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- [发明专利]一种低杂质利格列汀的合成方法-CN202310639124.3在审
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刘深;丁路遥
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杭州金波医药科技有限公司
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2023-05-31
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2023-09-01
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C07D473/04
- 本发明一种低杂质利格列汀的合成方法，步骤为：1）8‑溴‑7‑(2‑丁炔基)‑3‑甲基黄嘌呤（A）与‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉（B）反应，得到中间体8‑溴‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1‑[(4‑甲基‑2‑喹唑基)甲基]‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮（C）；C与(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐（H）合成得到利格列汀粗品F1；利格列汀F1精制利格列汀F2。本发明合成方法纯度在99%以上，对后续的成品质量有保证，少用了乙酸等酸性物质，避免产生大量的废水，有利于环保，本发明的合成路线，最终产品的收率高，经过简单的洗涤打浆处理，便可以得到制药可接受的列格列汀原料药，不需要进一步的提纯处理。
- 一种杂质利格列汀合成方法
- [发明专利]一种制备阿托伐他汀钙的方法-CN202310552043.X在审
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丁路遥
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杭州新曦科技有限公司
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2023-05-17
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2023-08-11
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C07D207/34
- 本发明涉及一种制备阿托伐他汀钙的方法。所述方法包括：一种制备阿托伐他汀钙的方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：ATO‑9的制备；ATO‑10的制备；阿托伐他汀酸的制备；阿托伐他汀钙的制备将阿托伐他汀溶解在有机溶剂中，再加入氢氧化钙的悬浮液，在室温下搅拌24‑48小时，反应完成后，过滤并收集固体沉淀物，然后用无水乙醇洗涤，最后干燥得到阿托伐他汀钙。本发明采用了二异丙基氢磷酸二酯和催化剂TsOH，使得制备过程中避免了使用金属类催化剂，提升了产品质量，虽然有机类催化剂带来了很大的分离困难，但是本发明将阿托伐他汀酸反应生产钠盐或者钾盐，大大提高了产品的纯度。
- 一种制备阿托伐方法
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