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[发明专利]可在消化道较下部位释放的涂覆的胶囊式药物制剂-CN96107185.0无效
发明人：波多野晴美;伊藤隆弘;石桥隆;吉野广祐;沟边雅一 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1996-07-22 - 公布日： 2002-01-02 - 主分类号： A61K9/58 文献下载
摘要：一种胶囊形式的药物制剂，其可将胶囊中的内容物在消化道的较下部位释放，该药物制剂包括（a）含有至少一种酸性物质的硬胶囊，（b）聚合物膜，（c）肠溶性涂层膜。按照本发明的药物制剂，对于每一种药品来说，通过控制用作可在低pH值下可溶解的聚合物膜的聚合物的用量和／或选择用作可在低pH值下可溶解的聚合物膜的聚合物和／或酸性物质的种类，可以将任意的药品输送到消化道的小肠的较上部位和大肠的较下部位之间的任意的部位。$#!
消化道部位释放胶囊药物制剂

[发明专利]S型2－取代羟基－2－中氮茚基丁酸酯化合物和其制备方法-CN97122529.X无效
发明人：川口隆行;野村纯宏;辻原健二 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1997-10-30 - 公布日： 2002-01-02 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明涉及S型2－取代羟基－2－中氮茚基丁酸酯化合物和其制备方法。更准确地说，本发明涉及用作制备具有抗癌活性的喜树碱衍生物的中间体的S型2－取代羟基－2－中氮茚基丁酸酯化合物和以高收率和高立体选择性制备该化合物的方法。$#!
取代羟基中氮茚基丁酸酯化制备方法

[发明专利]喜树碱衍生物，制备方法及中间体和用途-CN96106979.1无效
发明人：辻原健二;川口隆行;奥野哲;矢野敏朗 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1996-08-02 - 公布日： 2001-11-28 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：一种喜树碱衍生物，其通过将式［Ⅰ］化合物$其中Ｒ＃+[１]是取代或未取代的低级烷基，Ｘ＃+[１]是式－ＮＨＲ＃+[２]（Ｒ＃+[２]是氢原子或低级烷基）或基团－ＯＨ，和Ａlk是在链中具有任选的氧原子的直链或支链亚烷基，与具有羧基的聚糖通过氨基酸或肽结合制备，或其可药用盐。所述喜树碱衍生物显示出强的抗肿瘤活性，且很少有副作用，不象常见的抗癌剂，因此，这些化合物用作药品是非常有用的。$＃!
喜树碱衍生物制备方法中间体用途

[发明专利]喜树碱衍生物及其制备方法和用途-CN96114098.4无效
发明人：辻原健二;川口隆行;奥野哲;矢野敏朗 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1996-12-30 - 公布日： 2001-10-17 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：包含［Ⅰ］式化合物的喜树碱衍生物$其中R＃+[1],R＃+[2],R＃+[3],R＃+[4]和R＃+[5]为（Ａ）相邻两个基团结合形成亚烷基，或两者均为Ｈ，剩余的三个基团中有一个为－X＃-[n]－Alk＃-[m]－R＃+[6]，同时另外两个为Ｈ，或（Ｂ）相邻的两个基团结合形成亚烷基，同时上述亚烷基基团的一个碳原子被－X＃-[n]－Alk＃-[m]－R＃+[6]取代，剩余的三个基团为Ｈ，烷基或卤素，同时（Ａ）或（Ｂ）中亚烷基的一个或两个－ＣＨ＃-[２]－可任选地为－Ｏ－，－Ｓ－或－ＮＨ－置换，Ｘ为－Ｏ－或－ＮＨ－，Ａlk为亚烷基，Ｒ＃+[６]为－ＮＨ＃-[２]，______，或－ＯＨ，m和n两者均为０或１，或m为１，n为０，上述喜树碱化合物经由氨基酸或肽与带有羧基的多糖结合，或为其可药用的盐。上述喜树碱衍生物显示强化的抗肿瘤活性但几乎没有副作用的有用的药物。
喜树碱衍生物及其制备方法用途

[发明专利]S型4－取代羟基吡喃并吲哚哩啶化合物和其衍生物以及其制备方法-CN01110958.0无效
发明人：川口隆行;野村纯宏;辻原健二 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1997-10-30 - 公布日： 2001-09-19 - 主分类号： C07D491/147 文献下载
摘要：本发明涉及S型4－取代羟基吡喃并吲哚哩啶化合物和其制备方法。更准确地说,本发明涉及用作制备具有抗癌活性的喜树碱衍生物的中间体的S型2－取代羟基吡喃并吲哚哩啶化合物和以高收率和高立体选择性制备该化合物的方法。
取代羟基吲哚化合物衍生物及其制备方法

