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[发明专利]一种工业化制备克立硼罗晶型I的方法-CN202310601025.6在审
发明人：翟海伟;李永;骆剑萍;刘志兴 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2023-05-25 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及药物晶体技术领域，具体涉及一种工业化制备克立硼罗晶型I的方法，包括以下步骤：将克立硼罗固体加入有机溶剂，升温至一定温度后溶解完全；保温加入一定量的水，随后降温至一定温度析晶，保温至析出大量晶体；继续降温至一定温度并保温析晶，随后加入一定量的水；自然降温至室温，过滤、干燥得所述克立硼罗晶型I产物。本发明的方法通过改变了产品的析晶温度和析晶方式，可稳定的得到药用晶型I。
一种工业化制备克立硼罗晶型方法

[发明专利]一种瑞卢戈利关键中间体及相关杂质的检测方法-CN202310291661.3在审
发明人： 骆剑萍;刘小兰;邓建清;李永;黄友开;马哲鹏 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2023-03-23 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞卢戈利关键中间体及相关杂质的检测方法。该方法采用以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，磷酸盐缓冲液和乙腈混合物为流动相A，乙腈为流动相B，进行梯度洗脱，进入检测器进行检测。本发明提供的方法可以有效地将瑞卢戈利关键中间体及其相关杂质分开，且该方法具有很高的灵敏度及分离度，重复性及耐用性好，操作简单，结果稳定可靠，对于实现瑞卢戈利质量控制具有极其重要的意义。
一种瑞卢戈利关键中间体相关杂质检测方法

[发明专利]一种抗肿瘤药物伊马替尼中间体——（2-甲基-5-硝基苯基）胍硝酸盐的制备方法-CN202210231325.5在审
发明人：李永;骆剑萍;潘领庆;翟海伟;郜新利;杨剑飞;刘志兴;向若忍;蔡庆盛;曾县明;马财富;李守明 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2022-03-10 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07C277/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤药物伊马替尼中间体——(2‑甲基‑5‑硝基苯基)胍硝酸盐的制备方法，包括以下步骤：将2‑氨基‑4‑硝基甲苯加入无水乙醇中，然后加入硝酸和无机硅胶，搅拌均匀后加入单氰胺，反应完毕经纯化即得中间体A，(2‑甲基‑5‑硝基苯基)胍硝酸盐。本发明在制备式A中间体过程中通过加入硅胶，使反应温度由回流降低到了室温，一是有效避免加热过程可能冲料而导致事故发生，二是减少了高温回流反应条件下发生的副反应，提高了产品收率，改善了产品质量，降低了生产成本。
一种肿瘤药物伊马替尼中间体甲基硝基苯基硝酸盐制备方法

[发明专利]一种制备抗病毒药物替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐的方法-CN202111571502.6在审
发明人：李守明;杜敏;蔡文涛;翟海伟;刘志兴;杨剑飞;骆剑萍;李永 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备抗病毒药物替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐的方法，包括以下步骤：(1)腺嘌呤和(R)‑碳酸丙烯酯反应，生成化合物I；(2)将化合物I先用叔丁醇镁处理后，再加入膦酸酯S反应就得到了化合物II；(3)化合物III是将化合物II在氢溴酸中水解得到的；(4)化合物III与二氯亚砜反应得到的膦酰氯，其不经提纯直接与L‑丙氨酸异丙酯反应就生成了化合物IV；(5)最终产品，富马酸丙酰酚替诺福韦的制备是有化合物IV与富马酸成盐完成的。本发明合成路线步骤少，反应条件温和，原理节省，可提高终产物得率。
一种制备抗病毒药物替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐方法

