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[发明专利]一种4,4-二氨基联苄的制备方法-CN202310776993.0在审
发明人： 邱雪辉;颜李应;白灵;陈传领;蔡楚萍 -专利权人：广西茵诺圣药业有限公司
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种4,4'‑二氨基联苄的制备方法，本发明提供的制备方法包含下列步骤：将化合物1进行傅克酰基化得到化合物2，再经过次氯酸钠氧化得到二羧酸化合物3，羧基经酰氯再氨解得到化合物4，最后，酰胺经霍夫曼降解得到4,4'‑二氨基联苄，本发明的制备方法原料廉价易得，合成工艺安全性好，收率高，纯化简单，大大提高了制备4,4'‑二氨基联苄的总收率，降低了生产成本和生产风险，且操作简单，易于实现工业化生产。
一种氨基制备方法

[发明专利]一种5-氨甲基-2-吡咯烷酮的合成方法-CN202310777933.0在审
发明人：陈传领;蔡楚萍;邱雪辉;白灵;卢发瑞 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D207/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑氨甲基‑2‑吡咯烷酮的合成方法，包括以下步骤，IM1制备：DL‑焦谷氨醇在有机相体系中，加入碱，滴加MsCl，反应完成后，过滤，滤液浓缩干，得粗品IM1，再经有机溶剂打浆纯化得到高纯度IM1；本发明通过设计一种新的合成工艺路线，提供了一种制备5‑氨甲基‑2‑吡咯烷酮的简短新路线；本发明所用的原料和试剂均市售易得，两步反应收率都在60％以上，反应条件容易实现，选择性高、后处理简单，总收率高，且避免使用叠氮化钠和钯碳，可放大生产；本发明的合成方法条件温和，后处理简便，避免使用叠氮化钠，加氢等危险工艺，所用合成方法绿色高效，易于放大，环境友好。
一种甲基吡咯烷酮合成方法

[发明专利]一种N-BOC-4-氨基-4-羧酸哌啶的合成方法-CN202310498376.9在审
发明人：白灵;邱雪辉;王林;林文泉;蔡楚萍 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司
申请日： 2023-05-05 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D211/66 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑BOC‑4‑氨基‑4‑羧酸哌啶的合成方法，包括以下步骤，双(2‑氯乙基)胺盐酸盐在水、有机相体系中，加入碱，滴加Boc‑酸酐，反应完成后，萃取、干燥、浓缩得到化合物IM1；本发明专利通过双(2‑氯乙基)胺盐酸盐在水、有机相体系中，加入碱、Boc‑酸酐，反应获取化合物IM1，通过对RM2经碱拔除亚甲基上的一个氢后再与化合物IM1反应得到化合物IM2，最后通过化合物IM2脱除伯氨保护基或还原得到伯胺后再进行水解，有机溶剂萃取除去副产物，调pH值至3，得到化合物TM(N‑BOC‑4‑氨基‑4‑羧酸哌啶)，形成了新的合成路线，反应收率在50％以上，原料易得，反应条件温和、选择性高、后处理具有很好的可操作性，总收率高。
一种 boc 氨基羧酸哌啶合成方法

[发明专利]一种连续流制备4-甲基噻唑-5-甲醛的方法-CN202211226135.0在审
发明人： 邱雪辉;白灵;王林;陈传领;刘勇成;蔡楚萍;林文泉;巫江钦;巫晓峰 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司;广西茵诺圣药业有限公司
申请日： 2022-10-09 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D277/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种连续流制备4‑甲基噻唑‑5‑甲醛的方法，以乙酰乙酸乙酯为原料，步骤S1，通过磺酰氯的氯代合成2‑氯乙酰乙酸乙酯；步骤S2，再进行和甲酰胺/五硫化二磷的噻唑成环反应合成4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；步骤S3，在叔丁醇/甲醇体系下用硼氢化钠进行还原得到4‑甲基噻唑‑5‑甲醇；步骤S4，在连续流反应装置中用NaClO/TEMPO体系进行氧化，实现对4‑甲基噻唑‑5‑甲醛高效低成本的工业化合成；选用常见且价格较低的乙酰乙酸乙酯进行氯代后成环形成4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯的反应具有接近百分百的产率；采用硼氢化钠和叔丁醇/甲醇的体系进行还原则具有反应温和、成本低廉且具有不错的产率；此反应条件具有反应温和，操作简单，成本较低且选择性高。
一种连续流制备甲基噻唑甲醛方法