[发明专利]排尿困难的预防或治疗剂-CN99804476.8无效
发明人：野坂邦雄;山田幸一郎 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1999-03-30 - 公布日： 2001-05-16 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：一种新的排尿困难的预防或治疗剂,该药剂含有作为活性成分的式(Ⅰ)化合物,或其药物上可接受的盐,其中环A是羟基－低级烷基－取代的苯基,环B是低级烷基取代的苯基,Alk是低级亚烷基,R是有取代或无取代的含氮6－元芳族单杂环基。所述药剂对由内皮素引起的尿道阻力增加显示出优异抑制活性,因此可用于预防或治疗由内皮素引起的排尿困难疾患。
排尿困难预防治疗

[发明专利]1,5苯并硫代氮杂衍生物的制备方法-CN97100084.0无效
发明人：山田真一;吉冈龙藏;柴谷武尔 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1997-02-24 - 公布日： 2001-04-04 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：在单一步骤中，以较高产率由新型的３－（２－氨基－取代或未取代的苯硫基）－２－羟基－３－取代或未取代的苯基丙酰胺化合物制备１，５－苯并硫代氮杂__衍生物（Ⅱ）或其盐的新方法，$式中Ａ环和Ｂ环是取代或未取代的苯环，Ｒ＃+[3]是Ｈ，二低级烷基氨基低级烷基或者饱和或不饱和的哌嗪基低级烷基。所述１，５－苯并硫代氮杂__衍生物（Ⅱ）可用作制备药物如盐酸硫氮__酮的中间体。$＃!
硫代氮杂衍生物制备方法

[发明专利]萘的衍生物及其制备方法和中间体-CN96106608.3无效
发明人：浮田辰三;池沢一郎;山县伸介 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1996-06-17 - 公布日： 2001-03-28 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：一种式（Ⅰ）的萘衍生物和其药用合格的盐$其中R＃+[1]和R＃+[2]相同或不同且分别为氢原子或被保护或未被保护的羟基;R＃+[3]和R＃+[4]中的一个是被保护或未被保护的羟甲基,另一个是氢原子、低烷基、或被保护或未被保护的羟甲基；R＃+[５]和R＃+[６]相同或不同且分别为氢原子，取代或未取代的低烷基、取代或未取代的苯基或被保护或未被保护的ＮＨ＃-[２]，或它们两与相邻的氮原子结合在一起形成取代或未取代的杂环基，这些化合物具有极好的支气管收缩抑制活性，可预防和治疗哮喘病。
衍生物及其制备方法中间体

[发明专利]α4介导的细胞粘着的抑制剂-CN99802238.1无效
发明人：伊拉·瑟卡;克雷斯特杰·S·古德玛德森;里查德·马丁 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1999-01-19 - 公布日： 2001-03-21 - 主分类号： C07C233/87 文献下载
摘要：本发明涉及含有式(Ⅰ)化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物,其中,环A是芳环或杂环;Q是化学键、羰基、低级亚烷基、低级亚链烯基、－O－(低级亚烷基)－等;n是0、1或2;Z是氧或硫;W是氧、硫、－CH=CH－、－NH－或－N=CH－;R1、R2和R3相同或不同,分别是氢、卤素、羟基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的氨基等;R4是四唑基、羧基、酰胺或酯;R5是氢、硝基、氨基、羟基、低级链烷酰基、低级烷基等;R6选自(a)取代或未取代的苯基、(b)取代或未取代的吡啶基、(c)取代或未取代的噻吩基、(d)取代或未取代的苯并呋喃基等。
细胞粘着抑制剂

[发明专利]制备(2R,3S)－3－(4－低级烷氧基苯基)－缩水甘油酸酯的方法-CN98809815.6无效
发明人：柴谷武尔;吉冈龙藏;松前裕明;出井晶子 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1998-10-22 - 公布日： 2000-11-15 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：一种制备(2R,3S)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯的新方法,和用提供同样的方法制备(2S,3S)－1,5－苯并噻唑品((2S,3S)－1,5－benzothiazepine),这是一种有用的药物,通过外旋反式－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯在酶的存在下与一种胺类化合物作用,能够生成(2R,3R)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯,酶是从一种属于沙雷氏属(genusSerratia)的一种微生物得到的,具有不对称酰胺化(2S,3R)－3－(4－低级烷氧基苯基)－缩水甘油酯的能力,从而立体选择性的酰胺化(2S,3R)异构体,然后从反应混合液中分离和收集残留的(2R,3S)－3－(4－低级烷氧基苯基)缩水甘油酸酯,而且同样,用产生的(2R,3S)－3－(4－低烷氧基苯基)缩水甘油酸酯与一种2－氨基苯酚化合物作用,水解产生的化合物,能够制备(2S,3S)－1,5－苯并噻唑品((2S,3S)－1,5－benzothiazepine)。如果必要,使分子间环化作用和O－烷酰基化作用,以及,进行烷化作用。
制备低级烷氧基苯基缩水甘油方法

