[发明专利]新的酰胺衍生物及其医药用途

摘要

本发明涉及具有C5a受体拮抗活性的式(1)的酰胺衍生物：其中每个符号如说明书中所定义。上述酰胺衍生物、其旋光型和其药用盐有望成为用于治疗或预防由C5a引起的炎症而导致的疾病或综合症的药物，所述疾病或综合症例如有自身免疫性疾病，例如风湿病和系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；和由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)。并且，它们用作通过C5a受体侵袭的细菌和病毒引起的感染疾病的治疗或预防药物。

主权项

1.式(1)表示的酰胺衍生物其中R¹，R²和R³相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，任选具有取代基的氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，酰氨基基团，任选具有取代基的氨磺酰基基团，或卤代烷基基团，或者R¹，R²和R³中的任何两个可以与相邻的碳原子形成环，a，b，c，d和e分别为碳原子，或a，b，c，d和e中的一个或两个为氮原子(条件是这里的氮原子可以键合到氧原子上形成氧化胺)，其余的为碳原子，R⁴，R⁵和R⁶相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，任选具有取代基的氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，酰氨基基团，任选具有取代基的氨磺酰基基团，卤代烷基基团，或卤代烷氧基基团，A为氢原子，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，或任选具有取代基的环氨基基团，W¹和W²相同或不同，分别为一个键或任选具有取代基的亚烷基(C_n)，其中n为1-3的整数，X为氧原子或硫原子，Y为一个键，氧原子，-CO-，-N(R⁷)-，其中R⁷为氢原子或任选具有取代基的烷基基团，-SO_m-，其中m为0-2的整数，-CON(R⁸)-，其中R⁸为氢原子或任选具有取代基的烷基基团，或-N(R⁹)CO-，其中R⁹为氢原子或任选具有取代基的烷基基团)，和Z为一个键或任选具有取代基的亚烷基基团，其旋光型，或其药用盐。