[发明专利]L-丙氨酸类非天然氨基酸3-(3-吡啶基)-L-丙氨酸的合成方法-CN202211224177.0在审
发明人： 邱雪辉;白灵;王林;林文泉;巫江钦;巫晓峰 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司
申请日： 2022-10-09 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C12P17/12 文献下载
摘要：本发明公开了L‑丙氨酸类非天然氨基酸3‑(3‑吡啶基)‑L‑丙氨酸的合成方法，步骤S1，通过烟醛与N‑乙酰甘氨酸经Knoevenagel缩合反应得到化合物rac‑IM 1；步骤S2，化合物rac‑IM 1经丙酮‑水或碳酸氢钠水溶液水解开环，反应完后打浆得到化合物rac‑IM 2；步骤S3，化合物rac‑IM 2溶解于甲醇‑水，或加入氨水、碱增加溶解度，经钯碳催化剂加氢反应得到化合物rac‑IM 3；步骤S4，化合物rac‑IM 3溶于去离子水，用氨水或磷酸盐缓冲溶液调节pH值至7.5，经酰化氨基酸水解酶室温水解得到S‑IM 4和未参与反应的R‑IM 3；升温使酶失活后，滤除失活的酶及其它不溶物，旋蒸除去溶剂，经水‑乙醇或二氯甲烷‑乙醇打浆，得到S‑IM 4；料易得，反应条件温和、选择性高。
丙氨酸天然氨基酸吡啶合成方法

[发明专利]一种中医外科用伤口处理装置-CN202210075075.0在审
发明人：王万春;吴卓航;严张仁;邱雪辉;万乐;毛文丽;易军 -专利权人：江西中医药大学附属医院
申请日： 2022-01-22 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： A61M3/02 文献下载
摘要：本发明涉及伤口处理装置领域，尤其涉及一种中医外科用伤口处理装置。包括底板，底板底部有活动脚轮，底板上有废水箱，底板上方有储水箱，底板与储水箱通过液压气缸连接，储水箱顶部有喷淋组件；喷淋组件包括连接板、轴承套、水泵、连接管A、连接管B、喷淋头、电机A、蜗杆、蜗轮；废水箱上有支撑机构；支撑机构包括固定块、固定杆、缓冲弹簧、滑动套、支撑板、连接杆；废水箱上有支撑箱，支撑箱上有灭菌组件；灭菌组件包括支撑杆、U形杆、紫外线灭菌灯、转动杆、电机B、限位块；废水箱一侧有排水口。本发明的目的在于提出了一种结构简单、便于移动、可以对患者手臂上伤口进行清洗并消毒的中医外科用伤口处理装置。
一种中医外科伤口处理装置

[实用新型]软包电池立式真空抽气封装装置-CN202120253227.2有效
发明人：喻世民;邱雪辉;肖朝洪;邓万鹏;李德良;廖均克 -专利权人：广东鸿宝科技有限公司
申请日： 2021-01-28 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： H01M50/105 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种软包电池立式真空抽气封装装置,包括机座，机座上设有下腔体、活动设于下腔体上方的上腔体、控制下腔体横向运动的水平往复驱动机构以及控制上腔体上下活动的竖向往复驱动机构，下腔体具有朝上的开口，上腔体具有朝下的开口，下腔体内设有用于将电芯立起的夹具，夹具具有供电芯气袋露出的让位缺口，上腔体的上端铰接有上盖，上盖设有控制上盖开合的翻转气缸，翻转气缸转动安装于上盖上，翻转气缸的活动接头向下伸出与上腔体转动连接，上盖的下侧设有用于将电芯气袋刺破的刺破机构，上腔体内设有用于对刺破后的电芯进行封装的封装机构。本实用新型能够实现电芯立式封装，减少电芯的注液量，产生废液少，降低生产成本。
电池立式真空封装装置

