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- [发明专利]一种制备GLP-1受体激动剂的方法-CN202180038377.4有效
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胡范;周玉宝;方丽;胡海文;徐仲军
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-05-26
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2023-09-29
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C07D217/02
- 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法,更具体而言,涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料,经亲核加成,水解,还原氨化,环合,酰胺缩合,水解,成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35%以上,纯度达到98%以上。
- 一种制备glp受体激动剂方法
- [实用新型]一种卷绕收卷机构-CN202222921585.3有效
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胡海文;胡东平;申阳龙
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广东鑫雁科技有限公司
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2022-11-03
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2023-05-05
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B65H18/10
- 本实用新型涉及一种卷绕收卷机构,包括材料和收卷组件机板,所述材料的底部贴合有输送皮带,所述输送皮带的上方设置有输送压辊,所述输送压辊上方设置有两个转角装置,两个所述转角装置相远离的一侧均设置有浮辊,所述浮辊的下方靠近前侧处设置有纠偏机构,且纠偏机构的后上方设置有收卷压辊,所述收卷压辊的下方设置有收卷气胀轴和收卷组件,本技术方案可根据实际需求,通过采用卷绕式收卷方案,能实现单条料带长度达到之前材料的5到7倍,减少后道工序的停机换卷频率,从而降低损耗,提升产能,可用与分切后材料的收卷,在同卷径情况下可达到传统盘式收卷长度的5~7倍,减少后工序换卷接料时间。
- 一种卷绕机构
- [发明专利](S)-2-氨基-3-(4-(2,3-二甲基吡啶-4-基)苯基丙酸甲酯及其盐的制备方法-CN202180038252.1在审
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胡海文;傅鸿樑;陈芬芬;周鑫洁
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-05-26
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2023-02-03
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C07D213/24
- 本发明提供了(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐合成工艺中的关键中间体(S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基丙酸甲酯及其盐的制备方法,其采用连续投料的方式,无需柱层析纯化,简化操作,减少损失,提高收率;进一步的,通过成盐纯化的方式获得可稳定储存的高纯度(S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基丙酸甲酯盐。本发明的制备方法总收率可达到85%以上,目标产物纯度98%以上,异构体含量在0.5%以下,具有工艺稳定性好,产品质量可控的优点,能够应用于工业化生产。
- 氨基二甲基吡啶苯基丙酸及其制备方法
- [实用新型]一种凹凸辊对位机构-CN202222903370.9有效
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胡海文;胡东平;申阳龙
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佛山市圣金源机械制造有限公司
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2022-11-02
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2023-02-03
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B31F1/07
- 本实用新型公开了一种凹凸辊对位机构,包括若干个机板,若干个所述机板之间设有凹辊,且所述凹辊一端通过轴承活动连接在其中一个机板上,且延伸至机板外侧,所述凹辊另一端通过轴承活动连接在另一个机板上,且延伸至机板外侧,并固定连接有联轴器一,且所述联轴器一远离凹辊一端连接有伺服电机一,若干个所述机板开设有滑槽,所述滑槽内腔滑动连接有滑块,若干个所述机板上固定连接有气缸,所述气缸底端与滑块固定连接,若干个所述机板之间设有凸辊,所述凸辊一端通过轴承活动连接滑块上,所述凸辊另一端通过轴承活动连接在另一个滑块上,且延伸至滑块外侧,凹辊和凸辊上齿圈分度圆略高于辊上花纹,使其咬止后花纹尚余间隙防止花纹崩坏。
- 一种凹凸对位机构
- [发明专利]一种GLP-1受体激动剂游离碱的制备方法-CN202180038229.2在审
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胡海文;傅鸿樑;陈芬芬;周鑫洁
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-05-26
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2023-01-31
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C07D491/06
- 本发明提供了一种GLP‑1受体激动剂游离碱的制备方法,更具体而言,提供了(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸的制备方法。首先,通过将化合物III与缩合剂反应形成活性酯,使氨基有机酸盐在原位游离,直接参与酰胺缩合反应。接着,在水解反应中,通过酸碱中和的后处理方式,使(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸以较高的纯度在合适的溶剂中析出。该方法两步反应收率最高可达80%以上,纯度达到98%以上,并能够实现大规模制备,可以应用于工业化生产。
- 一种glp受体激动剂游离制备方法
- [发明专利]一种(S)-2-氨基-3-(4-(2,3-二甲基吡啶-4-基)苯基)丙酸甲酯二酸盐的制备方法-CN202180038387.8在审
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胡海文;胡范;周玉宝
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-05-26
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2023-01-31
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C07D213/127
- 本发明提供了一种(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐的关键中间体(S)‑2‑氨基‑3‑[4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基]丙酸甲基酯二酸盐的制备方法,该方法与现有技术相比,无需经过色谱柱分离纯化,具有成本低、收率高的优点,更适合于工业化生产。
- 一种氨基二甲基吡啶苯基丙酸甲酯二酸盐制备方法
- [实用新型]一种三辊摩擦收卷机构-CN202222920714.7有效
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胡海文;胡东平;申阳龙
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佛山市圣金源机械制造有限公司
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2022-11-03
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2023-01-31
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B65H18/10
- 本实用新型公开了一种三辊摩擦收卷机构,包括机板,所述机板上设有直线导轨,所述机板上设有压辊,所述压辊上设置有压辊滑动座,所述压辊滑动座安装在直线导辊上,并设有同步带,且所述机板上设有主动轮和被动轮,且所述同步带通过主动轮和被动轮呈环形,所述主动轮之间固定连接同步轴,所述机板上设置有电机一和电机二,所述机板设置有摩擦辊一和摩擦辊二;前后摩擦辊一和摩擦辊二分别单独动力驱动,可控制摩擦辊一和摩擦辊二的速度,使其形成速差一般摩擦辊二速度大于摩擦辊二速度3%到7%;使材料收紧,且可随卷径变化设置速差大小。
- 一种摩擦机构
- [实用新型]一种伺服储料机构-CN202222903422.2有效
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胡海文;胡东平;申阳龙
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佛山市圣金源机械制造有限公司
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2022-11-02
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2023-01-24
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B65D90/00
- 本实用新型涉及一种伺服储料机构,包括四条直线导轨、机板和材料,四条所述直线导轨安装固定在机板上,四条所述直线导轨之间设置有上导辊组和下导辊组,且上导辊组和下导辊组分别安装在直线导轨上,所述上导辊组和下导辊组之间套设有配重链条,且配重链条上设置有链条拉紧座一和链条拉紧座二,所述上导辊组的上方和下导辊组的下方均设置有传动轴,位于下方的所述传动轴的两端固定连接有主动轮,且位于上方的所述传动轴的两端固定连接有调节从动轮,本技术方案采用上下开合(自配重)结构,使用伺服电机力矩控制,储料长度可达25M左右,且对材料张力变化反馈灵敏,减少了材料拉伸问题,解决了材料易变形的问题。
- 一种伺服机构
- [发明专利]一种GLP-1受体激动剂的晶型A及其制备方法-CN202180023642.1在审
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胡海文;方丽;胡范;陈芬芬;周鑫洁
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杭州中美华东制药有限公司
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2021-03-02
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2022-12-09
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C07D491/056
- 本发明涉及一种GLP‑1受体激动剂的晶型A及其制备方法,具体地涉及一种纯度高、稳定性好的(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸(“OAD2”)的晶型A及其制备方法。晶型A可用于治疗各种代谢相关的疾病及病症,包括但不限于II型糖尿病。
- 一种glp受体激动剂及其制备方法
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