[实用新型]一种便于移动的真空干燥箱-CN202020889197.X有效
发明人：李永;骆剑萍;刘志兴;翟海伟;杨剑飞;郭先弟 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： F26B25/06 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种便于移动的真空干燥箱，包括箱体，所述箱体上设置有箱门，所述箱体的底部设置有移动组件一，所述箱体的内顶部和内底部均设置有若干支撑杆，且所述支撑杆的两端与所述箱体的内壁之间均通过滑轨连接，所述支撑杆的一端外侧套设有清洁组件，且所述箱体的内壁后侧设置有与所述清洁组件相配合的移动组件二。有益效果：通过移动组件一、清洁组件和移动组件二的配合使用，使得本实用新型不仅便于移动，而且还可以自动实现对箱体内部支撑杆的清洗处理，从而有效地降低了工作人员的劳动量，节约了时间，可以更好地满足于人们的使用需求。
一种便于移动真空干燥箱

[实用新型]一种粉碎整粒机-CN202020886331.0有效
发明人：李永;骆剑萍;刘志兴;翟海伟;杨剑飞;郭先弟 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： B02C18/10 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种粉碎整粒机，包括机架、罐体、加料口、电机、搅拌杆、刀齿、过滤装置、鼓风机、风管、出料口、支撑脚和加固装置，所述罐体固定安装在机架的下端，所述加料口连通在罐体的上端，所述电机固定安装在机架的上端，所述搅拌杆固定安装在电机的下端，所述刀齿固定安装在罐体的内壁，所述过滤装置固定安装在罐体的内部。本实用新型通过设置加固装置，避免该粉碎整粒机在工作时产生较大震动导致位置容易发生位移的情况，使该粉碎整粒机工作时更加稳定，提高了安全性和稳定性，通过设置过滤装置，方便了对过滤网进行疏通或更换，避免在粉碎过程中物料堵塞在过滤网中导致物料无法出料或出料速度慢的情况。
一种粉碎整粒机

[实用新型]一种新型结晶反应釜-CN202020889916.8有效
发明人：李永;骆剑萍;刘志兴;翟海伟;杨剑飞;郭先弟 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本实用新型提供一种新型结晶反应釜，涉及结晶反应釜技术领域，包括罐体和收集装置，罐体的端口处盖有罐盖，罐体的内部设有收集装置，收集装置包括收集斗，收集斗的表面和罐体内壁滑动连接有，收集斗的底端插设有取料设备。本实用新型，通过设置收集装置，拉杆带动收集斗在罐体内部向上滑动，从而使罐体内部的溶液通过取料装置流到收集斗的底端，溶液在收集斗上端通过进料口流入取料筒内部，溶液通过滤网进行过滤使结晶留在取料筒内部，通过在添料斗内部添加溶液使溶液经过连管从喷管喷出对收集斗进行清洗，从而达到了将结晶冲到取料筒内部的作用，达到了在罐体内部分离结晶，解决了倒出的溶液容易因为结晶环境改变了有溶解了部分的问题。
一种新型结晶反应

[实用新型]一种新型高效浓缩设备-CN202020889966.6有效
发明人：李永;骆剑萍;刘志兴;翟海伟;杨剑飞;郭先弟 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： B01D11/02 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种新型高效浓缩设备，包括萃取罐，萃取罐的顶端设置有溶剂装置，萃取罐的侧壁设置有上料口、加热器，萃取罐的底端设置有管道一、阀门一，管道一的底端设置有壳体及分离装置，壳体的底端设置有浓缩罐、废渣处理罐，浓缩罐的顶端与壳体的底端之间通过管道二连接，废渣处理罐的顶端与壳体的底端之间通过管道三连接，浓缩罐的底端设置有成品收集罐，废渣处理罐的底端设置有废渣收集罐，浓缩罐及废渣处理罐的一侧设置有溶液回收罐，溶液回收罐与浓缩罐及废渣处理罐通过管道六连接。有益效果：本实用新型能够提高原料的萃取效率，进而提高了生产效率。
一种新型高效浓缩设备

