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[发明专利]一种基于咪唑并吡啶的pH荧光探针及其制备方法和应用-CN202310100356.1在审
发明人：张彤鑫;陆秀宏;黄钢 -专利权人：上海健康医学院
申请日： 2023-02-07 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于咪唑并吡啶的pH荧光探针及其制备方法和应用。先将7‑(氯甲基)‑2‑(4‑甲氧基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶和亚磷酸三乙酯加热反应，然后将制得的产物、5‑(4‑(二甲氨基)苯基)噻吩‑2‑甲醛和叔丁醇钾在四氢呋喃中室温反应，经硅胶柱分离得到基于咪唑并吡啶的pH荧光探针SPO。该探针呈现出近红外和比率发射的荧光特性，同时兼具对H+高度灵敏性、良好的选择性、极大的Stokes位移和优异的溶酶体靶向定位能力等优点。探针的pKa值为3.0，适用于更酸环境，可以在制备用于细胞内溶酶体定位试剂中应用和制备用于生物体内pH变化的监测试剂中应用。
一种基于咪唑吡啶 ph 荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种2-羟基胍类化合物及其制备方法-CN202010023827.X有效
发明人： 陆秀宏;周维燕;孔艳艳;李明;华涛;管一晖 -专利权人：复旦大学附属华山医院
申请日： 2020-01-09 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07C279/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑羟基胍类化合物，该2‑羟基胍类化合物具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐，其中，R1和R2表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种。本发明还公开该化合物的制备方法和该2‑羟基胍类化合物在制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物中的应用。本发明提供的2‑羟基胍类化合物具有良好的NMDAR结合活性，可应用于制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物。
一种羟基化合物及其制备方法

[发明专利]阿齐瑞格三氮唑衍生物及其抗乳腺癌用途-CN202110716283.X在审
发明人：谢集照;陆秀宏;王立升;谢云峰 -专利权人：广西医科大学
申请日： 2021-06-28 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：阿齐瑞格三氮唑衍生物及其抗乳腺癌用途。本发明属于医药技术领域，具体是晚期糖基化终产物受体抑制剂的合成及其在抗乳腺癌方面的应用。本发明对阿齐瑞格结构进行骨架跃迁，用1，2，4‑三氮唑替换原结构的二氮唑，然后再进行结构衍生。体外药理活性实验结果表明部分衍生物有较好的对人类三阴性乳腺癌细胞系SUM149的生长抑制作用，IC50值为μM到nM级别，活性最好的化合物为0.220±0.034μM；其余化合物则细胞毒活性较低，在最大测试浓度(10μM)下的抑制率＜50％。
阿齐瑞格三氮唑衍生物及其乳腺癌用途

[发明专利]氮杂氟硼二吡咯类化合物及其制备方法和作为Fyn激酶抑制剂的应用-CN202010023903.7有效
发明人：何小燕;陆秀宏;张坤驰;黄钢 -专利权人：上海健康医学院
申请日： 2020-01-09 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种氮杂氟硼二吡咯类化合物及其制备方法和作为Fyn激酶抑制剂的应用，氮杂氟硼二吡咯类化合物具有下述结构通式的结构或其可药用盐：其中，R1＝‑Br、‑F、‑H或‑N(Et)2；R2＝‑H、‑F或‑CF3；R3＝‑H、‑F或‑CF3；R4＝‑N(Et)2或‑O(CH)2CCH。与现有技术相比，本发明化合物通过体外Fyn激酶结合活性测试，结果显示，氮杂氟硼二吡咯类化合物具有良好的Fyn激酶结合活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。
氮杂氟硼二吡咯化合物及其制备方法作为 fyn 激酶抑制剂应用

[发明专利]DNA适配体修饰的水溶性氮杂氟硼二吡咯荧光分子探针及其制备方法和应用-CN202010966175.3在审
发明人：何小燕;曾冬冬;李晖;刘思思;陆秀宏;周兆丽;黄钢;郑昊旸 -专利权人：上海健康医学院
申请日： 2020-09-15 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： C12N15/115 文献下载
摘要：本发明涉及一种DNA适配体修饰的水溶性氮杂氟硼二吡咯荧光分子探针及其制备方法和应用，所述荧光分子探针包括结构式1、结构式2、结构式1对应的可用盐、结构式2对应的可用盐中的一种或多种的组合物，其中结构式1、结构式2如下：其中R为适配体，n＝22或44。与现有技术相比，本发明将水溶性的荧光探针修饰到适当的适配体上，荧光小分子探针修饰的适配体可作为诊疗一体化的分子探针，实现肿瘤的早期诊断和治疗。
dna 适配体修饰水溶性氮杂氟硼二吡咯荧光分子探针及其制备方法应用

[发明专利][18-CN202010023208.0在审
发明人：周维燕;陆秀宏;孔艳艳;李明;华涛;管一晖 -专利权人：复旦大学附属华山医院
申请日： 2020-01-09 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07C319/14 文献下载
摘要：本发明公开了[18F]‑GE‑179的合成方法，步骤如下：步骤1，回旋加速器产生H+质子轰击18O‑重氧水，利用核反应18O(p,n)18F产生18F‑离子；18F‑离子经QMA柱富集并被淋洗液洗脱进反应瓶后，即得[K/K2.2.2]+18F‑；前体2与[K/K2.2.2]+18F‑反应生成中间体3；步骤2，溶解前体1，加入碱性还原剂得到还原的中间体4；步骤3，将中间体3直接加入步骤2的反应溶液中，得到18F‑GE179。本发明提供的[18F]‑GE‑179的合成方法采用巯基二聚体作为标记前体，还原后立即进行亲核取代反应得到18F‑GE179，标记产率高，可在制备临床老年性痴呆、精神分裂的PET成像剂中发挥重要作用。
base sup 18

