[发明专利]新型粗榧生物碱、其制备方法和其在治疗癌症、白血病、包括耐受通常的化学治疗剂的寄生物在内的寄生物及作为反向治疗剂的应用

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中W表示O或NH，Q表示非支化或支化的、饱和或不饱和的或芳香族的、环状或非环状的或杂环的烃基，含有1－30个碳原子，包括或不包括杂原子，R¹是H，OH，OMe，O－(C₁－C₃₀)烷基，O－芳基－(C₁－C₃₀)烷基，O－(C₂－C₃₀)－链烯基，O－(C₃－C₃₀)－环烷基或空缺，并且R²是H或OH，或R¹和R²一起构成－O－，R³＝R⁴＝OMe或R³和R⁴一起构成－OCH₂O－，R是H，C₁－C₃₀烷基或O－保护基，R⁶表示非支化或支化的、饱和或不饱和的或芳香族的、环状或非环状的或杂环的烃基，含有1－30个碳原子，包括或不包括杂原子，或R和R⁶一起形成－CMe₂－，n是0－8，R⁵是H，OH，OMe，O－(C₁－C₃₀)－烷基，O－芳基－(C₁－C₃₀)－烷基，O－(C₂－C₃₀)－链烯基，O－(C₃－C₃₀)－环烷基或O－芳基，点划线空缺或形成双键，根据R¹的含义而定。本发明还涉及它们的制备方法和它们在治疗癌症、白血病、寄生物及作为三尖杉酯碱的逆转剂方面的应用。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中·W表示O或NH，·Q表示非支化或支化的、饱和或不饱和的或芳香族的、环状或非环状的或杂环的烃基，含有1-30个碳原子，包括或不包括杂原子，·R¹是H，OH，OMe，O-(C₁-C₃₀)烷基，O-芳基-(C₁-C₃₀)烷基，O-(C₂-C₃₀)-链烯基，O-(C₃-C₃₀)-环烷基或空缺，并且R²是H或OH，或R¹和R²一起构成-O-，·R³＝R⁴＝OMe或R³和R⁴一起构成-OCH₂O-，·R是H，C₁-C₃₀烷基或O-保护基，R⁶表示非支化或支化的、饱和或不饱和的或芳香族的、环状或非环状的或杂环的烃基，含有1-30个碳原子，包括或不包括杂原子，或R和R⁶一起形成-CMe₂-，·n是0-8，·R⁵是H，OH，OMe，O-(C₁-C₃₀)-烷基，O-芳基-(C₁-C₃₀)-烷基，O-(C₂-C₃₀)-链烯基，O-(C₃-C₃₀)-环烷基或O-芳基，·点划线空缺或形成双键，根据R¹的含义而定，排除下列化合物，其中·W表示O，点划线形成双键，R¹空缺，R²是H，R³和R⁴表示-O-CH₂-O-，R⁵是OMe，Q＝CO₂R⁷，和1°)R＝H，R⁶＝-(C-OH)Me₂，n＝2或3，R⁷＝Me或H，2°)R＝H，R⁶＝-(C-H)Me₂，n＝2-4，R⁷＝Me，3°)R＝H，R⁶＝-(C-H)Me₂，n＝1或2，R⁷＝H，4°)R＝H，R⁶＝Ph，n＝1-3，R⁷＝Me，5°)R＝H，R⁶＝-CH＝CH-Ph，n＝0，R⁷＝Me，6°)R＝H，R⁶＝CH₃，n＝4，R⁷＝Me，7°)R和R⁶一起形成-CMe₂-，n＝2或3，R⁷＝Me，·W表示O，点划线形成双键，R¹空缺，R²为OH，R³和R⁴表示-O-CH₂-O-，R⁵为OMe，并且    R＝H，R⁶＝-(C-H)Me₂，n＝2或3，R⁷＝Me·W表示O，点划线空缺，R¹和R²表示-O-，R³和R⁴表示-O-CH₂-O-，R⁶为OMe，并且    R＝H，R⁶＝-(C-H)Me₂，n＝2，R⁷＝Me。