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[发明专利]裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点抑制剂中的应用-CN202111381929.X有效
发明人：赵岩;王豪豪;杜锐;李平亚 -专利权人：吉林农业大学
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点抑制剂中的应用，属于药物领域。该裂环羽扇豆烷衍生物是一类具有预防和治疗Cyclin D1、PLK1、FASN和GPX4介导的相关疾病的化合物。本发明的优势在于：运用半合成的方式得到了一系列Cyclin D1、PLK1、FASN和GPX4受体拮抗剂，可用于预防、治疗或缓解Cyclin D1、PLK1、FASN和GPX4介导的相关疾病的裂环羽扇豆烷衍生物，通过药理实验验证了其Cyclin D1、PLK1、FASN和GPX4拮抗剂样作用，可以通过进一步的实验将此类化合物开发为应用于预防、治疗或缓解Cyclin D1、PLK1、FASN和GPX4介导的相关疾病如肿瘤、癌症、肥胖、糖尿病、神经系统疾病、心血管疾病、急性肾损伤和自身免疫性疾病的药物。
羽扇豆衍生物及其制备多靶点抑制剂中的应用

[发明专利]一种裂环羽扇豆烷衍生物及其制备方法与应用-CN202310049449.6有效
发明人：赵岩;滕虹伯;易星丞;杜锐;李平亚;赵天一;王梓懿 -专利权人：吉林农业大学
申请日： 2023-02-01 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种裂环羽扇豆烷衍生物及其制备方法与应用，该衍生物结构如式II或式III所示，其制备方法包括：(1)将原料化合物I或其酸醇反应产物的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物搅拌反应后，得到中间体A；(2)将中间体A的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物RbOH搅拌反应后，得到式II或式III衍生物。同时公开了上述衍生物在制备多靶点细胞损伤和死亡抑制剂中的应用。本发明还公开了包括上述衍生物的药物组合物的应用。本发明验证了上述3,4‑裂环羽扇豆烷衍生物的BIP/CHOP抑制剂，和FGF2/EGFR激动剂作用，能够应用于制备预防、治疗或缓解内质网应激和肌动蛋白细胞骨架重塑介导的相关疾病的药物。
一种羽扇豆衍生物及其制备方法应用

[发明专利]Fmoc-氨基酸修饰的20（S）-原人参二醇衍生物及制备方法和用途-CN202210064308.7有效
发明人：刘继华;安洋;李平亚;刘佳音;苏俊 -专利权人：吉林大学
申请日： 2022-01-12 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明提供一系列新的20(S)‑原人参二醇氨基酸衍生物及制备方法和用途，属于有机合成及医药领域。本发明选择Fmoc‑氨基酸对20(S)‑原人参二醇进行结构修饰，合成一系列新的20(S)‑原人参二醇氨基酸衍生物。本发明化合物与含有此化合物的药物组合可以增强对肿瘤细胞的增殖抑制作用，提高其抗癌活性。本发明化合物可降低20(S)‑原人参二醇的清除率，提高20(S)‑原人参二醇的生物利用度，促进吸收，从而为进一步研发抗癌药物提供候选化合物库。
fmoc 氨基酸修饰 20 人参衍生物制备方法用途

[发明专利]裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点铁死亡诱导剂中的应用-CN202210235747.X有效
发明人：赵岩;王豪豪;杜锐;李平亚;赵天一 -专利权人：吉林农业大学
申请日： 2022-03-11 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点铁死亡诱导剂中的应用。本发明运用半合成的方式得到了一系列新颖的多靶点铁死亡诱导剂，所述的多靶点为抑制GPX4的同时激活ACSL4和LPCAT3，可用于预防、治疗或缓解GPX4、ACSL4和LPCAT3介导的相关疾病。通过药理实验验证了其GPX4抑制剂，ACSL4和LPCAT3激动剂作用，可以通过进一步的实验将此类化合物开发为应用于预防、治疗或缓解GPX4、ACSL4和LPCAT3介导的相关疾病的药物。
羽扇豆衍生物及其制备多靶点铁死亡诱导剂中的应用