[实用新型]一种双锥混合机-CN202020890569.0有效
发明人：李永;骆剑萍;刘志兴;翟海伟;杨剑飞;郭先弟 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： B01F9/02 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种双锥混合机，包括机架，所述机架的表面设置有若干控制按钮，所述机架的内侧顶部设置有混合筒，且所述混合筒的两侧均通过转轴与所述机架转动连接，所述混合筒的顶部设置有进料口，所述混合筒的底部设置有出料口，且所述出料口和所述出料口上均设置有密封组件。有益效果：本实用新型可以在丝杆、减速电机、滑动块和开合组件的作用下，快速实现混合筒的自动开启与关闭，相比于传统的人工手动转动开启的方式，本实用新型无需人工操作，不仅有效地降低了工作人员的劳动量，而且还有效地缩短了设备开启或关闭所需要的时间，有效地保证了设备的混合效率。
一种混合

[发明专利]抗肿瘤药物舒尼替尼合成中难除杂质的控制方法-CN202011086687.7在审
发明人：李守明;王剑;顾顶山;王立志;王亚洲;徐钟润;翟海伟;杜敏;杨剑飞;刘志兴;蔡文涛;郭夏婉;骆剑萍;李永 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2020-10-12 - 公布日： 2021-02-05 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明公开了抗肿瘤药物舒尼替尼合成中难除杂质的控制方法：(1)配制DCM和DMF的混合液，降温后滴入草酰氯，升温后反应得到溶液A；(2)降温后，滴加中间体III的DCM溶液到溶液A中，滴加完毕，继续搅拌反应至完全得到溶液B；(3)将水加入到溶液B中，分出水相，用碱调节pH至碱性，经过滤得沉淀；(4)将沉淀用乙酸乙酯溶解，经洗涤、干燥、过滤得到粗产物；(5)将粗产物用乙酸乙酯洗涤，收集滤液；(6)将滤液减压浓缩，经烘干得到中间体IV；(7)将甲苯、5‑氟吲哚酮、中间体IV和氢氧化钾溶液混合，室温搅拌至反应结束，过滤，固体用水打浆，干燥即得。上述操作在避光条件下进行。本发明能够控制难除杂质含量低于0.1％，而不影响整体收率。
肿瘤药物舒尼替尼合成杂质控制方法

[发明专利]一种制备抗肿瘤药物阿扎胞苷的方法-CN202011085397.0在审
发明人：李守明;杜敏;翟海伟;王立志;王剑;顾顶山;王亚洲;徐钟润;刘志兴;杨剑飞;蔡文涛;郭夏婉;骆剑萍;李永 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2020-10-12 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C07H19/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备抗肿瘤药物阿扎胞苷的方法，步骤如下：(1)将硫酸铵、氮杂胞嘧啶和HMDS混合，加热反应完全；(2)降温，减压除去HMDS，得到白色固体；(3)将白色固体、乙酸乙酯、四乙酰核糖，于冰水浴中，滴加CF3SO3H；滴加完毕，室温下搅拌至反应完全得到反应液I；(4)将反应液I加入到Na2CO3与乙酸乙酯的悬浊液中，搅拌反应充分，经过滤得到滤液和滤饼；(5)将滤饼用乙酸乙酯淋洗，合并滤液，滤液经减压浓缩得到三乙酰‑阿扎胞苷；(6)将三乙酰‑阿扎胞苷和甲醇混合溶解，搅拌下加入甲醇氨溶液，室温反应完全，得到反应液II；(7)将反应液II过滤得滤饼，经减压干燥即得阿扎胞苷。本发明能够避免后处理中水的使用，提高产物纯度和得率。
一种制备肿瘤药物阿扎胞苷方法

