[发明专利]双环化合物的制备方法和及其中间体

摘要

从化合物(I)或(X)经化合物(II)，制备中间体化合物(VII)和化合物(VIII)和(XIV)的方法，这些化合物可用作合成抗菌化合物的原料；本发明还涉及在此方法中使用的新化合物。

主权项

1.制备通式(VIII)化合物或其盐、或此化合物或盐的水合物的方法，包括通过下述方法A或B获得通式(II)化合物：还原所得化合物的氰基制备通式(III)的化合物：在酸催化剂的存在下水解所得化合物制得通式(III-ALD)的化合物：将所得化合物在中性或碱性条件下进行分子内闭环，制备通式(IV)的化合物：还原所得的化合物得到通式(VII)的化合物：并当所得化合物的R¹不是氢原子时，将R¹转化成氢原子；方法A：在酸催化剂的存在下，将下式的化合物与缩醛化试剂反应，如果需要，可在一种添加剂存在下进行，制备通式(I)化合物：并将所得化合物与通式(VI)化合物或其盐，和氰化剂反应；      H₂N-R¹                   VI方法B：通式(X)的化合物与通式(VI)的化合物或其盐和氰化剂反应制备通式(XI)的化合物：H₂N-R¹                    VI氧化所得化合物得到通式(II-ALD)化合物：并在酸催化剂的存在下，将所得化合物与缩醛化剂反应，如果需要在添加剂的存在下反应；{在上述各个通式中，n代表2-5的整数，R¹代表氢原子或下式基团：[其中R^a、R^b和R^c各自独立地代表苯基、苄基、萘基(这些基团的芳基部分可以具有一个或多个取代基，他们可是相同的或不同的，选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素原子和硝基)、氢原子或C_1-4烷基]，和R²和R³各自独立地代表C_1-4烷氧基或可结合形成下式的基团：-O-(CH₂)_m-O-(其中m是1-4的整数)}。