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[发明专利]用于治疗增殖性和自身免疫疾病的非对称吡咯并苯并二氮杂卓二聚物-CN201380073646.6有效
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种式(I)的化合物或其药用盐或溶剂化物，其中：R²是式(IIa)、式(IIb)或式(IIc)：(a)其中，A是C_5-7芳基基团，并且以下两者之一：(i)Q¹是单键，并且Q²选自单键和-Z-(CH₂)_n-，其中Z选自单键、O、S和NH，并且n是1至3；或(ii)Q¹是-CH＝CH-，并且Q²是单键；(b)其中：R^C1、R^C2和R^C3独立地选自H和未取代的C_1-2烷基；(c)其中，Q选自OH、SH和NR^N，并且R^N选自H、甲基和乙基；X选自包括以下的组：OH、SH、CO₂H、COH、N＝C＝O、NHNH₂、CONHNH₂、(式(X))、(式(y)、NHR^N，其中，R^N选自包括H和C_1-4烷基的组；并且以下两者之一：当C2’和C3’之间存在双键时，R¹²选自由以下组成的组：(ia)C_5-10芳基基团，可选地被选自包括以下的组中的一个或多个取代基取代：卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯、C_1-7烷基、C_3-7杂环基和双-氧基-C_1-3亚烷基；(ib)C_1-5饱和脂肪族烷基；(ic)C_3-6饱和环烷基；(id)其中，R²¹、R²²和R²³中的每个独立地选自H、C_1-3饱和烷基、C_2-3烯基、C_2-3炔基和环丙基，其中，R¹²基团中碳原子的总数不大于5；(ie)其中，R^25a和R^25b中的一个是H，并且另一个选自：苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)其中，R²⁴选自：H；C_1-3饱和烷基；C_2-3烯基；C_2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；当C2’和C3’之间存在单键时，R¹²是(式(z))，其中，R^26a和R^26b独立地选自H、F、C_1-4饱和烷基、C_2-3烯基，该烷基和烯基基团可选地被选自C_1-4烷基酰氨基和C_1-4烷基酯的基团取代；或，当R^26a和R^26b中的一个是H时，另一个选自腈和C_1-4烷基酯；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR′、硝基、Me₃Sn和卤素；其中，R和R’独立地选自可选取代的C_1-12烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基基团；R⁷选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；R″是C_3-12亚烷基基团，该链可以被一个或多个以下项中断：杂原子，例如O、S，NR^N2(其中，R^N2是H或C_1-4烷基)，和/或芳环，例如苯或吡啶；Y和Y′选自O、S或NH；R⁶’、R⁷’、R⁹’分别选自与R⁶、R⁷和R⁹相同的基团；以下二者之一：(A)R²⁰是H或Me且R^21a和R^21b都是H或一起形成＝O，并且以下各项之一：(i)R¹⁰是H，R^11a是H且R^11b是OH或OR^A，其中，R
用于治疗增殖自身免疫疾病对称吡咯二氮杂卓二聚物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物-CN201380073613.1有效
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种式(I)的化合物及其盐和溶剂化物，其中：当C2和C3之间存在双键时，R²选自由以下组成的组：(ia)C_5-10芳基基团，可选地被选自包含以下的组中的一个或多个取代基取代：卤素、硝基、氰基、醚、C_1-7烷基、C_3-7杂环基和双-氧基-C_1-3亚烷基；(ib)C_1-5饱和脂肪族烷基；(ic)C_3-6饱和环烷基；(id)(式(S))，其中，R¹¹、R¹²和R¹³中的每个独立地选自H、C_1-3饱和烷基、C_2-3烯基、C_2-3炔基和环丙基，其中，R²基团中碳原子的总数不大于5；(ie)(式(T))，其中，R^15a和R^15b中的一个是H，并且另一个选自：苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)(式(U))，其中，R¹⁴选自：H；C_1-3饱和烷基；C_2-3烯基；C_2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；当C2和C3之间存在单键时，R²是(式(V))，其中，R^16a和R^16b独立地选自H、F、C_1-4饱和烷基、C_2-3烯基，该烷基和烯基基团可选地被选自C_1-4烷基氨基和C_1-4烷基酯的基团取代；或当R^16a和R^16b中的一个是H时，另一个选自腈和C_1-4烷基酯；当C2’和C3’之间存在双键时，R¹²选自由以下组成的组：(ia)C_5-10芳基基团，可选地被选自包括以下的组中的一个或多个取代基取代：卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯、C_1-7烷基、C_3-7杂环基和双-氧基-C_1-3亚烷基；(ib)C_1-5饱和脂肪族烷基；(ic)C_3-6饱和环烷基；(id)(式(W))，其中，R²¹、R²²和R²³中的每个独立地选自H、C_1-3饱和烷基、C_2-3烯基、C_2-3炔基和环丙基，其中，R¹²基团中碳原子的总数不大于5；(ie)(式(X))，其中，R^25a和R^25b中的一个是H，并且另一个选自：苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)(式(Y))，其中，R²⁴选自：H；C_1-3饱和烷基；C_2-3烯基；C_2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；当C2’和C3’之间存在单键时，R¹²是(式(Z))，其中，R^26a和R^26b独立地选自H、F、C_1-4饱和烷基、C_2-3烯基，该烷基和烯基基团可选地被选自C_1-4烷基氨基和C_1-4烷基酯的基团取代；或，当R^26a和R^26b中的一个是H时，另一个选自腈和C_1-4烷基酯；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR′、硝基、Me₃Sn和卤素；其中，R和R’独立地选自可选取代的C_1-12烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基基团；R⁷选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；R″是C_3-12亚烷基基团，该链可以被一个或多个以下项所中
吡咯二氮杂卓及其结合

