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[发明专利]新的梭链孢酸衍生物-CN00814188.6无效
发明人： T·杜沃尔德;W·冯迪尼 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-10-12 - 公布日： 2004-07-14 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗感染的药物组合物特别是用于治疗皮肤感染或眼部感染的局部用组合物中使用的新的17，20-二氢梭链孢酸衍生物(Ia)。∴
梭链孢酸衍生物

[发明专利]维生素D类似物及其药物用途-CN00807644.8无效
发明人： K·汉森 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-04-12 - 公布日： 2004-06-02 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明涉及通式为(I)的化合物及其与可药用酸的可体内水解酯，其中R¹和R²可以相同或不同，代表(C₁-C₄)烷基，和R³代表氢、卤素、(C₁-C₄)烷基、或O-(C₁-C₄)烷基。所述的化合物在人用或兽用方面具有利用价值。∴
维生素类似物及其药物用途

[发明专利]新的维生素D类似物-CN98809933.0无效
发明人： W·冯达恩;G·格鲁－索伦森;M·J·卡尔沃莱;C·A·S·布雷廷格 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 1998-10-02 - 公布日： 2004-03-03 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中X为氢或羟基或保护羟基；R¹和R²代表氢，甲基或乙基，或者，R¹和R²可以与带有基团X的碳原子形成C₃-C₅碳环；Q为C₃-C₆亚烃基，亚烃基表示从直链或支链，饱和或不饱和烃基上移去两个氢原子后得到的基团，其中任何一个CH₂基团可以任意地被氧原子或羰基基团所取代，因此与C-20碳原子直接相连的碳原子(C-22)为sp²或sp³杂化的碳原子，即与2或3个其它原子相连；并且其中另一个CH₂基团可以被亚苯基取代，其中Q可以任意地被一或多个羟基或C₁-C₄烷氧基团取代。已发现这些化合物具有异常高的免疫抑制活性及很高的肿瘤细胞增殖抑制活性。∴
维生素类似物

[发明专利]维生素D3衍生物-CN97180993.3无效
发明人： W·冯达恩 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 1997-11-28 - 公布日： 2003-12-03 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：具有式(I)的化合物，其中Q为C1-C6亚烃基二基；Y为单键，羰基或者为亚甲基，亚乙基，-CH(OH)-，-O-(C6H4)-(邻，间，对)或-S-(C6H4)-(邻，间，对)二基；R1和R2可以相同也可以不同，代表氢或C1-C6烃基；或R1和R2与带有基团Z的碳原子(式I中用星号标出)一起构成C3-C6碳环；且Z为氢或羟基；条件是当Q为亚乙基，Y为亚甲基，R1和R2代表甲基或三氟甲基，且Z为羟基时，或者当Q为亚乙基，Y为羰基或-CH(OH)-，R1和R2代表甲基，且Z为羟基时，C-20的构型不能为E。化合物显示出抗炎和免疫调节作用以及较强的诱导一些细胞分化并抑制其不需要的增殖的活性。∴
维生素 d3 衍生物

[发明专利]细胞增生抑制剂氰基胍-CN98805591.0有效
发明人： C·S·汉尼克;E·R·奥特森 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 1998-05-15 - 公布日： 2003-09-17 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明涉及迄今未知的式(I)化合物或它们的互变异构形式，与吡啶环的连接是在3位或4位，其中式R代表一个或几个可以是相同或不同的取代基，选自由下列基团组成的组：氢、卤素、三氟甲基、羧基、C1-C4烷基、烷氧基或烷氧羰基、硝基、氨基或氰基，Q代表可以是直链、支链、环状、饱和或不饱和的C5-C14二价烃基，X代表羧基、C1-C4烷氧羰基、二(C1-C4烷氧基)膦酰氧基、氨基、C1-C4烷氧羰基氨基或四氢吡喃氧基；及其药学上可接受的无毒的盐和N氧化物。本化合物在人和兽医中具有应用价值。∴
细胞增生抑制剂氰基胍

[发明专利]作为细胞增殖抑制剂的氰基胍-CN98805595.3有效
发明人： C·S·汉尼克 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 1998-05-15 - 公布日： 2003-07-30 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的迄今未知的化合物或它们的互变形式，与吡啶环的连接在3-或4-位，式中R代表一个或多个取代基，它们可以是相同的，也可以是不同的，选自：氢、卤素、三氟甲基、C1-C4烷基、烷氧基或烷氧羰基、硝基、氨基或氰基；Q代表C4-C20二价烃基，它们可以是直链的、支链的、饱和的或不饱和的；X代表羰基、羰基氨基、氨基羰基、氧基羰基氧基、氧基羰基、羰基氧基、氨基羰基氧基、氨基硫代羰基氧基、氧基羰基氨基或氧基硫代羰基氨基；Y代表亚苄基或亚苯基；R2代表一个或多个取代基，它们可以是相同的，也可以是不同的，选自：氢、C1-C4烷基、羟烷基或烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、氰基、甲酰氨基、磺酰氨基、硝基、氨基、羧基、烷氧羰基或苄氧基；本发明还涉及式(I)化合物的药物上可接受的无毒盐及其N-氧化物。本化合物在人和兽医实践中具有价值。∴
作为细胞增殖抑制剂氰基胍