[发明专利]林下山西洋参在制备治疗抗生素相关性腹泻药物中的应用-CN202110822037.2在审
发明人：林红强;余慧;王彩霞;李乐;周柏松;付书正;刘云鹤;谭璐瑩;刘金平;李平亚 -专利权人：吉林大学
申请日： 2021-07-20 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： A61K36/258 文献下载
摘要：本发明涉及一种林下山西洋参在制备治疗抗生素相关性腹泻药物中的应用，属生物医学领域。本发明采用林下山西洋参乙醇提取物进行了动物模型实验。实验结果证明，所述林下山西洋参乙醇提取物对抗生素联合用药所致抗生素相关性腹泻实验模型有较好的保护作用，对小鼠结肠和回肠病理变化有逆转作用；对小鼠血清中促炎因子TNF‑α、IL‑1β和IL‑6的表达有抑制作用，从而减轻肠道炎症；并可恢复小鼠肠道内短链脂肪酸的水平；改善肠道菌群结构与多样性。可为患者减轻病痛，提高生活质量。
林下山西制备治疗抗生素相关性腹泻药物中的应用

[发明专利]美花风毛菊总倍半萜内酯及制备方法和其药物用途-CN202110629111.9在审
发明人：刘云鹤;李乐;付书正;王钟瑶;谭璐瑩;王彩霞;余慧;李卓俏;李平亚;刘金平 -专利权人：吉林大学
申请日： 2021-06-05 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K36/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种美花风毛菊总倍半萜内酯及制备方法和其药物用途，属于中药有效成分制备和天然药物化学领域。将美花风毛菊的干燥全草粉碎，采用正己烷或石油醚与乙酸乙酯混合溶剂进行提取，获得粗提物后，再经大孔吸附树脂或硅胶柱层析进行富集，获得美花风毛菊总倍半萜内酯提取物。优点是首次从美花风毛菊中提取并富集具有抗炎作用的有效部位总倍半萜内酯，该提取物富含洋蓟苦素、美花风毛菊碱等成分，该提取物制备工艺简单，适合工业化生产，该提取物具有显著减轻骨关节病动物炎症反应、抑制软骨细胞凋亡、促进软骨细胞增殖、并明显减轻关节软病理损伤的药理作用，可用于制备具有抗骨关节炎作用的各种药物或保健食品。
美花风毛菊总倍半萜内酯制备方法药物用途

[发明专利]菴闾中总香豆素及制备方法和其药物用途-CN202110629094.9在审
发明人：刘云鹤;李乐;付书正;王钟瑶;谭璐瑩;王彩霞;余慧;李卓俏;李平亚;刘金平 -专利权人：吉林大学
申请日： 2021-06-05 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： A61K36/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种菴闾中总香豆素及制备方法和其药物用途，属于中药有效成分制备和天然药物化学领域。将菴闾切片风干后，加入粉碎机粉碎，过20～40目筛，称取粉末，加入到超临界CO2萃取装置中进行萃取。本发明的优点是首次从菴闾中提取并富集具有抗炎作用的有效部位：总香豆素；该提取物制备方法简单，绿色环保，适合工业化生产；该提取物具有显著减轻骨关节病动物炎症反应、抑制软骨细胞凋亡、促进软骨细胞增殖、并明显减轻关节软病理损伤的药理作用，可用于制备具有抗骨关节炎作用的各种药物或保健食品。
菴闾中总香豆素制备方法药物用途

[发明专利]一种原人参三醇的结晶和单晶及其制备方法-CN202110563086.9在审
发明人：陈小玲;冯浩;司函瑞;吴福林;李乐;付东兴;刘俊彤;赖思含;刘金平;李平亚 -专利权人：吉林大学
申请日： 2021-05-21 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种原人参三醇的结晶和单晶及其制备方法，属于医药领域。取原人参三醇粗品，加入溶剂甲醇，50～60℃水浴，搅拌至完全溶解，趁热过滤，得到滤液；滤液在室温下放置，析出晶体；重结晶，过滤，烘干，得白色结晶性粉末。取原人参三醇纯品，加入溶剂甲醇，50～60℃水浴，搅拌至原人参三醇完全溶解；室温下，静置培养3～5天，得到原人参三醇单晶。本发明首次培养出了单晶，并对其结构进行了解析，通过对其晶型的深入了解，对于保证在生产储存过程中的稳定性和临床使用中的安全性、有效性均具有非常重要的意义。
一种人参结晶及其制备方法