[发明专利]包含抗CD22抗体的免疫缀合物-CN201380035861.7有效
发明人： P·波拉基斯;A·波尔森;S·D·斯潘塞;S-F·于;J·A·弗莱加勒;J·L·冈茨纳-托斯特;T·H·皮洛;P·W·霍华德 -专利权人：基因泰克公司;斯皮罗根有限公司
申请日： 2013-07-08 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供包含共价连接至吡咯并苯并二氮杂的抗CD22抗体的免疫缀合物以及其使用方法。
包含 cd22 抗体免疫缀合物

[发明专利]可用于制备吡咯并苯并二氮杂卓的合成方法和中间体-CN201280061966.5有效
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德;阿诺·蒂贝尔吉恩 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07D207/20 文献下载
摘要：式I的化合物，其中：R⁷选自：OR^A，其中R^A选自C_1-4饱和烷基，其可选地被苯基、吡啶基和呋喃基取代，所述苯基可以具有氯取代基；氯；NH₂；-CH₂-O-C(＝O)Me；R⁸为OProt^O，其中Prot^O为R^C正交性硅基氧保护基；R⁹选自H、甲基和甲氧基；R^S选自CF₃、(CF₂)₃CF₃、CH₃和(式II)并且R^C选自：(i)-C(＝O)-OR^C1，其中R^C1为饱和C_1-4烷基；(ii)-CH₂-O-C(＝O)R^C2，其中R^C2为甲基或苯基；(iii)-CH₂-O-Si-(R^Si1)(R^Si2)(R^Si3)，其中R^Si1、R^Si2、R^Si3独立地选自C_1-6饱和烷基和苯基；和(iv)-C(-YR^C3)(-YR^C4)，其中每个Y独立地为O或S，并且其中R^C3和R^C4独立地为饱和C_1-4烷基，或者一起形成C_2-3亚烷基。
用于制备吡咯二氮杂卓合成方法中间体

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓-CN201280061972.0有效
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种具有式I的化合物，其中：R²具有式II，其中A为C_5-7芳基，X选自包含下述的基团：NHNH₂、CONHNH₂、式III、式IV，且或者：(i)Q¹是单键，且Q²选自单键和-Z-(CH₂)_n-，其中Z选自单键、O、S和NH，且n为1至3；或(ii)Q¹是-CH＝CH-，且Q²是单键；R¹²是C_5-10芳基，其可选地被选自包括下述的组中的一个或多个取代基所取代：卤素、硝基、氰基、醚、C_1-7烷基、C_3-7杂环基和双-氧基-C_1-3亚烷基；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR′、硝基、Me₃Sn和卤素；其中R和R′独立地选自可选取代的C_1-12烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基；R⁷选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR′、硝基、Me₃Sn和卤素；或者：(a)R¹⁰是H，且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是C_1-4烷基；(b)R¹⁰和R¹¹在它们结合的氮和碳原子之间形成氮-碳双键；或者(c)R¹⁰是H且R¹¹是SO_zM，其中z是2或3且M是一价药用阳离子；R″是C_3-12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子和/或芳香环所中断；Y和Y′选自O、S或NH；R^6′、R^7′、R^9′选自分别与R⁶、R⁷和R⁹相同的基团，并且R^10′和R^11′与R¹⁰和R¹¹相同，其中如果R¹¹和R^11′是SO_zM，则M可以表示二价药用阳离子。
吡咯二氮杂卓

