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[发明专利]一种安那格列汀的制备方法-CN202211088540.0在审
发明人：朱灿;杨晓瑜;裔明月;刘洁;刘汝丰 -专利权人：江苏君若药业有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
申请日： 2022-09-07 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗II型糖尿病药物安那格列汀(anagliptin)的制备方法，包括以下反应步骤：以L‑脯氨酸为原料制备得到的N‑(2‑氯乙酰基)‑L‑脯氨酸酯与胺基片段发生SN2取代反应；化合物式(III)在一定条件下脱除护基反应；化合物式(IV)与吡唑并嘧啶羧酸片段式(V)再缩合条件下发生缩合反应制备得到式(VI)的化合物。最后将羧基甲酯/苄酯式(VI)在一定条件下转化为腈基吡咯即可制备目标分子安那格列汀式(VII)。该合成工艺采用了线性合成策略，先将各个分子片段进行线性连接，最后阶段引入氰基；避免了氰基官能团在反应过程中对酸、碱稳定性较差引起的各种问题。
一种格列汀制备方法

[发明专利]一种依托泊苷及其类似物的合成方法-CN202211140701.6在审
发明人：朱灿;杨晓瑜;蔡泉;刘汝丰;裔明月 -专利权人：江苏君若药业有限公司;南通佰康生物医药有限公司
申请日： 2022-09-19 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07H17/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种依托泊苷及其类似物的合成方法，包括以下反应步骤：(1)糖基片段(式I)与炔丙基异氰酸酯(式II)在碱性条件下反应生成糖基炔丙氨基碳酸酯给体(式III)；(2)4’‑去甲基表鬼臼毒素分子中4’位酚羟基选择性保护引入R3保护基，得到去甲基表鬼臼毒素衍生物(式IV)；(3)糖基炔丙氨基碳酸酯给体(式III)与4’位羟基保护的表鬼臼毒素类衍生物(式IV)在Au(I)催化剂及盐类添加剂的作用下发生糖苷化反应，高选择性的生成β‑糖苷(式V)；(4)化合物(式V)中的酚羟基保护基(R3)及糖基片段中的羟基保护基(OP)在一定的条件下完全脱除，即可制备依托泊苷及其类似物(式VI)。
一种依托及其类似物合成方法

[发明专利]一条制备非罗考昔的方法-CN201910475016.0有效
发明人：魏万国;方显杰;徐梓宸;裔明月;刘洁 -专利权人：江苏君若药业有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
申请日： 2019-06-02 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D307/60 文献下载
摘要：本发明涉及一条制备非罗考昔的方法,具体涉及使用偶联反应最后一步引入甲基磺酰基,规避了使用硫醚作为起始物料(或中间体)的缺陷。
一条制备非罗考昔方法

[发明专利]卡博替尼的制备方法-CN201910538757.9有效
发明人：魏万国;徐梓宸;方显杰;朱信磊;刘汝丰;裔明月;周成龙 -专利权人：江苏君若药业有限公司;南通佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种更加高效的合成卡博替尼的方法，该方法以6‑硝基藜芦醛为起始物，一锅法完成还原、环合、水解反应得到6,7‑二甲氧基‑2‑羧基‑喹啉，然后经氯化亚砜处理得到为6,7‑二甲氧基‑2‑羧基‑4‑氯‑喹啉，最后在铜催化体系条件下再次一锅法完成缩合和脱羧反应得到目标产物卡博替尼。
卡博替尼制备方法

[发明专利]泰拉霉素的合成-CN202111311225.5在审
发明人：朱灿;杨晓瑜;裔明月;刘洁;姜军 -专利权人：江苏君若药业有限公司
申请日： 2021-11-08 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及泰拉霉素的合成，具体为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)‑2‑乙基‑3,4,10‑三羟基‑13‑[[3S,4S,6R,8R]‑8‑甲氧基‑4,8‑二甲基‑1,5‑二氧杂螺[2,5]辛‑6‑基]氧基)3,5,8,10,12,14‑六甲基‑11‑[[3,4,6‑三脱氧‑3‑(二甲基氨基)‑β‑D‑己吡喃木糖基]氧基]‑1‑氧杂‑6‑氮杂环十五烷‑15‑酮一水合物在溶剂和三氟甲磺酸镱存在下与正丙胺发生反应，实现泰拉霉素的合成。
霉素合成

