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- [发明专利]一种制备利伐沙班的方法-CN201310592103.7有效
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彭俊;邹春兰;吴禄春;万咏春;何伟;宋英治
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重庆医药工业研究院有限责任公司
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2013-11-22
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2019-04-23
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C07D413/14
- 本发明涉及一种制备利伐沙班的方法,包括将式II的4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮或其盐,在选自2,4,6‑三氯‑1,3,5‑三嗪(TCT)、4,6,‑二甲氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪、2‑甲氧基‑4,6‑二氯‑1,3,5‑三嗪、4,6,‑二卞氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪和4,6,‑二苯氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪的缩合剂的存在下,在含有有机碱的体系中与式III的5‑氯‑噻吩‑2‑甲酸反应制得。该方法操作简单实用、低成本、高收率而且环保、原料易得、后处理简单、收率和纯度极大提高,适合大规模工业化生产。
- 一种制备利伐沙班方法
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