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[发明专利]三唑己酮联芳（杂）环衍生物及其制备方法和用途-CN201910029890.1有效
发明人： 赵瀛兰;罗有福;陈强 -专利权人：四川大学
申请日： 2019-01-11 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D249/18 文献下载
摘要：本发明属于化学医药领域，具体涉及抗恶性肿瘤、血液系统恶性疾病、关节炎、多发性硬化症和免疫排斥反应小分子及其制备方法和用途。本发明要解决的技术问题是目前临床上缺乏活性高、安全性好的二氢乳酸脱氢酶小分子抑制剂上市用于临床肿瘤治疗，且目前处于临床研究二氢乳酸脱氢酶小分子抑制剂毒副作用大的缺点。本发明解决上述技术问题的方案是提供了一种三唑己酮联芳（杂）环衍生物，该衍生物主要是与三唑连接不同芳（杂）环以及己酮上的不同取代，发明提供的化合物具有全新结构，抗恶性肿瘤活性高，显著抑制二氢乳酸脱氢酶活性，在治疗恶性肿瘤药物开发上具有很大的价值。
己酮衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一类小分子化合物及在制备治疗DHODH介导疾病药物中的用途-CN202110513564.5在审
发明人： 赵瀛兰;罗有福;陈强 -专利权人：四川大学
申请日： 2021-05-11 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07C255/23 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，特别涉及一类小分子化合物及其在制备治疗DHODH介导的疾病药物中的用途。本发明涉及的一类具有新型骨架的小分子化合物，结构如式I所示；该类化合物具有良好的DHODH酶活抑制活性，可用于治疗DHODH介导的各类疾病，包括但不限于抗肿瘤、自身免疫性疾病及抗病毒感染等多种疾病。
一类分子化合物制备治疗 dhodh 疾病药物中的用途

[发明专利]吡唑甲酰胺衍生物及其制备方法和用途-CN202210226137.3在审
发明人： 赵瀛兰;周扬;罗有福 -专利权人：四川大学
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明属于化学医药领域，公开一种吡唑甲酰胺类衍生物，具有通式I结构或其药学上可接受的盐或溶剂合物，式中：X、Y、Z为C或N；各基团定义详见说明书。其中大部分化合物对线粒体复合物I具有显著抑制作用，对人结直肠癌细胞株(HCT116、HCT15)等肿瘤细胞株显示出强效的体内外抗肿瘤作用。本发明要解决的技术问题是目前还没有靶向线粒体复合物I的抑制剂用于临床。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种吡唑甲酰胺类衍生物，具有全新结构，显著抑制线粒体复合物I活性且抗恶性肿瘤活性高，在治疗恶性肿瘤药物开发上具有很大的价值。
吡唑甲酰胺衍生物及其制备方法用途

[发明专利]新型三唑萘醌芳（杂）环衍生物及其制备方法和用途-CN202011088919.2在审
发明人： 赵瀛兰;罗有福;陈强 -专利权人：四川大学
申请日： 2020-10-13 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： C07D249/22 文献下载
摘要：本发明属于化学医药领域，具体涉及抗恶性肿瘤、血液系统恶性疾病、关节炎、多发性硬化症和免疫排斥反应小分子及其制备方法和用途。本发明要解决的技术问题是目前临床上缺乏活性高、安全性好的二氢乳酸脱氢酶小分子抑制剂上市用于临床肿瘤治疗，且目前处于临床研究二氢乳酸脱氢酶小分子抑制剂毒副作用大的缺点。本发明解决上述技术问题的方案是提供了一种三唑萘醌芳(杂)环衍生物，该衍生物主要是与三唑萘醌连接不同芳(杂)环的不同取代，发明提供的化合物具有全新结构，抗恶性肿瘤活性高，显著抑制二氢乳酸脱氢酶活性，在治疗恶性肿瘤药物开发上具有很大的价值。
新型三唑萘醌芳衍生物及其制备方法用途

[发明专利]三唑萘醌联芳环衍生物或三唑萘醌联芳杂环衍生物及其制备方法和用途-CN201711221187.8有效
发明人： 赵瀛兰;罗有福;魏于全 -专利权人：四川大学
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07D249/22 文献下载
摘要：本发明属于化学医药领域，具体涉及抗恶性肿瘤、抗急性白血病和关节炎、多发性硬化症和免疫排斥反应小分子及其制备方法和用途。本发明要解决的技术问题是目前临床上二氢乳酸脱氢酶抑制剂小分子上市药物和及其现有其他药理模型的化合物毒副作用大的缺点。本发明解决上述技术问题的方案是提供了一种三唑萘醌联芳环衍生物或三唑萘醌联芳杂环衍生物，该衍生物主要是与三唑连接不同联芳环或联芳杂环，发明提供的化合物具有抗恶性肿瘤活性高且毒副作用低，并能克服临床耐药的优点，在针对治疗恶性肿瘤药物开发上具有很大的价值。
三唑萘醌联芳环衍生物三唑萘醌联芳杂环及其制备方法用途