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓-CN201280062290.1有效
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德;阿诺·蒂贝尔吉恩;斯科特·杰弗里;帕特里克·伯克 -专利权人： 斯皮罗根有限公司;西雅图基因公司
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种具有式(I)的化合物，其中：R²为式(II)，其中X选自由OH、SH、CO₂H、COH、N＝C＝O、NHNH₂、CONHNH₂、式(A)、式(B)、NHR^N组成的组，其中R^N选自包括H和C_1-4烷基的组；R^C1、R^C2和R^C3独立地选自H和未取代的C_1-2烷基；并且或者：R¹²选自由以下组成的组：(ia)C_5-10芳基，由一个或多个取代基可选取代，取代基选自包括以下的组：卤素、硝基、氰基、醚、C_1-7烷基、C_3-7杂环基和双-氧基-C_1-3亚烷基；(ib)C_1-5饱和脂族烷基；(ic)C_3-6饱和环烷基；(id)式(C)，其中R²¹、R²²和R²³各自独立地选自H、C_1-3饱和烷基、C_2-3链烯基、C_2-3炔基和环丙基，其中在R¹²基团中碳原子的总数不大于5；(ie)式(D)，其中R^25a和R^25b中的一个是H而另一个选自苯基，该苯基是由选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；以及(if)式(E)，其中R²⁴选自：H；C_1-3饱和烷基；C_2-3链烯基；C_2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基是由选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；其中R和R’独立地选自可选取代的C_1-12烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基；R⁷选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；或者：(a)R¹⁰是H，并且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是C_1-4烷基；(b)R¹⁰和R¹¹在它们所结合的氮和碳原子之间形成氮-碳双键；或(c)R¹⁰是H并且R¹¹是SO_zM，其中z是2或3并且M是单价药用阳离子；R″是C_3-12亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子，和/或芳环所中断；Y和Y’选自O、S或NH；R^6’、R^7’、R^9’分别选自与R⁶、R⁷和R⁹相同的基团，并且R^10’和R^11’与R¹⁰和R¹¹相同，其中如果R¹¹和R^11’是SO_zM，则M可以表示二价药用阳离子
吡咯二氮杂卓

[发明专利]作为非对称二聚体PBD化合物用于内含在靶向结合物中的吡咯并苯并二氮杂卓-CN201280057069.7有效
发明人：菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2012-09-20 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：一种式I的化合物以及由该化合物制成的药物-连接物和药物-结合物：其中：R²具有式II：其中Q选自OH、SH和NR^N，且R^N选自H、甲基和乙基。
作为对称二聚体 pbd 化合物用于内含靶向结合中的吡咯二氮杂卓

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物-CN201280062295.4有效
发明人：斯科特·杰弗里;帕特里克·伯克;菲利普·威尔逊·霍华德 -专利权人：西雅图基因公司;斯皮罗根有限公司
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： A61K9/66 文献下载
摘要：一种化合物，或其药用盐或溶剂化物，或者它们的结合物，选自由以下式所组成的组，其中：(a)R¹⁰是H，且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是饱和C_1-4烷基；(b)R¹⁰和R¹¹形成键接它们的氮原子和碳原子之间的氮-碳双键；或(c)R¹⁰是H且R¹¹是SO_zM，其中z为2或3且M是单价药用阳离子，或者两个M一起是二价药用阳离子。
吡咯二氮杂卓靶向结合

