[发明专利]大环内酯的制备

摘要

本发明的主题是式(I)化合物的制备方法,其中R₁－R₉彼此独立地代表氢或取代基;m是0、1或2;n是0、1、2或3;标以A、B、C、D、E和F的键彼此独立地表示两个相邻的碳原子是通过双键、单键、单键与环氧化物桥或单键与亚甲基桥连接的,合适的话,包括其E/Z异构体、E/Z异构体混合物和/或互变体,在每种情况下均可以为游离形式或盐的形式,该方法包含:1)使式(II)化合物(其中R₁－R₇、m、n、A、B、C、D、E和F具有与上式(I)所示相同含义)与能够特异性氧化4”位醇的生物催化剂接触,目的是生成式(III)化合物(其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、m、n、A、B、C、D、E和F具有与上式(I)所示相同含义);和2)在还原剂的存在下,使式(III)化合物与式HN(R₈)R₉胺反应,其中R₈和R₉具有与上式(I)所示相同含义,该胺是已知的。

主权项

1、下式化合物的制备方法其中  R₁-R₉彼此独立地代表氢或取代基；  m是0、1或2；  n是0、1、2或3；并且标以A、B、C、D、E和F的键彼此独立地表示两个相邻的碳原子是通过双键、单键、单键与下式环氧化物桥或单键与下式亚甲基桥连接的，合适的话，包括其E/Z异构体、E/Z异构体混合物和/或互变体，在每种情况下均可以为游离形式或盐的形式，该方法包含1)使下式化合物其中R₁-R₇、m、n、A、B、C、D、E和F具有与上式(I)所示相同含义，与能够特异性氧化4”位醇的生物催化剂接触，目的是生成下式化合物其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、m、n、A、B、C、D、E和F具有与上式(I)所示相同含义；和2)在还原剂的存在下，使式(III)化合物与式HN(R₈)R₉胺反应，其中R₈和R₉具有与上式(I)所示相同含义，该胺是已知的；在每种情况下，如果需要的话，将可按照该方法或另一种方法得到的式(I)化合物或其E/Z异构体或互变体——在每种情况下均可以为游离形式或盐的形式——转化为不同的式(I)化合物或其E/Z异构体或互变体，在每种情况下均可以为游离形式或盐的形式，分开可按照该方法得到的E/Z异构体混合物，分离所需的异构体，和/或将可按照该方法或另一种方法得到的游离的式(I)化合物或其E/Z异构体或互变体转化为盐，或者将可按照该方法或另一种方法得到的式(I)化合物或其E/Z异构体或互变体的盐转化为游离的式(I)化合物或其E/Z异构体或互变体，或者转化为不同的盐。