生的生物质衍生物,从而为可再生生物质能源的利用提供了新途径。
  • 马齿苋中一种生物碱类化合物及其提取分离方法与应用-202211278130.2
  • 英锡相;冷爱晶;宋铭扬;张朝绅 - 辽宁中医药大学
  • 2022-10-19 - 2022-12-27 - C07D213/65
  • 本发明涉及中药提取、分离领域,尤其涉及从马齿苋中提取、分离和鉴别出的一种生物碱类化合物及其提取分离方法。所述的生物碱类化合物,分子式为C8H9NO3,命名为(5‑hydroxypyridin‑2‑yl)methyl acetate,还提供上述生物碱类化合物的提取分离方法,依次采用乙醇提取,水煎煮提取、乙酸乙酯萃取、聚酰胺柱、ODS中压柱、Sephadex LH‑20纯化及HPLC分离制备。其结构采用1H‑NMR、13C‑NMR及二维核磁波谱解析的方法确定为一种新得生物碱类化合物。该化合物具有潜在的抗炎活性,可作为新药开发和药理活性研究的原料,为开发新药和开发新成分提供先导物和理论依据。
  • 2,4,6-三硝基-3-羟基吡啶的富氮含能离子盐及其制备方法-202010097407.6
  • 姚磊;邹芳芳;张行程;胡文祥 - 信阳师范学院
  • 2020-02-17 - 2022-12-13 - C07D213/65
  • 本发明属于化合物制备技术领域,具体涉及2,4,6‑三硝基‑3‑羟基吡啶的富氮含能离子盐及其制备方法。其制备方法如下:制备2,4,6‑三硝基‑3‑羟基吡啶;将2,4,6‑三硝基‑3‑羟基吡啶和碱或盐加入至溶剂中,经搅拌、过滤、干燥,得到所述2,4,6‑三硝基‑3‑羟基吡啶的富氮含能离子盐。本发明所用原料安全,所需设备简单,制备方法简单易行,产率较高、纯度也较高,易纯化、易重结晶。产物可广泛运用于武器、航天和民用射孔弹等特殊领域,爆炸时主要生成氮气,对环境友好,更加安全,更易于工业化生产和易于钝化,潜在的产业化价值更高,对高能炸药的研究具有重要意义。
  • 一种3-羟基吡啶的合成工艺-202210839005.8
  • 陈晓光;阳华;蔡国贤 - 湖南华纳大药厂手性药物有限公司;湖南华纳大药厂股份有限公司
  • 2022-07-18 - 2022-11-08 - C07D213/65
  • 本发明公开了一种3‑羟基吡啶的合成工艺,包括以下步骤:S1、将乙酸酐与双氧水混合,加热后得到过氧乙酸;S2、将糠胺加至所述过氧乙酸中进行氧化,生成3‑羟基吡啶粗品溶液;S3、将所述3‑羟基吡啶粗品溶液进行乙酰化,得到3‑乙酰氧基吡啶;S4、将所述3‑乙酰氧基吡啶进行水解,得到3‑羟基吡啶。本发明的3‑羟基吡啶的合成工艺,以价格低廉的糠胺为起始原料,通过氧化、乙酰化和水解制得3‑羟基吡啶。所用的物料价格便宜、容易获得,物料成本较低。相比于现有的工业化生产工艺,本发明的反应条件温和,安全系数高,操作简便,三废量少,无需特殊设备,适合工业化生产。
  • 一种6-硝基吡啶-3-醇的制备方法-202210696969.1
  • 王治国;郦荣浩;陈红星;严德斌;罗春艳 - 上海毕得医药科技股份有限公司
  • 2022-06-20 - 2022-09-20 - C07D213/65
  • 本发明公开了一种6‑硝基吡啶‑3‑醇的制备方法,所述制备方法包括如下步骤:(1)将化合物1溶于酸液中,控温0‑5℃,滴加双氧水;加毕,升至室温搅拌反应9~20h,经后处理,获得化合物2;(2)将步骤(1)制得的化合物2溶于溶剂中,之后与碱液混合,保温反应0.5~3h,经后处理,得到化合物3,即所述6‑硝基吡啶‑3‑醇。本发明未采用有毒或无机强碱性试剂,通过有机碱的使用,以及优化投料方式,使反应条件温和,操作简便,相较于现有技术有效提高工艺产率,适合工业化规模生产;反应收率高,生产成本低。
  • 一种3-氟-4-卤代-5-甲氧基吡啶的合成方法-201911004230.4
  • 许义波;史红亮;戴红升 - 阿里生物新材料(常州)有限公司
  • 2019-10-22 - 2022-05-13 - C07D213/65
  • 本发明提供一种3‑氟‑4‑卤代‑5‑甲氧基吡啶的合成方法,属于有机化学合成领域。该方法以3,5‑二氟吡啶为原料,依次加入正丁基锂、卤代试剂进行卤代反应,经后处理得到中间物4‑卤代‑3,5‑二氟吡啶;将中间物溶于甲醇,加入甲醇钠进行甲氧基化反应,经后处理、柱层析,得到目标产品3‑氟‑4‑卤代‑5‑甲氧基吡啶。采用本发明的有益效果是:工艺路线简单,副产物少、纯度高,收率高,具有高附加值。
  • 制备1-(3-甲氧基吡啶-2-基)-2-丙酮的方法-202011277499.2
  • 宋崎杰;冯忠平;蒋健;蒋沈潇 - 浙江金伯士药业有限公司