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓及其偶联物-CN201280061459.1有效
发明人：约翰·A·弗吕加勒;珍妮特·L·贡斯纳尔托斯特;托马斯·皮洛;菲利普·威尔逊·霍华德;卢克·马斯特森 -专利权人： 斯皮罗根有限公司;健泰科生物技术公司
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：一种式(A)的偶联物：虚线表示在C1和C2或C2和C3之间可选地存在双键；R²独立地选自H、OH、＝O、＝CH₂、CN、R、OR、＝CH-R^D、＝C(R^D)₂、O-SO₂-R、CO₂R和COR，并且可选地进一步选自卤素或二卤素；其中R^D独立地选自R、CO₂R、COR、CHO、CO₂H和卤素；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；R⁷独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；Y选自单键和式A1或A2的基团：其中N显示了该基团结合至PBD部分的N10的部位；R^L1和R^L2独立地选自H和甲基，或者与它们结合的碳原子一起形成亚环丙基；CBA表示细胞结合剂；Q独立地选自O、S和NH；R¹¹为H或R或，其中Q是O、SO₃M，其中M是金属阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C_1-12烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基，并且可选地涉及基团NRR’，R和R’与它们附连的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-、或7-元杂环；其中R¹²、R¹⁶、R¹⁹和R¹⁷分别如针对R²、R⁶、R⁹和R⁷的定义；其中R”是C_3-12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子如O、S、N(H)、NMe和/或芳香环如苯或吡啶中断，所述环是可选取代的；X和X’独立地选自O、S和N(H)。
吡咯二氮杂卓及其偶联物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂*-CN200980150841.8有效
发明人： P·W·霍华德;S·J·格雷格森;陈治治;A·C·蒂贝尔吉恩;L·马斯特森 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2009-10-16 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及某些吡咯并苯并二氮杂(PBD)，以及尤其是带有C2取代基的吡咯并苯并二氮杂二聚体，包括式(T)的化合物，其中R²为CHR^2A，并且R^2A独立地选自H、R、CO₂R、COR、CHO、CO₂H和卤素；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；R⁷独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；R⁸独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；R独立地选自任选取代的C_1-12烃基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基；或者该化合物为具有式(M)的各单体的二聚体，其中各单体的基团R⁷或R⁸一起形成连接单体的具有式-X-R″-X-的二聚体桥；其中R″为C_3-12亚烃基，该链可以被一个或多个杂原子，例如O、S、N(H)，和/或芳族环，例如苯或吡啶间隔；以及各X独立地选自O、S或N(H)；或者R⁶-R⁹的任一对相邻基团一起形成基团-O-(CH₂)_p-O-，其中p为1或2，及其盐和溶剂化物，以及它们作为制备其他PBD化合物的中间体的用途。
吡咯二氮杂

[发明专利]用于治疗增殖性疾病的非对称的吡咯并苯并二氮杂*-二聚体-CN200980141148.4无效
发明人： P·W·霍华德;S·J·格雷格森;L·马斯特森 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2009-10-16 - 公布日： 2011-09-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明要求保护式(I)的非对称的吡咯并苯并二氮杂-二聚体(PBD-二聚体)，其为非对称的至少是由于变量R¹²和R²所代表的值。式(I)，其中：R²是式(II)，其中A是C_5-7芳基基团，X选自OH、SH、CO₂H、COH、N＝C＝O、NHR^N(其中R^N选自H和C_1-4烷基)和(OC₂H₄)_mOCH₃，其中m是1-3，并且：(i)Q¹是单键，且Q²是选自单键和-Z-(CH₂)_n-，其中Z选自单键、O、S和NH，且n是1-3；或者(ii)Q¹是-CH＝CH-，且Q²是单键；R¹²是C_5-10芳基基团，其任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、硝基、氰基、醚、C_1-7烷基、C_3-7杂环基和二氧基-C_1-3亚烷基。其他变量如权利要求中所定义。所述化合物可用于治疗增殖性疾病。
用于治疗增殖性疾病对称吡咯二氮杂二聚体

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂*化合物-CN200980127220.8有效
发明人： P·W·霍华德;S·J·格雷格森;陈治治;A·C·蒂贝尔吉恩;L·马斯特森 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2009-07-22 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：制备ZC-423(I)的方法，其产生了不同的对映异构比例。
吡咯二氮杂化合物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂类化合物-CN200680015716.2有效
发明人： S·J·格雷格森;P·W·霍华德;陈治治 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2006-04-21 - 公布日： 2008-04-30 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开式I化合物或其溶剂化物，在式(I)中，R²为任选取代的C_5－20芳基；R⁶和R⁹独立选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；其中R和R’独立选自任选取代的C_1－12烷基、C_3－20杂环基和C_5－20芳基；R⁷选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；R”为C_3－12亚烷基和/或芳族环，其中亚烷基链可以含有一或多个杂原子；X选自O、S或NH；z为2或3；M为药学上可接受的单价阳离子；R^2’、R^6’、R^7’、R^9’、X’和M’分别选自与R²、R⁶、R⁷、R⁹、X和M相同的基团，或者M和M’可以一起代表药学上可接受的二价阳离子。
吡咯二氮杂化合物

[发明专利]吡咯并苯并二氮杂-CN200380108373.0有效
发明人： D·E·瑟斯顿;P·W·霍华德 -专利权人： 斯皮罗根有限公司
申请日： 2003-11-14 - 公布日： 2006-02-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)化合物及其盐、溶剂合物、化学保护形式和前体药物，其中R²选自：可选被取代的萘基、可选被取代的噻吩基或呋喃基；和被下列基团取代的苯基：一个或多个氯代或氟代基团；乙基或丙基；4－叔丁基；2－甲基；或者2－与6－位的两个甲基。
吡咯二氮杂

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