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- [发明专利]戊诺酰胺立体异构体的非对映选择性合成方法-CN201210368741.6无效
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杨桂春;张隆铎;卢翠芬;陈祖兴;苏杭
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湖北大学
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2012-09-28
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2013-01-16
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C07C233/05
- 本发明涉及戊诺酰胺立体异构体的非对映选择性合成方法,包括:1.在有机溶剂中,(4S)-苄基-1,3-噁唑烷-2-苯亚胺在三乙胺和4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,与(3S)-甲基-戊酰氯反应得到化合物2。2.在有机溶剂中,化合物2在有机碱作用下,与碘乙烷反应得到化合物3。3.在混合溶剂中,化合物3在氢氧化锂和双氧水作用下解脱得到化合物4。4.在有机溶剂中,化合物4与二氯亚砜反应后蒸馏除去溶剂和多余的二氯亚砜,残余物再溶于有机溶剂,与氨水反应得到化合物(2S,3S)-1。化合物(2S,3S)-1,2,3,4的结构式:本发明光学纯度高,反应路线可行,立体选择性和化学产率高,不需使用高活性的三氟甲磺酸乙酯,后处理简单,手性辅助试剂在解脱时不会发生开环副反应,可以定量回收。
- 戊诺酰胺立体异构体选择性合成方法
- [发明专利]一种制备(2R)-2-丙基辛酸的方法-CN201210289940.8有效
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卢翠芬;杨桂春;陈祖兴;苏杭;张隆铎;卢桃桃
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湖北大学
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2012-08-15
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2012-11-21
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C07C53/128
- 本发明涉及一种制备(2R)-2-丙基辛酸的方法,包括:(4R)-苄基-1,3-噁唑烷-2-苯亚胺在三乙胺和4-二甲氨基吡啶作用下,与辛酰氯反应得到(4R)-苄基-N-辛酰基-1,3-噁唑烷-2-苯亚胺;所得化合物与碘丙烷反应得到(2’R,4R)-苄基-N-(2-丙基辛酰基)-1,3-噁唑烷-2-苯亚胺;解脱得到(2R)-2-丙基辛酸。本发明用手性噁唑烷-2-苯亚胺作为手性辅助试剂诱导不对称烷基化反应合成(2R)-2-丙基辛酸,其光学纯度大于98.7%e.e.,所使用的手性噁唑烷-2-苯亚胺手性辅助试剂可回收循环使用。本发明反应路线可行,后处理简单,手性辅助试剂可回收循环使用,不需催化还原步骤,避免产物消旋化。
- 一种制备丙基辛酸方法
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