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[发明专利]顺－4－氟－L－脯氨酸衍生物的制备方法-CN200480023726.1无效
发明人： 富泽一雪;龙田大;吉田知典;横尾千寻 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2004-08-18 - 公布日： 2006-09-27 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明提供顺－4－氟－L－脯氨酸衍生物的制备方法，该方法是在安全性高、更缓和的条件下，工业规模地廉价地供给高收率且高纯度的顺－4－氟－L－脯氨酸衍生物的制备方法，其特征在于在氟化氢捕捉剂的存在下，使式[1][化1](式中R¹表示α－氨基的保护基，R²表示羧基的保护基。)所表示的反－4－羟基－L－脯氨酸衍生物与N，N－二乙基－N－(1，1，2，3，3，3－六氟丙基)胺反应。
脯氨酸衍生物制备方法

[发明专利]含氮四环化合物-CN98811795.9无效
发明人：中里笃郎;大久保武利;熊谷利仁;茶木茂之;富泽一雪;永峰政志;后藤诚;近藤国晃;吉田正德 -专利权人：大正制药株式会社;日本农药株式会社
申请日： 1998-12-03 - 公布日： 2004-08-11 - 主分类号： C07D209/80 文献下载
摘要：本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。∴〔式中，Y¹-Y²-Y³表示N-C＝N或式C＝C-NR³(式中R³表示氢原子、C_1-5的烷基或C_2-10的含氮烷基)所示基团。Y⁴表示S、SO、SO₂、CH₂或NR⁴(式中R⁴表示C_1-5的烷酰基或C_1-5的烷基)所示基团。R¹和R²相同或不同，表示氢原子、C_1-10的烷基、C_3-15的烷氧基烷基或C_3-15的烷基氨基烷基，或者R¹和R²与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X¹和X²相同或不同，表示氢原子、C_1-5的烷基、C_1-5的烷氧基或卤素原子，n表示0、1或2〕
含氮四环化

[发明专利]芳氧基苯胺衍生物-CN98807843.0无效
发明人：中里笃郎;大久保武利;中村年男;茶木茂之;富泽一雪;永峰政志;山本健二;原田幸一郎;吉田正德 -专利权人：大正制药株式会社;日本农药株式会社
申请日： 1998-08-03 - 公布日： 2004-02-11 - 主分类号： C07C233/25 文献下载
摘要：一种由下式表示的芳氧基苯胺衍生物或其医药上允许的盐,[式中，Ar¹和Ar²相同或不同，表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基或萘基；R¹表示氢原子、取代或未取代的1～10个碳原子的烷基、1～10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的苯基或者由式-NR²(R³)(式中，R²和R³相同或不同，表示氢原子或1～10个碳原子的烷基，或者表示与相邻氮原子一起构成4～10元环的环氨基)表示的基团；X¹表示氢原子、1～5个碳原子的烷基、1～5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤原子、三氟甲基、氨基甲酰基或氨基磺酰基；Y¹表示有支链或无支链的1～6个碳原子的亚烷基或单键]。本发明目的在于提供一种医药，以及对焦虑及与其有关的疾病、抑郁症、癫痫病、认知学习障碍、精神分裂症等中枢性疾病、肌强直引起的运动障碍、摄食障碍、循环障碍、药物依赖症、癌症、脂质代谢障碍、脑梗塞、艾滋病、阿尔茨海默氏病和亨廷顿舞蹈病等具有治疗和预防效果，对MDR具有高亲和性的药物。
芳氧基苯胺衍生物

[发明专利]芳香族杂环衍生物-CN98813913.8无效
发明人：中里笃郎;熊谷利仁;茶木茂之;富泽一雪;永峰政志;后藤诚;吉田正德 -专利权人：大正制药株式会社;日本农药株式会社
申请日： 1998-03-18 - 公布日： 2004-01-28 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：下式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐∴[式中，Z是下述各式所示基团∴(式中，Ar¹表示苯基或卤原子或碳原子数1～5的烷基取代的苯基，R²表示碳原子数1～5的烷基，Y表示氢原子、巯基、碳原子数1～5的烷硫基，氨基或被1个或2个碳原子数1～5的烷基取代的氨基)，Ar²表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1～5的烷基、碳原子数1～5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基，B¹-B²表示CH-CO或C＝C(R¹)(式中，R¹表示氢原子或碳原子数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D₄受体拮抗剂化合物。
芳香族衍生物

[发明专利]新的羧酸衍生物及其制备方法-CN00808034.8无效
发明人：中里笃郎;熊谷利仁;坂上一成;富泽一雪 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2000-02-21 - 公布日： 2004-01-14 - 主分类号： C07C51/373 文献下载
摘要：本发明涉及有效合成2-氨基-4-氧代双环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸中有用的化合物。本发明的化合物包括下式所示2-氧代双环[3.1.0]己烷-6-羧酸衍生物：∴[式中，R¹表示氢原子、C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基、C₃～C₆环烷基C₁～C₆烷基、芳基、芳基C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基C₁～C₆烷基、C₁～C₆羟基烷基、C₁～C₆烷硫基C₁～C₆烷基、C₁～C₆巯基烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。R²和R³可相同或不同，表示C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基、C₃～C₆环烷基C₁～C₆烷基、芳基或芳基C₁～C₆烷基，或一起形成-(CH₂)_n-(n是2或3)。Y¹和Y²可相同或不同，表示硫原子、氧原子或氮原子。]。
羧酸衍生物及其制备方法