[发明专利]茚-1-亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物及其制备方法和用途-CN201510160256.3在审
发明人： 赵瀛兰;杨胜勇;魏于全 -专利权人：四川大学
申请日： 2015-04-07 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07C311/16 文献下载
摘要：本发明属于化学医药领域，具体涉及茚-1-亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种茚-1-亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物，其结构如式Ⅰ所示。本发明还提供了上述式Ⅰ所示的茚-1-亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物的制备方法和用途。本发明提供的茚-1-亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物对肿瘤细胞的增殖有较好的抑制作用，为抗肿瘤药物制备领域提供了一种新的选择。
亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物及其制备方法用途

[发明专利]苯并噻唑、苯并咪唑、苯并噁唑衍生物及其制备方法和用途-CN201310012253.6有效
发明人： 赵瀛兰;魏于全;杨黎;杨胜勇 -专利权人：四川大学
申请日： 2013-01-14 - 公布日： 2013-05-15 - 主分类号： C07D235/28 文献下载
摘要：本发明涉及苯并噻唑、苯并咪唑、苯并噁唑衍生物及其制备方法和用途，属于化学合成药物技术领域。本发明提供一种新的2-（苯并噻唑-2-巯基）-乙酰胺衍生物，结构如式1所示：式1本发明化合物具有抗肿瘤、抗老年痴呆和急性脑损伤、抗代谢性疾病包括高脂血症，高尿酸血症和糖尿病的药效作用，能够用于制备治疗肿瘤、治疗老年痴呆和急性脑损伤、治疗代谢性疾病包括高尿酸血症和糖尿病的药物。
噻唑苯并咪唑衍生物及其制备方法用途

[发明专利]信号通路抑制剂及其制备方法和用途-CN201310017114.2有效
发明人：谢永美;魏于全;赵瀛兰 -专利权人：四川大学
申请日： 2013-01-17 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： A61K31/4402 文献下载
摘要：本发明属于化学医药技术领域，特别涉及信号通路抑制剂及其制备方法和用途。信号通路抑制剂，结构如式Ⅰ所示,通过实验证明了以上所示信号通路抑制剂对Hedgehog信号通路的IC₅₀在30nM～10μM，可用于制备治疗与Hedgehog信号通路异常激活有关的疾病。
信号通路抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]N,N-二取代芳基磺酰胺类化合物及其制备方法和用途-CN201210271286.8无效
发明人： 赵瀛兰;魏于全;杨黎 -专利权人：四川大学
申请日： 2012-07-31 - 公布日： 2012-11-21 - 主分类号： C07C311/16 文献下载
摘要：本发明属于化学医药技术领域，特别涉及N,N-二取代芳基磺酰胺类化合物及其制备方法和用途。本发明N,N-二取代芳基磺酰胺类化合物，结构为式Ⅰ所示。本发明合成出的N,N-二取代芳基磺酰胺类化合物能够抑制β-淀粉样蛋白的产生，并且通过抑制β-淀粉样蛋白产生过程的关键酶β-蛋白分泌酶和γ-蛋白分泌酶的活性，可以达到治疗阿尔茨海默病和创伤性脑损伤的目的，为治疗阿尔茨海默病和创伤性脑损伤的药物开发提供了一种新的选择。
取代芳基磺酰胺类化合物及其制备方法用途

