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- [发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法-CN202210184505.2在审
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季浩;陈胜;阚建伟
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济宁晟泰药业有限公司
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2022-02-24
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2022-06-17
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C07C231/02
- 本发明涉及一种药物中间体的合成方法,具体涉及达沙替尼中间体的制备方法,包括如下步骤:草酰氯与乙烯基乙醚在低温下反应,经历室温脱除氯化氢,再在高温下脱除一氧化碳,再通过真空蒸馏得到3‑乙氧基‑2‑丙烯酰氯;3‑乙氧基‑2‑丙烯酰氯与2‑氯‑6‑甲基苯胺在低温下反应制备得到N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑3‑乙氧基丙烯酰胺。与现有技术相比,本发明具有以下技术和效益优势:原料廉价易购,大量减少相应的设备,反应经历的低温‑室温‑高温条件在大生产中容易实现,反应平稳可控,收率较高;选用高效的催化剂,相比传统的催化剂用量极少,在低温条件下得到质量更好的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑3‑乙氧基丙烯酰胺。
- 一种达沙替尼中间体制备方法
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