[发明专利]1,5苯并硫氮杂衍生物的制备方法-CN94120033.7无效
发明人：林宏德;西本茂;奥野保;北野雅贤;前田贞夫 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1990-04-28 - 公布日： 2000-05-17 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明揭示了式（Ⅰ）代表的１，５－苯并硫氮杂__衍生物（见附图）的制备方法，它包括在式（Ⅲ）Ｒ′ＳＯ3H(其中R1表示烷基或是取代或非取代苯基)磺酸化合物的存在下使式(Ⅱ)的丙酸化合物进行分子内环化反应(R是低级烷基)。
硫氮杂衍生物制备方法

[发明专利]苯磺酰胺衍生物及其制备方法-CN94119413.2无效
发明人：山田幸一郎;安田公助;吉川公平;河野理夏子 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1994-12-17 - 公布日： 2000-04-19 - 主分类号： C07D239/69 文献下载
摘要：本发明涉及式(Ⅰ)的苯磺酰胺衍生物或其药物可接受的盐及其制备方法,所述式(Ⅰ)的化合物其中环A和环B是相同或不同的,且分别苯环,Q为单键或基团-O-、－Ｓ－、－ＳＯ－、－ＳＯ2或-CH2-,Y为基团-O-、－Ｓ－或－ＮＨ－，Ａｌｋ为低级亚烷基或低级亚烯基，Ｚ为单键或基团－Ｏ－或－ＮＨ－，Ｒ为取代或未取代的芳族杂环基或芳基，R1为氢原子、三氟甲基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级链烯基、一或二低级烷氨基、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的低级链炔基、芳族杂环基、取代或未取代的脂族杂环基，或芳基，当Ｚ为单键时，Ｒ为芳族杂环基。这些化合物具有内皮素拮抗活性，或用于预防或治疗由内皮素引起的各种疾病。
苯磺酰胺衍生物及其制备方法

[发明专利]苯基·乙基甲酮衍生物、其制备方法和应用以及含有该衍生物的药物组合物-CN96120521.0无效
发明人：辻原健二;斋藤邦夫;本宫光弥;松本守;冈幸藏 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1996-11-07 - 公布日： 2000-02-09 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明涉及一种如通式（Ⅰ）所述的苯基·乙基甲酮，或者其药学上可以接受的盐$其中Ｒ’为低级链烷酰基，而Ｒ”为氢原子，或者Ｒ’是氢原子，而Ｒ”为低级烷氧羰基。所述的化合物具有优良的降低血糖的作用，所以可以用来预防和治疗糖尿病。
苯基乙基衍生物制备方法应用以及含有药物组合

[发明专利]控制释放药物的制剂及其生产方法-CN90110262.8无效
发明人：野田和夫;平川善行;吉野广祐;成泽真治 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1990-12-28 - 公布日： 2000-01-19 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：一种控制释放药学制剂，包含（ａ）含有药学活性物质和有机酸的核芯，及（ｂ）通过含三甲基铵－乙基基团的水不溶性和水微渗透性丙烯酸聚合体的水质包衣在核心表面形成的包衣膜，它当给药时表现出良好的药学活性物质控制溶解和释放，并能在较长时间内维持所需的活性物质的血药浓度，及一种生产该制剂的方法。
控制释放药物制剂及其生产方法

[发明专利]萘衍生物、其制备方法及其合成中间体-CN93102013.1无效
发明人：岩崎为雄;近藤一彦;池沢一郎;吉川日出雄;山县伸介 -专利权人： 田边制药株式会社
申请日： 1993-02-20 - 公布日： 1999-10-06 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：式（Ⅰ）的萘衍生物$其中Ｒ1和R2是相同或不同的，是氢原子，羟基基团，环低级烷氧基，取代或非取代的低级环氧基，或两者相互连结形成低级亚烷基二氧基，Ｒ3是取代的或非取代的含氮六元杂环基团，式－ＯＲ4和-OR5是相同或不同的，是保护的或未保护的羟基，其制备方法，和其合成中间体，这些化合物具有优异的支气管扩张活性，并可用于预防和治疗哮喘。
衍生物制备方法及其合成中间体