[发明专利]制备(R)－2－烷基－3－苯基－1－丙醇的方法

摘要

可以高收率获得式(I)化合物，其中R1和R2相互独立地为H、C1－C6烷基、C1－C6卤代烷基、C1－C6烷氧基、C1－C6烷氧基－C1－C6烷基或C1－C6烷氧基－C1－C6烷氧基并且R3为C1－C6烷基，其通过将R3－取代的丙酸酯立体选择性加入到R1和R2取代的式R－CHO的苯甲醛中形成相应的3－R－3－羟基－2－R3－丙酸酯，OH基转化成离去基团，随后区域选择性消除形成3－R－2－R3－丙烯酸酯，并且还原成相应的3－R－2－R3－丙烯醇及其对映体选择性氢化，其中R为(a)。

主权项

1.一种制备式I化合物的方法，式中R1和R2相互独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基或C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，R3为C1-C6烷基，该方法包括：a)式II的化合物与式III的化合物反应形成式IV的化合物，式中R1和R2与上面的定义相同，其中R3与上面的定义相同，式中R7为C1-C12烷基、C3-C8环烷基、苯基或苄基；b)式IV的结晶化合物的分离，OH基团向离去基团的转变，以及含离去基团的化合物在强碱存在下形成式V化合物的反应c)式V的碳酸酯形成式VI的醇的还原d)在氢气和催化量的非对称氢化催化剂形式的金属络合物的存在下，式VI的醇氢化形成式I的化合物，所述金属络合物包括选自钌、铑和铱的金属，手性双齿配体与所述金属相结合。