[发明专利]乙内酰硫脲及其在治疗糖尿病方面的用途

摘要

本发明涉及选自如权利要求中所定义的式(I)化合物的乙内酰硫脲衍生物化合物及其与酸形成的加成盐特别是可药用盐。本发明还涉及这些化合物的制备方法、含有这些化合物的药物组合物及这些化合物在用作具有药理活性的物质方面的用途，特别是在治疗糖尿病、由高血糖所引起的疾病、高甘油三酯血症、血脂异常或肥胖症时的用途。

主权项

1.一种乙内酰硫脲衍生物化合物，其特征在于，所述化合物选自：a)由以下通式(I)表示的化合物；或b)式(I)化合物与酸形成的加成盐特别是可药用盐；其中R1表示芳环，所述芳环是未取代的或被一个或多个原子或原子基团取代，所述取代基选自卤素、线性的或支化的C1-C4烷氧基、线性的、支化的或环状的C1-C4烷基、线性的或支化的C1-C4烷硫基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、亚甲基二氧基或R2表示：氢原子，线性的、支化的或环状的C1-C7烷基，并选择性地具有一个或多个氧原子；C1-C3卤代烷基；线性的或支化的C3-C5链烯基；线性的或支化的C3-C4炔基；C2-C6羟烷基；C2-C4氨基烷基；C2-C3氰基烷基；线性的或支化的C1-C3烷基，所述烷基具有一个或多个R7取代基；或芳环，所述芳环是未取代的或被一个或多个原子或原子基团取代，所述取代基选自卤素、线性的或支化的C1-C4烷氧基、线性的、支化的或环状的C1-C4烷基、线性的或支化的C1-C4烷硫基、氨基、氰基、羟基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、亚甲基二氧基、亚乙基二氧基、二氟亚甲基二氧基、氨基磺酰基、二甲基氨基、C1-C3羟烷基、羧基、C2-C3烷基酯基、甲烷磺酰基氨基、苯磺酰基氨基、叔丁氧基羰基氨基或R3、R5和R6各自独立地表示氢原子或C1-C4烷基，R4表示氢原子、C1-C4烷基或羟基，或R3和R4一起形成亚甲基，或R5和R6一起形成亚乙基-CH2-CH2-；R7表示游离的或被C1-C3烷基所酯化的羧基、苯基、2-呋喃环基、2-、3-或4-吡啶环基或4-吗啉基，其中所述苯基是未取代的或具有一个或多个甲氧基、苯基或亚甲基二氧基；m＝2或3；X表示氧原子、硫原子、亚砜基团、磺酰基、羰基、或R8表示氢原子、羟基、C1-C2羟烷基、苯甲酰基或CO2CH3基团；R9表示氢原子或与R8一起形成亚乙基二氧基；而R10表示甲基、C2-C4羟烷基、1-氧代-C2-C4烷基、SO2N(CH3)2基团、2-吡啶基或2-嘧啶基；其前提条件是，R1和R2取代基中至少有一个基团表示芳环，所述芳环至少具有如下所示的一个取代基：