[发明专利]桔梗新醇及其提取方法及其医药用途-CN201810365192.4有效
发明人：王翠竹;王振洲;林红强;周柏松;祁增;王亚茹;杨娜;李雅萌;朱海林;赵天一;刘金平;李平亚 -专利权人：吉林大学
申请日： 2018-04-22 - 公布日： 2021-04-16 - 主分类号： C07C33/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种桔梗新醇及其提取方法及其医药用途，属于医药领域。取干燥桔梗叶，粉碎，加3～5倍量70～90％乙醇回流提取3～5次，每次2～4h，减压回收，得提取物，将提取物混悬于水中，分别用石油醚、二氯甲烷和乙酸乙酯萃取，石油醚层和二氯甲烷层舍弃，将乙酸乙酯萃取物经过反复200‑400目硅胶柱色谱，洗脱剂为石油醚：乙酸乙酯＝(80～1)：(1～20)；在经过制备HPLC法，洗脱剂为甲醇：水＝(10～1)：(1～10)，留取保留时间为30～60min化合物，得到桔梗新醇。本发明用于制备抗抑郁的药物，具有疗效显著的特点。有效物质的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严重程度和其它类似的因素而改变。
桔梗及其提取方法医药用途

[发明专利]拟人参皂苷12-酮-PF11及提取方法及其医药用途-CN201810365085.1有效
发明人：祁增;李平亚;王振洲;周柏松;王翠竹;王涵;吴福林;董庆海;林红强;刘金平 -专利权人：吉林大学
申请日： 2018-04-22 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： C07J17/00 文献下载
摘要：本发明涉及拟人参皂苷12‑酮‑PF11及提取方法及其医药用途，属医药领域。取西洋参花蕾适量，加3～5倍量的80～95％乙醇加热回流提取，每次2～4小时，共提取3～5次，提取液回收溶剂至干后，依次以大孔吸附树脂、硅胶柱层析、C18反相硅胶开放柱或者中压制备柱分离，甲醇等有机溶剂重结晶得到拟人参皂苷12‑酮‑PF11。本发明进行了动物模型实验，能降低小鼠过敏性休克的死亡率，减轻迟发型超敏反应小鼠耳肿胀度，并抑制5‑羟色胺和组胺导致的小鼠毛细血管通透性增加。本发明的拟人参皂苷12‑酮‑PF11作为药物活性成分，有望开发成为用于预防和治疗过敏性疾病的新型药物，为过敏性疾病的预防和治疗提供临床指导与依据，进而减轻患者痛苦，改善患者生活质量。
拟人皂苷 12 pf11 提取方法及其医药用途

[发明专利]达玛烷型皂苷元S及其提取方法及其医药用途-CN201810313545.6有效
发明人：祁增;李平亚;王振洲;王放;关雪娃;王翠竹;周柏松;刘金平;王亚茹;林红强 -专利权人：吉林大学
申请日： 2018-04-09 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种达玛烷型皂苷元S及其提取方法及其医药用途，属于医药领域。包括达玛‑24‑烯‑3α，6α，12β，20S‑四醇和达玛‑25‑烯‑3α，6α，12β，20S‑四醇。取林下山参须根上的疣状季节性不定根适量，加乙醇加热回流提取，提取液回收溶剂至干后，依次以D101大孔吸附树脂、硅胶柱层析、C18反相硅胶开放柱或者中压制备柱分离，甲醇等有机溶剂重结晶。实验结果证明，达玛烷型皂苷元S对香烟烟雾暴露所致慢性阻塞性肺疾病实验模型小鼠的肺功能有保护作用。本发明的达玛烷型皂苷元S作为药物活性成分，为慢性阻塞性肺疾病的预防和治疗提供临床指导与依据，进而减轻患者痛苦，改善患者生活质量。
达玛烷型皂苷及其提取方法医药用途