[发明专利]2－苯氧基苯胺衍生物-CN98810399.0无效
发明人：太田知已;中西美砂;相部泉;田口稔;富泽一雪 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 1998-10-20 - 公布日： 2003-11-12 - 主分类号： C07C217/90 文献下载
摘要：通式(1)的2-苯氧基苯胺衍生物或其药用盐：其中R1是氢原子或低级烷氧基；R2是卤代或硝基；且R3是氢原子或卤代。∴
苯氧基苯胺衍生物

[发明专利]1,2－二氢－2－氧代喹啉衍生物-CN98811798.3无效
发明人：中里笃郎;大久保武利;熊谷利仁;茶木茂之;富泽一雪;永峰政志;后藤诚;吉田正德 -专利权人：大正制药株式会社;日本农药株式会社
申请日： 1998-12-03 - 公布日： 2003-08-20 - 主分类号： C07D215/54 文献下载
摘要：本发明提供下式表示的1，2-二氢-2-氧代喹啉衍生物或其可药用盐。∴〔式中，Ar表示吡啶基或下式所示基团∴(式中，X3、X4相同或不同，表示氢原子、卤素原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基、羟基或三氟甲基)，Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1～3的整数。〕
喹啉衍生物

[发明专利]2－羰基噻唑衍生物及其用途-CN97199832.9无效
发明人：中里笃郎;熊谷利仁;茶木茂之;富泽一雪;永峰政志;后藤诚;吉田正德 -专利权人：大正制药株式会社;日本农药株式会社
申请日： 1997-09-19 - 公布日： 2002-08-07 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明为式(I)[式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有从“卤素原子、碳数1～5的烷基、三氟甲基、碳数1～5的烷氧基及羟基”中选出的1个或2个取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1～5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1～5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1～4个从“碳数1～5的烷基、碳数1～5的烷氧基和羟基”中选出的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1-Y2表示CH-CO或C＝C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐。此外，本发明提供了含有上述式(I)所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物及含有其作为有效成分的多巴胺D4受体拮抗剂，它作为与多巴胺D4受体有关的各种疾病、例如精神分裂症和脑血管障碍基老年性痴呆症所致的行为异常等疾病的预防和治疗药很有用，而且作为没有锥体外系障碍副作用的药物很有用。
羰基噻唑衍生物及其用途

[发明专利]氨基甲酰基四氢吡啶衍生物-CN00807454.2无效
发明人：中里笃郎;大久保武利;熊谷利仁;富泽一雪 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2000-03-10 - 公布日： 2002-05-22 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：提供下式表示的氨基甲酰基四氢吡啶衍生物或其可药用盐,及其制备中间体。[式中,R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－5烷基等,Y1－Y2表示(R4)C=C(R5)、(R6)C=N、N=N、(R7)N－CO或N=C(R8),X1、X2和X3相同或不同,表示氢原子、卤素原子等,R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子或烷基,R7表示氢原子、C1－5烷基等,R8表示氢原子或氨基甲酰基]。上述衍生物对于与CRF有关的疾病有效。
氨基甲酰基四氢吡啶衍生物

[发明专利]含氟氨基酸衍生物-CN99804606.X无效
发明人：中里笃郎;熊谷利仁;坂上一成;富泽一雪 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 1999-01-27 - 公布日： 2001-05-16 - 主分类号： C07C229/50 文献下载
摘要：本发明可以提供右式表示的含氟氨基酸衍生物及其可药用盐或其水合物[式中,X1表示氢原子或氟原子,R1和R2相同或不同,表示氢原子或碳原子数为1—10的烷基]。本发明的化合物作为药物,特别是第2组代谢向性型谷氨酸受体激动剂有用,例如对于治疗和预防精神分裂症、不安及其相关疾病、抑郁症、双极性障碍、癫痫等精神医学障碍以及药物依赖症、识别障碍、阿耳茨海默氏病、亨庭顿氏舞蹈症、帕金森氏症、伴有肌肉僵直的运动障碍、脑缺血、脑衰竭、脊髓障碍、头部障碍等神经学疾病有用。
氨基酸衍生物

[发明专利]肽衍生物和血管紧张素IV受体激动剂-CN96196131.7无效
发明人：小堀武夫;合田贤一;杉本贵久男;太田知己;富泽一雪 -专利权人：财团法人相模中央化学研究所;大正制药株式会社
申请日： 1996-07-03 - 公布日： 1998-09-09 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：用通式1表示的短链肽衍生物,它甚至在低浓度时也能起血管紧张肽Ⅳ受体激动剂的作用,并对血管紧张肽Ⅳ参与的各种病症可用作药物。
衍生物血管紧张 iv 受体激动剂

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