[实用新型]一种红豆杉提取紫杉醇的送料装置-CN201822236637.7有效
发明人：李永;骆剑萍 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2019-11-12 - 主分类号： B01J4/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种红豆杉提取紫杉醇的送料装置，包括漏斗进料壳、把手、三角架、锥形保护罩、显示屏，所述漏斗进料壳内部设置有过滤网，所述漏斗进料壳一侧设置有固定板，所述漏斗进料壳另一侧设置有凸轮，所述过滤网上方设置有所述把手，所述凸轮远离所述漏斗进料壳的一侧设置有第一电机，所述第一电机下方设置有减震阻尼器，所述减震阻尼器侧面设置有控制器，所述减震阻尼器下方设置有所述三角架。有益效果在于：本实用新型可以对红豆杉物料进行筛分处理，同时对壳体的内壁进行清洁，使用的时候功能性得到了大大的提高，避免物料粘附在壳体上，提高了设备使用的便捷性。
漏斗进料减震阻尼器红豆杉三角架本实用新型送料装置紫杉醇电机把手侧面设置筛分处理设备使用物料粘附控制器保护罩便捷性固定板过滤网壳内部对壳壳体内壁显示屏过滤清洁

[实用新型]一种红豆杉烘干装置-CN201822236636.2有效
发明人：李永;骆剑萍 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2019-11-12 - 主分类号： A23N12/10 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种红豆杉烘干装置，包括壳体、固定板、散热风扇、气泵、按键，所述壳体内部设置有线圈，所述线圈内侧设置有隔网，所述隔网内侧设置有烘干盘，所述烘干盘内侧设置有支撑主轴，所述支撑主轴前部设置有温度传感器，所述壳体上设置有进风口，所述壳体上方设置有所述固定板，所述固定板上方设置有电机，所述壳体外侧设置有伸缩气缸。有益效果在于：本实用新型能够保证壳体内部温度的恒定，并且通过电机带动烘干盘进行转动使得红豆杉能够受热均匀，鼓风机可以加速壳体内部的空气流动速度，提高了红豆杉的烘干速度，使得红豆杉的烘干效率和烘干质量都得到了提高。
红豆杉壳体壳体内部固定板烘干盘本实用新型烘干装置支撑主轴烘干隔网鼓风机恒定温度传感器电机带动烘干效率空气流动散热风扇伸缩气缸受热均匀外侧设置进风口按键气泵前部转动电机保证

[发明专利]皂苷纳米胶束及其制备方法、应用和药物组合物-CN201380026612.1在审
发明人：詹华杏;姜志宏;王丹;沈鑫;杨继东;骆剑萍;张宏生;杜敏;缪鹏飞 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2013-12-04 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：一种皂苷纳米胶束及其制备方法。所述皂苷纳米胶束包含如式1所示的一种或多种皂苷，R1和R2分别独立地为‐H或亲水基，R3为‐H或‐OH，R4为亲油基；其制备方法为将皂苷与能够溶解皂苷的有机溶剂混合，然后除去有机溶剂即得。
皂苷纳米胶束及其制备方法应用药物组合

[发明专利]人参皂苷纳米胶束及其制备方法、应用和药物组合物-CN201310155639.2有效
发明人：郑圭能;姜志宏;詹华杏;郑翌秀;崔成俊;王丹;沈鑫;骆剑萍;张宏生 -专利权人：福建南方制药股份有限公司
申请日： 2013-04-28 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了人参皂苷纳米胶束及其制备方法、应用和药物组合物。该人参皂苷纳米胶束包含人参皂苷Rg3、人参皂苷Rg5和人参皂苷Rk1，其中，所述Rg3的含量为15%～45%，所述Rg5的含量为15%～45%，所述Rk1的含量为15%～45%，且所述的Rg3、Rg5和Rk1的总量≥70%，所述的百分比质量百分比，其中所述的Rg3、Rg5和Rk1的结构式分别如式1、式2和式3所示。该制备方法将人参皂苷纳米胶束的各成分在能溶解人参皂苷的有机溶剂中溶解，之后除去有机溶剂即得。该药物组合物含有前述人参皂苷纳米胶束和难溶于水的药物。人参皂苷纳米胶束作为脂溶性化合物的助溶剂或作为药物载体的应用，替代了现有的医药品载体、助溶剂，意义重大。
人参皂苷纳米胶束及其制备方法应用药物组合

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