  • 2020-11-16 - 2022-03-22 - C07D213/65
  • 一种常用新型广谱抗球虫药常山酮中间体的制备新方法,涉及一种具体的化合物1‑(3‑甲氧基吡啶‑2‑基)‑2‑丙酮的制备方法。该方法依次包括如下步骤:采用2‑甲基‑3‑甲氧基吡啶为原料,通过交换得到相应的格式试剂,再与乙酸酐反应形成七元环中间产物,最后通过水解得到产品。本发明提出了一条全新的合成路线,所用原料工艺成熟,市场供应充足且来源广泛,并且各步反应条件温和、工艺简洁,可应用于大规模生产。
  • 奥美拉唑中间体的制备方法-202011141635.5
  • 王启卫;韩成;缪小荣;黄国建 - 成都百泉生物医药科技有限公司
  • 2020-10-22 - 2022-02-11 - C07D213/65
  • 本发明涉及一种奥美拉唑中间体的制备方法。该方法以N‑甲氧基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶盐为原料,加入金属离子作为添加剂,在过硫酸盐的作用下,高效制得2‑羟甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶,再将其进一步转化为2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐。该方法使2‑羟甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶的转化率、收率和品质均得到显著提升,从而使进一步反应所得的2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐的纯度提高,杂质含量降低,可以有效提高产物收率和生产效率,提高生产能力,降低生产成本。
  • 2-溴-5-(三氟甲氧基)吡啶的制备方法-202110993649.8
  • 刘德勇;张玉;孙鹏大;李宝华;陈德安;张治柳;董径超 - 成都药明康德新药开发有限公司
  • 2021-08-27 - 2022-01-04 - C07D213/65
  • 本发明公开一种2‑溴‑5‑(三氟甲氧基)吡啶的制备方法,包括以下步骤:2‑溴‑5‑羟基吡啶(化合物1)与二氟溴乙酸乙酯(化合物1A)在有机碱的存在下反应,生成化合物2;化合物2在碱性试剂存在下发生酯基水解反应,生成化合物3;化合物3与草酰氯在N,N‑二甲基甲酰胺催化下羧基发生酰氯化,将其反应液浓缩后和2,2'‑偶氮二异丁腈(AIBN)滴入2‑巯基吡啶氮氧化物钠盐(化合物3A)的三氯溴甲烷溶液中,得到化合物4;将四氟硼酸银溶液滴入化合物4的溶液中,反应生成最终产物2‑溴‑5‑(三氟甲氧基)吡啶。本发明的方法具有原料环保易得、条件温和、易操作、适合公斤级生产等优点。
  • 一类分子笼化合物及其制备方法与应用-201810502340.2
  • 黄甫;车延科 - 中国科学院化学研究所;中国科学院大学
  • 2018-05-23 - 2021-06-25 - C07D213/65
  • 本发明属于超分子材料技术领域,尤其是涉及一类分子笼化合物及其制备方法与应用。本发明的分子笼化合物可以显著改善笼状化合物在有机溶剂甚至水中的溶解性;本发明的分子笼化合物具有和金刚烷及其衍生物相匹配的空间尺寸,可以为某些不稳定的金刚烷衍生物提供一个封闭性空间,提高其化学稳定性;本发明的分子笼化合物能够选择性的络合金刚烷及其衍生物,同时在特定条件下可以定量释放,并且实现对主体分子的高效回收,这在药物的传输和释放领域具有很大的应用前景。
  • 一种6-甲基-2-乙基-3-羟基吡啶的改进合成方法-202011583204.4
  • 王奎;彭建;漆伟君 - 浦拉司科技(上海)有限责任公司
  • 2020-12-28 - 2021-04-30 - C07D213/65
  • 本发明公开了一种6‑甲基‑2‑乙基‑3‑羟基吡啶的改进合成方法,属于医药中间体合成技术领域。包括如下过程:1)丙酸酐和2‑甲基呋喃在催化剂存在下反应,反应结束水洗,减压蒸馏得到5‑甲基2‑丙酰基呋喃。2)将5‑甲基‑2‑丙酰基呋喃、氨水和对甲苯磺酸混合,升温反应,酸化至中性,过滤得到6‑甲基‑2‑乙基‑3‑羟基吡啶粗品,重结晶得到6‑甲基‑2‑乙基‑3‑羟基吡啶精品。本发明原料易得,步骤1)中加入常见路易斯酸,反应时间大大缩短,并取得良好收率,且步骤1)中水洗得到的酸水溶液用于步骤2)调酸过程,基本解决了三废排放问题;步骤2)反应过程简单,采用密闭升温加压的方法,原料反应彻底,收率高,适合工业化生产。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top