[发明专利]阿福拉纳关键中间体4-乙酰基-1-萘甲酸酯的制备-CN202010155034.3在审
发明人：魏万国;蔡泉;方显杰;裔明月 -专利权人：江苏君若药业有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
申请日： 2020-03-09 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07C69/767 文献下载
摘要：本发明涉及一条制备4‑乙酰基‑1‑萘甲酸酯的方法。该方法以4‑溴‑1‑萘甲酸酯作为起始物料，在钯催化剂/膦试剂/有机胺/离子化合物/溶剂的作用下和乙烯基正丁基醚反应，然后用酸进行处理，得到4‑乙酰基‑1‑萘甲酸酯。
阿福拉纳关键中间体乙酰甲酸制备

[发明专利]N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)- 1H-吡唑-3-甲酰胺的制备方法-CN201910646622.4在审
发明人：徐梓宸;魏万国;方显杰;刘汝丰;裔明月;周成龙;刘洁 -专利权人：江苏君若医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司;海门佰康生物医药有限公司
申请日： 2019-07-17 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明涉及N‑[(1S)‑2‑[3‑(3‑氯‑4‑氰基苯基)‑1H‑吡唑‑1‑基]‑1‑甲基乙基]‑5‑(1‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺的制备方法。具体为提供了两条制备中间体(S)‑4‑(1‑(2‑氨基丙基)‑1H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氯苄腈的新方法和从该中间体出发制备N‑[(1S)‑2‑[3‑(3‑氯‑4‑氰基苯基)‑1H‑吡唑‑1‑基]‑1‑甲基乙基]‑5‑(1‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺的方法。
吡唑制备氰基苯基羟基乙基甲酰胺氨基丙基氯苄

[发明专利]一种巴瑞克替尼的制备方法-CN201910546711.1在审
发明人：魏万国;徐梓宸;方显杰;朱信磊;刘汝丰;裔明月;周成龙;刘洁 -专利权人：江苏君若医药有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
申请日： 2019-06-24 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及巴瑞克替尼的制备方法。以N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为起始原料，和Wittig‑Horner试剂发生缩合反应，得到3‑(2‑氧亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯，再和吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯发生Michael加成反应。所得频哪醇酯中间体再与4‑氯苯并嘧啶衍生物在金属催化剂的作用下发生交叉偶联反应。最后，通过官能团转化将R¹转化为氰基以及脱除保护等步骤即完成巴瑞克替尼的制备。
制备交叉偶联反应硼酸频哪醇酯氮杂环丁烷官能团转化甲酸叔丁酯金属催化剂叔丁氧羰基嘧啶衍生物频哪醇酯起始原料缩合反应氧亚甲基哌啶酮氯苯氰基脱除吡唑转化

[发明专利]一种纯化粗品肝素钠的方法-CN201811560272.1有效
发明人：魏万国;方显杰;裔明月;刘洁 -专利权人：江苏君若医药有限公司
申请日： 2018-12-20 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C08B37/10 文献下载
摘要：本发明涉及一条纯化粗品肝素钠的方法,方法的关键在于使用尿素和尿素过氧化氢使粗品肝素钠中的蛋白变性和颜色去除，以提高肝素钠的效价。
粗品肝素钠尿素过氧化氢蛋白变性肝素钠去除效价尿素

[发明专利]奥拉帕尼的制备方法-CN201910474079.4在审
发明人：魏万国;徐梓宸;方显杰;朱信磊;刘汝丰;裔明月;周成龙;刘洁;宋耀杰 -专利权人：江苏君若医药有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
申请日： 2019-06-02 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明涉及奥拉帕尼的方法。2‑(2‑(4‑氟‑3‑羧基苯基)乙酰基)苯甲酸酯和肼试剂发生化学反应得到2‑氟‑5‑((4‑氧代‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基)苯甲酸化合物,然后2‑氟‑5‑((4‑氧代‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基)苯甲酸和1‑环丙基甲酰基哌嗪发生缩合反应实现奥拉帕尼的制备。另外，2‑(2‑(4‑氟‑3‑羧基苯基)乙酰基)苯甲酸酯首先和1‑环丙基甲酰基哌嗪发生缩合反应后再和肼试剂发生化学反应完成奥拉帕尼的制备。
帕尼制备化学反应苯甲酸酯缩合反应羧基苯基环丙基甲酰基氢酞嗪乙酰基苯甲酸化合物苯甲酸

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