[发明专利]维生素D类似物-CN97198407.7有效
发明人： M·J·加尔威赖;H·比得森 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 1997-10-27 - 公布日： 2003-05-07 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物，该式中，X是氢或羟基；R1和R2，它们可以相同或不同，代表氢或C1-C5烃基；或，R1和R2，与带有基团X的碳原子一起，形成C3-C8碳环状环；Q是亚甲基、1，2-亚乙基、三-或四-亚甲基，且可以任选由羟基、其中R3是氢、甲基或乙基的-OR3取代；Y是单键或C1-C2亚烃基；且R1、R2和/或Y中的一或多个碳可以任选由一或多个氟原子，或由羟基基团取代。这类化合物显示出消炎和免疫调节效果以及在诱导某些细胞的分化和抑制不良增生方面具有强的活性。∴
维生素类似物

[发明专利]适于胃肠外给药的增溶过的药物组合物-CN00807011.3有效
发明人： E·J·蒂德里克森;A·L·格拉奇 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-04-05 - 公布日： 2002-11-27 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及胃肠外给药的含水药物组合物,所述的组合物包括i)作为活性物质的室温下水溶解度≤0.1%的并且在含水酸性环境中易于降解的维生素D或维生素D类似物,ii)能够溶解所述活性物质的非离子增溶剂,该增溶剂是低组胺释放剂并含有任意地与聚乙二醇混合的脂肪酸聚乙二醇酯,如本文介绍的检测时对最终混合物中活性物质的稳定性无负面影响,以及iii)含水载体。此外,本发明涉及聚乙二醇酯作为非离子增溶剂的用途。
适于胃肠药物组合

[发明专利]新颖的维生素D类似物-CN00812345.4无效
发明人： C·A·S·布莱亭 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-07-11 - 公布日： 2002-10-02 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物,其中式R代表氢,或者R代表(C1－C6)烷基、苯基或(C7－C9)芳烷基,非必须地被一个或多个选自(C1－C3)烷基、F和苯基的基团取代;n是整数0、1或2;X代表羟基或卤素。
新颖维生素类似物

[发明专利]用作IL－1β和TNF－α抑制剂的氨基二苯酮化合物-CN00812151.6无效
发明人： E·R·奥特森;H·W·丹纳切 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-07-11 - 公布日： 2002-09-25 - 主分类号： C07C271/06 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐或其水合物或溶剂化物,其中R1、R2和R3彼此独立地表示一个或多个、相同或不同的取代基,所述取代基选自氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1－C3)烷基、(C2－C3)烯基、(C1－C3)烷氧基、(C1－C3)烷硫基、(C1－C6)烷基氨基、(C1－C3)烷氧基羰基、氰基、氨基甲酰基或苯基;R1和R2还可表示硝基,R3表示羧基;R4表示氢、(C1－C3)烷基或烯丙基;Q表示一个键或－C(R6)(R7)(－O－C=O)－,其中式R6和R7彼此独立地表示氢、三氟甲基或(C1－C4)烷基;Y表示(C5－C15)烷基、(C2－C15)烯基、(C3－C10)单环烃或苯基,所有这些基团均可以选择性地被一个或多个、相同或不同的由式R5所表示的取代基所取代;或者Y表示被至少一个或多个式R5所表示的取代基取代的(C1－C4)烷基;或者Y表示式－CH2－(Z－O)n－Z的基团,其中Z是(C1－C3)烷基,其中n是>1的整数并且基团Y中原子的连续直链序列均不大于15;R5表示卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1－C3)烷氧基、(C1－C3)烷硫基、(C1－C6)烷基氨基、(C1－C3)烷氧基羰基、氰基、叠氮基、硝基、－COOH、－CONH2、－CONHR’或－COONR’R’,其中R’表示(C1－C3)烷基;X表示氧或硫。该化合物可用于人和兽医疗法。
用作 il tnf 抑制剂氨基二苯酮化合物

[发明专利]作为IL－1β和TNF－α的抑制剂的氨基二苯酮-CN00811503.6无效
发明人： E·R·奥托森 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-07-11 - 公布日： 2002-09-11 - 主分类号： C07C233/43 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物,其中,R1和R2独立表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,(C1～C3)烷基,(C2～C3)烯基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,氰基,氨基甲酰基,苯基或硝基;进一步地,R2表示氢;R3表示氢,卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,(C1～C3)烷基,(C2～C3)烯基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,苯基,氰基,羧基或氨基甲酰基;R4表示氢,(C1～C3)烷基或烯丙基;X表示氧或硫;但须通式I不包括化合物2,2,2－三氟－N－[2－[3－氯－4－(2－甲基苯甲酰)－苯基氨基]－苯基]乙酰胺,其中,R1是2－甲基,R2是2－氯,R3和R4是氢,而且X是氧,及其药物上可接受的酸的盐、水合物或溶剂化物。所述化合物在人医疗和兽医疗中有价值。
作为 il tnf 抑制剂氨基二苯酮

