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- [发明专利]一种制备GLP-1受体激动剂的方法-CN202180038377.4有效
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胡范;周玉宝;方丽;胡海文;徐仲军
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-05-26
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2023-09-29
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C07D217/02
- 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法,更具体而言,涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料,经亲核加成,水解,还原氨化,环合,酰胺缩合,水解,成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35%以上,纯度达到98%以上。
- 一种制备glp受体激动剂方法
- [发明专利]一种(S)-2-氨基-3-(4-(2,3-二甲基吡啶-4-基)苯基)丙酸甲酯二酸盐的制备方法-CN202180038387.8在审
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胡海文;胡范;周玉宝
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-05-26
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2023-01-31
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C07D213/127
- 本发明提供了一种(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐的关键中间体(S)‑2‑氨基‑3‑[4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基]丙酸甲基酯二酸盐的制备方法,该方法与现有技术相比,无需经过色谱柱分离纯化,具有成本低、收率高的优点,更适合于工业化生产。
- 一种氨基二甲基吡啶苯基丙酸甲酯二酸盐制备方法
- [发明专利]一种GLP-1受体激动剂的晶型A及其制备方法-CN202180023642.1在审
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胡海文;方丽;胡范;陈芬芬;周鑫洁
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-03-02
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2022-12-09
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C07D491/056
- 本发明涉及一种GLP‑1受体激动剂的晶型A及其制备方法,具体地涉及一种纯度高、稳定性好的(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸(“OAD2”)的晶型A及其制备方法。晶型A可用于治疗各种代谢相关的疾病及病症,包括但不限于II型糖尿病。
- 一种glp受体激动剂及其制备方法
- [发明专利]GLP-1受体激动剂游离碱的药学上可接受的酸式盐及其制备方法-CN202180023630.9在审
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胡海文;方丽;胡范;周鑫洁;陈芬芬
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-03-02
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2022-11-08
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C07D491/056
- 本申请涉及GLP‑1受体激动剂游离碱的药学上可接受的酸式盐及其制备方法,具体地涉及(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸(“OAD2”)的药学上可接受的酸式盐及其制备方法。OAD2药学上可接受的酸式盐可用于治疗各种代谢相关的疾病及病症,包括但不限于II型糖尿病。
- glp受体激动剂游离药学可接受酸式盐及其制备方法
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