[发明专利]新型8A－和9A－15－元内酰胺

摘要

本发明涉及源于6－O－甲基－红霉素A类的通式(I)的新型15－元8a－和9a－内酰胺,它们与无机或有机酸的药学可接受的加成盐和它们的水合物,其中A代表NH基和B同时代表C=O基,或者A代表C=O基和B同时代表NH基,以及基团R1、R2、R3、R4、R5、R6具有在权利要求1中给出的含义。

主权项

1、通式(I)的源于6-O-甲基-红霉素A类的新型15-元8a-和9a-内酰胺：它们与无机或有机酸的药学可接受的加成盐和它们的水合物，其中A代表NH基和B同时代表C＝O基，或者A代表C＝O基和B同时代表NH基，R1代表OH基，结构式(II)的L-克拉定糖基：或者R1代表结构式(III)的基团，其中Y代表氢，C1-C6烷基，具有至少一个引入的O、N或S原子的C1-C6烷基，或者Y代表(CH2)n-Ar，其中(CH2)n代表烷基和n是1-10，带或不带引入的O、N或S原子，且Ar代表含有0-3个O、N或S原子的5-10元单环或双环芳族环，它可以是未取代的或用表示卤素、OH、OMe，NO2，NH2，氨基-C1-C3-烷基或氨基-C1-C3二烷基，CN、SO2NH2、C1-C3烷基的1-3基团取代，或者R1和R2一起代表酮，R2代表氢或与R1一起代表酮，R3代表氢或C1-C4烷酰基，R4代表氢或与R5一起代表酮，R5代表OH，NH2，氨基-C1-C3烷基或氨基-C1-C3二烷基，O(CH2)nAr或S(CH2)nAr，其中(CH2)n和Ar具有以上的含义，或与R4一起代表酮，R6代表氢，C1-C6烷基，具有至少一个引入的O、N或S原子的C1-C6烷基，或者(CH2)n-Ar基，其中(CH2)n和Ar具有以上的含义，或者R5和R6与插入原子一起形成结构式(IV)的附加环：其中Z代表CH2，C＝O，C(NH)，SO，SO2，CH2CO，COCH2，CH2CH2CO，COCH2CH2或CH2CH2，和X代表氢，C1-C3烷基，NH2，氨基-C1-C3烷基或氨基-C1-C3二烷基或者(CH2)n-Ar基，其中(CH2)n和Ar具有以上的含义。