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[发明专利]甲磺酸乐伐替尼的精制方法-CN201810915404.1有效
发明人：陈健;邹宝勤;应述欢 -专利权人：上海新礼泰药业有限公司
申请日： 2018-08-13 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：本发明公开了甲磺酸乐伐替尼的精制方法。本发明提供了一种甲磺酸乐伐替尼的精制方法，其包括以下步骤：将有机溶剂与甲磺酸乐伐替尼粗品形成的溶液，冷却，析晶，得到甲磺酸乐伐替尼即可；所述的有机溶剂为乙二醇二C1‑C4烷基醚和C1‑C4烷基醇类溶剂的混合溶剂、或者乙二醇单C1‑C4烷基醚和乙酸C1‑C4烷基酯类溶剂的混合溶剂；所述的甲磺酸乐伐替尼粗品的HPLC纯度在95.0％～99.0％。本发明的精制方法制得的产品纯度高、HPLC纯度大于99.80％、单一杂质小于0.10％，精制收率高、达到81％～87％，生产成本低，适合于工业化生产。
甲磺酸乐伐替尼精制方法

[发明专利]依折麦布及其中间体的制备方法-CN201810894024.4有效
发明人：陈健;邹宝勤;应述欢 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2018-08-08 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种依折麦布及其中间体的制备方法。本发明提供了一种依折麦布中间体IV的制备方法，包括以下步骤：在有机溶剂中，三烷基氯硅烷、有机碱、手性催化剂和二异丙胺基锂存在下，将依折麦布中间体II和依折麦布中间体III在进行环合反应，得到依折麦布中间体IV；R为甲基、乙基或丙基。本发明的制备方法路线步骤短、反应条件温和、后处理步骤简单、避免连接手性基团的底物、制得的产品纯度高、达到原料药标准、收率高、生产成本低、原子利用率高、适合于工业化生产。
依折麦布及其中间体制备方法

[发明专利]盐酸莫西沙星及其中间体的制备方法-CN201810864847.2有效
发明人：陈健;邹宝勤;刘振峰;应述欢 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2018-08-01 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸莫西沙星及其中间体的制备方法。本发明提供了一种盐酸莫西沙星中间体III的制备方法，包括以下步骤：在有机溶剂中，碱的存在下，将盐酸莫西沙星中间体II和(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]壬烷进行缩合反应，得到盐酸莫西沙星中间体III。本发明的制备方法，操作简单安全、无需特种设备，可以避免使用剧毒物料，反应条件温和，制得的盐酸莫西沙星I纯度高，生产成本低，适合于工业化生产。
盐酸西沙及其中间体制备方法

[发明专利]乐伐替尼甲磺酸盐醋酸合物晶型、制备方法及其应用-CN201910034088.1在审
发明人：应述欢;邹宝勤;王胡博;吴善燕;王婷婷 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2019-01-15 - 公布日： 2020-03-06 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：本发明公开了乐伐替尼甲磺酸盐醋酸合物晶型、制备方法及应用。本发明提供了一种乐伐替尼甲磺酸盐醋酸合物的晶型N，其在使用辐射源为Cu‑Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝4.71度处有主要衍射峰，2θ误差范围为±0.2度。本发明提供的乐伐替尼甲磺酸盐醋酸合物的晶型N具有理想的物理化学性质，稳定性好，溶解性好，溶出效果好，具有很好的成药性，并且，本发明所提供的新晶型制备方法简单，成本低廉，本发明制得的产品稳定性好，纯度高，溶出速度快，溶解性好，满足原料药的要求，HPLC纯度大于99.50％，最大单杂小于0.1％，绿色环保，适合于工业化生产，市场化前景良好。
乐伐替尼甲磺酸盐醋酸合物晶型制备方法及其应用

[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐晶型及制备方法和应用-CN201711212635.8在审
发明人：应述欢;皮红军;公绪栋;邹宝勤;郭玉辉 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2017-11-28 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐晶型及制备方法和应用。本发明提供了替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐的晶型A，其在使用辐射源为Cu‑Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝5.250、10.300、17.740、18.665、22.377、26.600度处有主要衍射峰，2θ误差范围为±0.2度；所述的替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐的结构如式I所示。本发明的制备方法结晶工艺简单高效，去除杂质的效果好，收率高，制得的产品纯度高，且所制得的替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐晶型A溶解性较好并且稳定性好，操作简便，易于工业放大生产。
反丁烯二酸盐替诺福韦酚胺衍射角2 θ 制备方法和应用晶型A 晶型粉末X射线衍射光谱辐射源产品纯度放大生产结晶工艺衍射峰去除收率制备

[发明专利]GFT505及其中间体的制备方法-CN201611108807.2在审
发明人：应述欢;皮红军;陈健;邹宝勤;何淼 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-12-06 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07C319/20 文献下载
摘要：本发明公开了GFT505及其中间体的制备方法。本发明提供了一种GFT505中间体I的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，将化合物II与叔丁醇碱金属盐进行异构化反应得到GFT505中间体I。本发明的制备方法操作简单安全，无需特种纯化设备、反应时间短、副产物少、收率高、避免了后处理过程中用柱层析分离的繁琐操作，制得的产品纯度大于99.0％；Z式异构体降至0.1％以下，其他杂质均小于0.5％，适合于工业化生产。采用本发明的制备方法获得的GFT505中间体I制备的GFT505III，纯度大于99.50％，所有杂质均小于0.1％，达到原料药标准。
gft505 及其中间体制备方法