[发明专利]3-氨基-6-芳基-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺类衍生物脂质体注射剂及制备工艺-CN201110116681.4无效
发明人：郑瑀;杨黎;魏于全;赵瀛兰 -专利权人：四川大学
申请日： 2011-05-06 - 公布日： 2012-11-07 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了2个3-氨基-6-芳基-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺类衍生物化合物1和化合物2脂质体注射剂及其制备工艺。化合物具有体内外特异性肝癌抑制作用，但它们在水中不溶，口服吸收差，血药浓度低。将它们制成脂质体注射剂，各组分的重量百分含量为：化合物1（或2）0.01~0.6%、大豆卵磷脂或氢化大豆卵磷脂0.01~5%、胆固醇0.001~1.5%和聚乙二醇化脂0~1.5%。其制备工艺包括以下步骤：1）脂相冻干；2)脂质成膜；3）脂相水化；4）脂质体反复冻融；5）脂质体匀质。所得脂质体中化合物溶解度较其在水中的溶解度增加了3个数量级，且粒径小，粒径分布窄，经静脉给药后初始血药浓度较相应的口服制剂提高了约30倍，是该系列化合物的理想制剂。
氨基芳基噻吩吡啶甲酰胺衍生物脂质体注射制备工艺

[发明专利]4-1,2,3-三氮唑-香豆素衍生物及其制备方法和用途-CN201110108662.7有效
发明人：李锐;赵瀛兰;宋相容;魏于全 -专利权人：四川大学
申请日： 2011-04-28 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明涉及4-1，2，3-三氮唑-香豆素衍生物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的4-1，2，3-三氮唑-香豆素衍生物，结构如式I所示，该类化合物具有抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物的开发和应用提供了新的选择。
三氮唑香豆素衍生物及其制备方法用途

[发明专利]N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其盐的包合物及其制法和应用-CN201210100784.6有效
发明人：宋相容;余洛汀;赵瀛兰;杨胜勇;魏于全 -专利权人：四川大学
申请日： 2012-04-09 - 公布日： 2012-10-17 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其4-甲基苯磺酸盐的包合物及其药物组合物、制备方法和应用。本发明为解决其溶解度低，生物利用度的技术问题，寻求了不同制剂手段，结果发现，分别将SKLB 610和SKLB 710作为活性成分，加入载体材料β-环糊精(β-CYD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CYD)或磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CYD)或三者两两混合物或三者混合物制成包合物，可有效提高生物利用度或增加水中溶解度。
甲基苯甲酰氨基苯氧基吡啶甲酰胺及其包合物制法应用

[发明专利]4-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物或其盐的固体分散体及其制备方法-CN201110139830.9有效
发明人：宋相容;余洛汀;赵瀛兰;杨胜勇;魏于全 -专利权人：四川大学
申请日： 2011-05-27 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及4-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物的盐的固体分散体及其制备方法。发明人为解决其溶解度低批，生物利用度的技术问题，寻求了不同制剂手段，最终选择以4-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物或其盐为活性成分，加入载体材料，分别采用研磨法、冷冻干燥法、熔融法、溶剂法制成固体分散体，可增大药物溶解度，溶出速度比原料药提高4～80倍，能促进吸收，有效提高生物利用度，改善4-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物或其盐的临床应用现状。
苯甲酰氨基苯氧基甲基氨甲酰基吡啶衍生物固体散体及其制备方法

[发明专利]N-(2-(2-胺)氧乙硫基苯并噻唑-6-)-2-甲酰胺衍生物的乳剂及其制备方法-CN201010183047.8有效
发明人：宋相容;余洛汀;赵瀛兰;魏于全 -专利权人：四川大学
申请日： 2010-05-25 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及N-(2-(2-胺)氧乙硫基苯并噻唑-6-)-2-甲酰胺衍生物的乳剂及其制备方法。所解决的技术问题是提供一种增加N-(2-(2-胺)氧乙硫基苯并噻唑-6-)-2-甲酰胺衍生物，尤其是针对CBTA溶解度和生物利用度的适宜剂型，最终发明人将N-(2-(2-胺)氧乙硫基苯并噻唑-6-)-2-甲酰胺衍生物制成乳剂提供给临床应用。制成的乳剂内分散相的粒径在0.05μm～1μm之间，平均粒径为150nm～400nm，属亚微乳范畴；乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥快，生物利用度高。
氧乙硫基苯噻唑甲酰胺衍生物乳剂及其制备方法

[发明专利]一类二苯胺基嘌呤衍生物及制备方法和医药用途-CN201010184478.6无效
发明人：杨胜勇;魏于全;赵瀛兰;杨黎;余洛汀;李琳丽 -专利权人：四川大学
申请日： 2010-05-26 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明公开了具有治疗非小细胞肺癌的一类新型的二苯胺基嘌呤衍生物，本发明还公开了二苯胺基嘌呤衍生物的制备方法及在制备治疗非小细胞肺癌药物组合物中的用途，该制备方法优点在于：反应步骤简短，所需原料试剂廉价易得。
一类苯胺嘌呤衍生物制备方法医药用途

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