[发明专利]原人参三醇PPT在制备抗血栓药物中的应用-CN202011275419.X在审
发明人：吴福林;陈小玲;史大臻;司函瑞;李乐;付书正;余慧;刘金平;李平亚 -专利权人：吉林大学;吉林圣亚医药科技有限公司
申请日： 2020-11-14 - 公布日： 2021-01-08 - 主分类号： A61K31/575 文献下载
摘要：本发明涉及一种原人参三醇PPT在制备抗血栓药物中的应用，属于医药领域。原人参三醇PPT或其盐作为唯一活性成分在制备抗血栓药物中的应用。本发明的有益效果在于提供了原人参三醇或其盐在抗血栓药物中的应用，原人参三醇对胶原、二磷酸腺苷及凝血酶诱导的血小板聚集和对血液流变学参数有明显的抑制作用，出血实验表明，原人参三醇给药的小鼠均没有表现出明显的出血活性，而同样浓度的阿司匹林和氯吡格雷给药组有非常明显的出血活性，这说明原人参三醇在抗血栓作用中能够降低出血风险，使用安全，疗效明确，有效物质的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严重程度和其它类似的因素而改变，为原人参三醇的拟临床用量为5‑500mg/天。
人参 ppt 制备血栓药物中的应用

[发明专利]人参皂苷Rg3在制备治疗急性呼吸道炎症药物中的应用-CN202010233761.7在审
发明人：王放;关雪娃;刘金平;李平亚;赵文杰 -专利权人：吉林金森赛德药业有限公司
申请日： 2020-03-30 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明涉及一种人参皂苷Rg3在制备治疗急性呼吸道炎症药物中的应用，属于医药领域。人参皂苷Rg3在制备治疗急性呼吸道炎症药物中的应用。本发明的分子机制研究是利用人外周血中性粒细胞，Rg3对其进行干预，结果发现Rg3可以减少中性粒细胞跨上皮细胞的迁移。应用Western Blot、Elisa、免疫荧光等方法进行分子机制研究，结果发现Rg3干扰了中性粒细胞内的PI3K信号通路，阻碍了中性粒细胞伪足的形成，从而减少了中性粒细胞的迁移，本发明提供了一种天然药物用于对抗呼吸道感染中性粒细胞炎症。
人参皂苷 rg3 制备治疗急性呼吸道炎症药物中的应用

[发明专利](20S;24R)-ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物及制备方法和用途-CN201911008913.7在审
发明人：刘俊丽;张莹;王钟瑶;刘云鹤;焦玉凤;司雨;周柏松;张晶;李平亚;刘金平 -专利权人：吉林大学
申请日： 2019-10-22 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明提供一种(20S,24R)‑ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物及制备方法和用途，属于医药领域。本发明提供一种(20S,24R)‑ocotillol型人参皂苷衍生物在制备或预防慢性阻塞性肺部疾病药物中的应用。在(20S,24R)‑ocotillol型人参皂苷类化合物作用下IL‑6和IL‑10表达水平的变化与COPD的相关性，有助于深入了解炎症因子的具体作用机制，从而为进一步研究预防或治疗慢性阻塞性肺疾病药物打下坚实基础。
人参皂苷制备治疗慢性阻塞性肺疾病慢性阻塞性肺部疾病氨基酸衍生物表达水平坚实基础类化合物炎症因子医药领域作用机制预防应用研究

[发明专利](20S;24R)-ocotillol型人参皂苷脂肪酸衍生物及制备方法和用途-CN201911008914.1在审
发明人：刘俊丽;刘云鹤;王钟瑶;杨娜;司雨;焦玉凤;张莹;林红强;李平亚;刘金平 -专利权人：吉林大学
申请日： 2019-10-22 - 公布日： 2019-12-06 - 主分类号： C07J17/00 文献下载
摘要：本发明提供一种(20S,24R)‑ocotillol型人参皂苷脂肪酸衍生物及制备方法和用途，涉及有机合成与药物化学领域。本发明化合物与含有此化合物的药物组合物在制备治疗慢性阻塞性肺疾病的药物中的应用。本发明提供在(20S,24R)‑ocotillol型人参皂苷类化合物作用下IL‑6和IL‑10表达水平的变化与COPD的相关性，有助于深入了解炎症因子的具体作用机制，从而为进一步研究预防或治疗慢性阻塞性肺疾病药物打下坚实基础。
治疗慢性阻塞性肺疾病人参皂苷制备本发明化合物药物化学领域脂肪酸衍生物药物组合物表达水平此化合物坚实基础类化合物炎症因子有机合成作用机制预防应用研究

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