[实用新型]软包电池立式辊压除气装置-CN202120253228.7有效
发明人：喻世民;刘添瑞;邱雪辉;邓万鹏;李德良 -专利权人：广东鸿宝科技有限公司
申请日： 2021-01-28 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： H01M50/105 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种软包电池立式辊压除气装置,包括机台，机台上设有转盘，转盘外侧设有上下料位、竖向辊压位以及横向辊压位，转盘上设有用于将电芯立起的夹具，竖向辊压位设有竖向辊压机构，横向辊压位设有横向辊压机构，夹具设有用于夹持电芯侧边的四个夹钳，竖向辊压机构包括竖向活动架和升降驱动机构，竖向活动架设于转盘的上方，并且竖向活动架的下端设有两个水平压辊，横向辊压机构包括横向活动架和横移驱动机构，横向活动架设于转盘的上方，并且横向活动架的下端设有两个竖向压辊。本实用新型能够实现对电池竖立放置并通过辊压方式排气，使电池在二封时有效降低电解液的排出，从而提高电池的寿命和性能以及生产效率，降低成本。
电池立式装置

[实用新型]锂电池真空封装装置及其离心二封机-CN202021121643.9有效
发明人：喻世民;邱雪辉;李智伟;刘瑞添;李德良;邓万鹏;廖均克;汪永丰 -专利权人：广东鸿宝科技有限公司
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： H01M50/105 文献下载
摘要：本实用新型公开一种锂电池真空封装装置，包括上封装机构、下封装机构和中框体，中框体周边密封，但上下开口，中框体可拆式设于上封装机构和下封装机构之间，上封装机构包括用于封住中框体上开口的上盖板，下封装机构包括用于封住中框体下开口的底座，工作时，上盖板、中框体和底座围成密闭腔体。本实用新型还公开一种锂电池离心二封机。本实用新型通过在上封装机构与下封装机构之间设置可拆式的中框体，从而在需要对封头和刺刀进行维护时，可以通过拆下中框体，使上封头和下封头露出，便于工作人员对上封头和下封头的平行度进行调节，以及方便对上封头和下封头的清理或拆换维护，有利于提高设备的使用寿命和产品的封装质量，降低企业的生产成本。
锂电池真空封装装置及其离心二封机

[发明专利]一种多元氮杂环状非天然手性氨基酸及其合成方法-CN201810680123.2有效
发明人： 邱雪辉;林文泉;巫江钦;杨保荣 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司
申请日： 2018-06-27 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07D203/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种多元氮杂环状非天然手性氨基酸及其合成方法，其可以应用于合成抗生素等药物的分子砌块。通过运用2‑氨基丙二酸二乙酯与卤代烷烃的取代、成环、脱羧反应，再通过拆分可制得多元氮杂环状非天然手性氨基酸。本发明所述的合成新方法路线简洁、成本低、操作方便、易于进行商业化生产，所得产品手性纯度高，有很好的应用前景。
一种多元环状天然手性氨基酸及其合成方法

[发明专利]锂电池真空封装装置及其离心二封机-CN202010549534.5在审
发明人：喻世民;邱雪辉;李智伟;刘瑞添;李德良;邓万鹏;廖均克;汪永丰 -专利权人：广东鸿宝科技有限公司
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： H01M2/02 文献下载
摘要：本发明公开一种锂电池真空封装装置，包括上封装机构、下封装机构和中框体，所述中框体周边密封，但上下开口，所述中框体可拆式设于上封装机构和下封装机构之间，上封装机构包括用于封住中框体上开口的上盖板，所述下封装机构包括用于封住中框体下开口的底座，工作时，上盖板、中框体和底座围成密闭腔体。本发明还公开一种锂电池离心二封机。本发明通过在上封装机构与下封装机构之间设置可拆式的中框体，从而在需要对封头和刺刀进行维护时，可以通过拆下中框体，使上封头和下封头露出，便于工作人员对上封头和下封头的平行度进行调节，以及方便对上封头和下封头的清理或拆换维护，有利于提高设备的使用寿命和产品的封装质量，降低企业的生产成本。
锂电池真空封装装置及其离心二封机

