[发明专利]用作IL－1β和TNF－α抑制剂的氨基二苯酮化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐或其水合物或溶剂化物,其中R1、R2和R3彼此独立地表示一个或多个、相同或不同的取代基,所述取代基选自氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1－C3)烷基、(C2－C3)烯基、(C1－C3)烷氧基、(C1－C3)烷硫基、(C1－C6)烷基氨基、(C1－C3)烷氧基羰基、氰基、氨基甲酰基或苯基;R1和R2还可表示硝基,R3表示羧基;R4表示氢、(C1－C3)烷基或烯丙基;Q表示一个键或－C(R6)(R7)(－O－C=O)－,其中式R6和R7彼此独立地表示氢、三氟甲基或(C1－C4)烷基;Y表示(C5－C15)烷基、(C2－C15)烯基、(C3－C10)单环烃或苯基,所有这些基团均可以选择性地被一个或多个、相同或不同的由式R5所表示的取代基所取代;或者Y表示被至少一个或多个式R5所表示的取代基取代的(C1－C4)烷基;或者Y表示式－CH2－(Z－O)n－Z的基团,其中Z是(C1－C3)烷基,其中n是>1的整数并且基团Y中原子的连续直链序列均不大于15;R5表示卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1－C3)烷氧基、(C1－C3)烷硫基、(C1－C6)烷基氨基、(C1－C3)烷氧基羰基、氰基、叠氮基、硝基、－COOH、－CONH2、－CONHR’或－COONR’R’,其中R’表示(C1－C3)烷基;X表示氧或硫。该化合物可用于人和兽医疗法。

主权项

1.通式I的化合物其中R1、R2和R3彼此独立地表示一个或多个、相同或不同的取代基，所述取代基选自氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、(C-C6)烷基氨基、(C1-C3)烷氧基羰基、氰基、氨基甲酰基或苯基；R1和R2还可以表示硝基，R3还可以表示羧基；R4表示氢、(C1-C3)烷基或烯丙基；Q表示键或-C(R6)(R7)(-O-C＝O)-，其中式R6和R7表示氢、三氟甲基或(C1-C4)烷基；Y表示(C5-C15)烷基、(C2-C15)烯基、(C3-C10)单环烃基或苯基，所有这些基团均可以选择性地被一个或多个相同或不同的由式R5所表示的取代基所取代；或者Y表示被至少一个或多个式R5所表示的取代基取代的(C1-C4)烷基；或者Y表示式-CH2-(Z-O)n-Z的基团，其中Z是(C1-C3)烷基，其中n是＞1的整数并且基团Y中原子的连续直链序列均不大于15；R5表示卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C3)烷氧基羰基、氰基、叠氮基、硝基、-COOH、-CONH2、-CONHR’或-COONR’R’，其中R’表示(C1-C3)烷基；X表示氧或硫；或其与可药用酸的盐、其水合物和溶剂化物。