[发明专利]芳基酞嗪化合物及其制备方法和用途-CN201510070469.7有效
发明人：董肖椿;陆秀宏;王娟;谭文福;赵伟利;鲍小龙;彭元求;杨君;刘原 -专利权人：复旦大学
申请日： 2015-02-11 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的芳基酞嗪化合物及其可药用盐，尤其涉及一种含哌嗪或吡咯烷或氮杂环丁烷的芳基酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。
芳基酞嗪化合物及其制备方法用途

[发明专利]吡唑酞嗪化合物及其制备方法和用途-CN201510072260.4有效
发明人：赵伟利;董肖椿;陆秀宏;谭文福;杨君;鲍小龙;王娟;彭元求;刘原 -专利权人：复旦大学
申请日： 2015-02-11 - 公布日： 2018-10-26 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属药物合成领域，涉及式1的吡唑酞嗪化合物，尤其涉及一种含哌嗪的吡唑酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步Hedgehog信号通路抑制剂和制备抗肿瘤药物。
吡唑化合物及其制备方法用途

[发明专利]苄基酞嗪化合物及其制备方法和用途-CN201510072259.1有效
发明人：谭文福;陆秀宏;彭元求;赵伟利;董肖椿;鲍小龙;杨君;王娟;刘原 -专利权人：复旦大学
申请日： 2015-02-11 - 公布日： 2018-10-26 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的苄基酞嗪化合物，尤其涉及一种含哌啶或吡咯烷或氮杂环丁烷的苄基酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备Hedgehog信号通路抑制剂和抗肿瘤药物。
苄基化合物及其制备方法用途

[发明专利]邻氨基苯甲酰胺化合物及其制备方法和用途-CN201410175341.2有效
发明人：董肖椿;谭文福;陆秀宏;彭元求;鲍小龙;王娟;刘原;赵伟利 -专利权人：复旦大学
申请日： 2014-04-28 - 公布日： 2017-12-29 - 主分类号： C07D213/80 文献下载
摘要：本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的邻氨基苯甲酰胺化合物，尤其涉及一种含哌啶或哌嗪的邻氨基苯甲酰胺化合物和吡啶类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。
氨基甲酰胺化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种PET显像剂及其制备方法-CN201610916188.3在审
发明人：孔艳艳;管一晖;张政伟;陆秀宏;李明;华逢春;周维燕 -专利权人：复旦大学附属华山医院
申请日： 2016-10-20 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07C233/65 文献下载
摘要：本发明提供了一种PET显像剂及其制备方法。PET显像剂的分子式为本发明的显像剂可用于糖尿病脑相关和神经退行性疾病领域，作为研究DM并发AD病理的分子探针，同时用于糖尿病相关脑、阿尔茨海默病的PET显像。
一种 pet 显像及其制备方法

[发明专利]N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物及其制备方法和用途-CN201310179739.9有效
发明人：董肖椿;赵伟利;赵逸超;林赵虎;陆秀宏;王雯;董潜 -专利权人：复旦大学
申请日： 2013-05-15 - 公布日： 2014-11-19 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ)
甲基苯基嘧啶氨基噻唑甲酰胺化合物及其制备方法用途

[发明专利]4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉化合物及其制备方法和用途-CN201310152320.4无效
发明人：董肖椿;赵伟利;赵凤;林赵虎;王锋;陆秀宏;王雯;赵逸超;董潜;李剑 -专利权人：复旦大学
申请日： 2013-04-27 - 公布日： 2014-10-29 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备抗肿瘤药物，尤其是抗酪氨酸激酶功能失调所致的相关肿瘤的药物。(Ⅰ)
苯基氨基甲氧基喹唑啉化合物及其制备方法用途

[发明专利]2,2-二甲基苯并吡喃类化合物及其制备方法和应用-CN201010578289.7无效
发明人：陈国良;陆秀宏;杨静玉;包雪飞;王立辉;苏专专;张相海;戴文;吴春福 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2010-12-08 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D311/04 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，公开了2,2-二甲基苯并吡喃类化合物及其制备方法和用途。化合物的结构如图所示，其制备主要以2-甲基-丁-3-炔-2醇为起始原料，经氯代、williamson成醚、环合、aldol缩合四步反应得到目标化合物，操作简单、后处理方便、收率较高。目标化合物对多种癌细胞具有良好的抑制作用，从而用于肿瘤的治疗。其中r’为h，c_1-6的烷基；r为取代或未取代的芳环或芳杂环。
甲基吡喃类化合物及其制备方法应用

[发明专利]联苯四氮唑类化合物及其制备方法-CN200710157941.6有效
发明人：陈国良;刘湘永;陈浩;黎亮;张磊;周勋;陆秀宏 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2007-11-05 - 公布日： 2008-03-19 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明公开了一些联苯四氮唑化合物，它不易产生耐药性，其结构如图，其中R₁为无取代或取代的苯环、各种五元杂环，如吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑等，或各种六元杂环，如吡啶、吡喃、嘧啶等；R₂的取代可以是各种卤素、吸电子基的单取代或它们组合的多取代。这些化合物能用于制备治疗各种真菌感染的药物，不易产生耐药性。
联苯四氮唑类化合物及其制备方法

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