[发明专利]新型氨基二苯酮-CN00811502.8无效
发明人： E·R·奥特森;F·彼卓克林 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-07-11 - 公布日： 2002-09-11 - 主分类号： C07C225/22 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物,其中,R1表示一个或多个相同或不同的取代基;R2表示氢,羟基,卤素,烷基,烷氧基,烷硫基,或者氰基;R3表示一个或多个相同或不同的取代基;而且R6表示氢或甲基;及其与药物上可接受的酸的盐,水合物和溶剂化物,还涉及通式(II)的化合物,其中,R1和R2独立表示一个或多个相同或不同的取代基;R3表示氢,卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,烷基,烷氧基,烷硫基,烷基氨基,或者烷氧羰基,苯基,氰基,羧基或甲氨酰;R4,R5和R6独立表示氢,三氟甲基,烷基,甲氨酰,烷氧羰基,或者烷酰基;X表示氧,N－OH,以及N－O－烷基,二烷氧基,环二烷氧基,二烷基硫基,或者环二烷基硫基,及其与药物上可接受的无毒酸的盐。本发明的混合物适用于人和兽医疗。
新型氨基二苯酮

[发明专利]作为IL－1β和TNF－α的抑制剂的氨基二苯酮-CN00811504.4无效
发明人： E·R·奥托森 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-07-11 - 公布日： 2002-09-11 - 主分类号： C07C275/40 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物,其中,R1和R2独立表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,(C1～C3)烷基,(C2～C3)烯基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,氰基,甲氨酰,苯基,以及硝基;进一步地,R2表示氢;R3表示氢,卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,(C1～C3)烷基,(C2～C3)烯基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,苯基,氰基,羧基,或者甲氨酰;R4表示氢,(C1～C3)烷基或烯丙基;Q表示一个键,－SO2－,或者－C(R6)(R7)(－O－C=O)－,其中,R6和R7独立表示氢,三氟甲基,或者(C1～C4)烷基;Y表示(C1～C15)烷基,(C2～C15)烯基,(C3～C10)碳环基,或者苯基,它们的任一个可任选被一个或多个由式R5表示的相同或不同取代基取代;或者Y表示式－(Z－O)n－Z的基,其中,Z是(C1～C3)烷基,n是>1的整数,而且基Y中没有超过15个的连续线形原子链段;R5表示卤素,羟基,巯基,三氟甲基,(C1～C4)烷基,氨基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,氰基,叠氮基,硝基,－COOH,－CONH2,－CONHR′或－COONRR′,其中,R和R′表示(C1～C3)烷基;X表示氧或硫;或其药物上可接受的盐,或者水合物或溶剂化物。所述化合物在人医疗和兽医疗中有价值。
作为 il tnf 抑制剂氨基二苯酮

[发明专利]作为IL－1β和TNF－α的抑制剂的氨基二苯酮-CN00810386.0无效
发明人： E·R·奥托森 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-07-11 - 公布日： 2002-07-31 - 主分类号： C07C235/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的化合物,其中,R1、R2和R3表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,(C1～C3)烷基,(C2～C3)烯基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,氰基,－CONH2,苯基或硝基;进一步地,R2可以是氢,而R3可以是羧基或氨基甲酰基;R4表示氢,(C1～C3)烷基或烯丙基;X表示氧或硫;Q表示－(CO)－,－(CS)－或一个键;Y表示(C5～C15)烷基;(C2～C15)烯基;(C3～C10)单环烃基;或者苯基;它们的任一个可任选被一个或多个选自下组的相同或不同取代基取代下文定义的式R5;(C1～C4)烷基,它被一个或多个选自基R5的取代基取代;或者式－(Z－O)n－Z的基,其中,Z是(C1～C3)烷基,n是>1的整数;而且基Y中没有超过15个的连续线形原子链段;R5表示卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,氰基,叠氮基,硝基,－COOH,－CONH2,－CONHR′或－COONR′R′,其中,R′表示(C1～C3)烷基;或其药物上可接受的盐,或者水合物或溶剂化物。所述化合物在人医疗和兽医疗中有价值。
作为 il tnf 抑制剂氨基二苯酮

[发明专利]药物组合物-CN00807667.7有效
发明人： E·迪德里克森;G·霍伊 -专利权人： 里奥药物制品有限公司
申请日： 2000-01-27 - 公布日： 2002-05-29 - 主分类号： A61K31/59 文献下载
摘要：本发明涉及用于皮肤的药物组合物,所述组合物包括含有至少一种维生素D或维生素D类似物的第一种药理学活性组分A和含有至少一种皮质甾类的第二种药理学活性组分B。
药物组合

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