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- [发明专利]一种匹可硫酸钠的制备方法-CN202310921960.0在审
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江鸿;齐书耀;栾蓉
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山东创新药物研发有限公司
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2023-07-25
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2023-10-27
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C07D213/30
- 本发明属于生物医药技术领域，涉及药物的合成，具体涉及一种匹可硫酸钠的制备方法。以苯酚和2‑吡啶甲醛为原料，三氟乙酸和甲酸作为反应溶剂，滴加浓硫酸，反应完全后得到4,4'‑(2‑吡啶亚甲基)‑双酚粗品，将所述4,4'‑(2‑吡啶亚甲基)‑双酚粗品进行中间体精制得4,4'‑(2‑吡啶亚甲基)‑双酚纯品；采用三氧化硫吡啶复合物对所述4,4'‑(2‑吡啶亚甲基)‑双酚纯品进行磺化反应，然后进行碱中和反应获得匹可硫酸钠粗品，将所述匹可硫酸钠粗品进行产品精制获得匹可硫酸钠纯品。本发明能够降低异构体的产生，提高了收率，适合工业化生产，且制备的匹可硫酸钠符合欧洲药典质量标准的要求。
- 一种硫酸钠制备方法
- [发明专利]一种丁卡因的合成方法-CN202310908820.X在审
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关建;江鸿;吕佳
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山东创新药物研发有限公司
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2023-07-24
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2023-10-24
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C07C227/16
- 本发明涉及一种丁卡因的合成方法，包括如下步骤：以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸(A)为原料，与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)；N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)；N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)与N，N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因(Ⅰ)。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险，无需使用钯碳加氢反应，制备得到的丁卡因纯度及收率均较高，产品纯度大于99.8％，单个杂质小于0.05％，符合药用原料的要求。
- 一种合成方法
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