[发明专利]一种[2-[1-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法-CN201910457800.9有效
发明人： 邱雪辉;陈传领;卢发瑞 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司
申请日： 2019-05-29 - 公布日： 2019-12-17 - 主分类号： C07C271/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种[2‑[1‑(Fmoc‑氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法，包括：以邻苯二甲酸酐对二甘醇胺进行氨基保护，所得中间体与卤代乙酸或卤代乙酸酯反应后，进行脱保护或者脱保护和水解，与Fomc基氨基保护试剂反应后纯化，得到[2‑[1‑(Fmoc‑氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸。本发明中，以邻苯二甲酸酐和二甘醇胺为起始原料，氨基保护反应所需时间短，且所得中间体化合物稳定性好、可长期保存，且与水不发生反应，可以通过萃取将水溶性杂质(原料二甘醇胺和副产物邻苯二甲酸等)分离，从而得到具有高纯度的氨基保护产物，而这也有利于目标产物纯度和得率的提高。
乙氧基氨基乙酸二甘醇胺邻苯二甲酸酐氨基保护脱保护制备氨基保护反应目标产物纯度中间体化合物邻苯二甲酸卤代乙酸酯水溶性杂质保护试剂长期保存卤代乙酸起始原料副产物高纯度基氨基得率水解萃取

[发明专利]一种司来吉兰的制备方法-CN201910458791.5在审
发明人： 邱雪辉;陈传领;卢发瑞 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司
申请日： 2019-05-29 - 公布日： 2019-07-30 - 主分类号： C07C209/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种司来吉兰的制备方法，包括：将化合物(i)进行酰氯化反应后，与苯进行酰基化反应，经羰基还原和脱酰基后，进行炔丙基化反应，得到司来吉兰；化合物(i)中，R为甲基，乙基，三氟甲基，苯基，或者苯甲基。本发明中，以酰基‑D‑N‑甲基丙氨酸类化合物为原料，经过酰基化，羰基还原和脱酰基反应和炔丙基化反应得到司来吉兰，不仅原料简便易得，而且反应步骤少，操作简便，无需使用危险性或高价试剂原料。同时，本发明中，无需对中间体或终产物进行手性拆分，产物ee值高、产率高，适于规模化、工业化生产。
司来吉兰炔丙基化羰基还原脱酰基制备甲基丙氨酸酰基化反应酰氯化反应类化合物三氟甲基试剂原料苯甲基规模化终产物酰基化苯基产率手性乙基酰基

[发明专利]一种制备1-(2,6-二氯苄基-3-（吡咯烷-1-甲基）-6-氨基吲唑的方法-CN201610219341.7在审
发明人： 邱雪辉;林文泉;邱俊源 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司
申请日： 2016-04-08 - 公布日： 2016-09-28 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明提供一种制备1‑(2,6‑二氯苄基‑3‑(吡咯烷‑1‑甲基)‑6‑氨基吲唑(以下简称TM)的方法，包括如下步骤：步骤1：由起始原料6‑硝基吲哚啉经过酸性亚硝酸盐反应生成吲唑中间体I；步骤2：中间体I在碱性条件下和2，6‑二氯苄溴生成中间体II；步骤3：中间体II和吡咯烷生成烯胺直接原位用还原剂还原成中间体III；步骤4：中间体III的硝基还原成氨基得到目标产物TM。本发明提供的TM制备方法，不但避免了副产物化合物3的产生，而且提高了产率，还简化了纯化方法。
一种制备苄基吡咯烷甲基氨基方法

[发明专利]一种西他沙星新晶型及其制备方法-CN201210244530.1有效
发明人：许文杰;邱雪辉;华怀杰;谭颂德;郑加林;肖尚志 -专利权人：深圳信立泰药业股份有限公司
申请日： 2012-07-16 - 公布日： 2014-01-29 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种西他沙星新晶型及其制备方法，该新晶型X-射线粉末衍射光谱中以2θ角表示在10.6°、11.4°、21.7°、24.6°处有峰，其差热分析图谱中吸热峰位于126.2℃，放热峰位于152.9℃。本发明的新晶型解决了现有技术中西他沙星药用水合物绝对构型不易确定的问题。本发明所用的制备西他沙星新晶型方法操作简单，制备出的晶型稳定，不存在残留溶剂的风险，十分适宜大规模工业生产。
一种沙星新晶型及其制备方法

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