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[发明专利]肼和空气介导的非活化C(sp3-CN202310863184.3在审
发明人：秦贵平;张鑫;白培志;江玉波;肖铁波 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2023-07-14 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D307/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种肼和空气介导的非活化C(sp3)‑H键对缺电子烯烃加成的方法，该方法是以肼与空气的氧化还原反应诱导氢原子发生转移的反应，具体是将缺电子烯烃、催化剂、配体、溶剂、肼加入到反应器中，在空气气氛、室温下反应，反应产物浓缩，柱层析分离纯化后，制得N‑芳基丙酰胺衍生物、2‑芳基‑3‑(四氢呋喃‑2‑基)丙酸乙酯衍生物或酮衍生物；本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应过程操作简便，适合大规模的合成，可为酰胺类药物的合成以及中间体的修饰提供有效的方法。
空气活化 sp base sup

[发明专利]一种α-二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法-CN202310239187.X在审
发明人： 肖铁波;苏勤爽;高浩天;秦贵平;江玉波 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2023-03-14 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07C22/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种α‑二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法。本发明所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物结构如式为式(I)，所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物由3,3‑二氟烯丙基肼、过渡金属盐和添加剂加入到溶剂反应生成。本发明所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物同时含有偕二氟亚甲基和双键结构单元，可作为潜在的医药先导化合物或药物活性分子合成中间体，为合成大分子药物的合成提供了机会。同时本发明提供了所述化合物的制备方法，所述方法直接简洁，高效，具有广泛的底物适用范围，并且原材料经济易得，适用于大规模生产α‑二氟甲基苯乙烯衍生物。
一种甲基苯乙烯衍生物及其制备方法

[发明专利]一种α-氯二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法-CN202310239882.6在审
发明人： 肖铁波;苏勤爽;高浩天;秦贵平;江玉波 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2023-03-14 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07C17/35 文献下载
摘要：本发明公开了一种α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法。本发明所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的制备方法，包括如下步骤：将3,3‑二氟烯丙基肼、氯盐加入到溶剂中反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物；所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的结构式如式(Ⅰ)。本发明采用3,3‑二氟烯丙基肼为原料，通过氯盐介导的脱肼基氯化反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，上述制备方法具有广泛的底物适用范围，过程操作简单，条件温和，成功制备出含有氯代偕二氟亚甲结构单元和双键结构单元的α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，为其作为药物修饰合成过程中提供一种新的方法。
一种氯二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法

[发明专利]一种2-全氟烷基喹唑啉类化合物的制备方法-CN202310261295.7在审
发明人：江玉波;梁燕;肖铁波 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D239/93 文献下载
摘要：本发明公开一种2‑全氟烷基喹唑啉类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以2‑全氟烷基亚胺酰异硫氰酸脂和芳基重氮盐为原料，在光催化剂作用下发生自由基串联环化反应，生成2‑全氟烷基喹唑啉化合物。本发明所述方法合成的2‑全氟烷基喹唑啉化合物同时具有全氟烷基和喹唑啉两种药物活性分子，可作为良好的药物合成与修饰前体。本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料醛酮廉价易得，反应过程操作简便，适合大规模的合成，亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。
一种烷基喹唑啉类化合物制备方法

[发明专利]4-邻烷氧芳基-1,2,3-三唑衍生物及合成方法和应用-CN201910661275.2有效
发明人：江玉波;董鲜;杨健华;肖铁波;刘耀文;任永生;陈俊宇 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2019-07-22 - 公布日： 2023-01-20 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示的4‑邻烷氧芳基‑1,2,3‑三唑衍生物：，其中R1选自H、Me、OMe、OH、CH2OH、F、Cl、Br；R2选自H、Me、OMe、F、Cl、Br；R3选自H、Me、OMe、OEt、nPrO、F、Cl、Br；R4选自Me、Et、nPr、iPr、Cy；本发明以1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑为原料，在过渡金属催化作用下使4号位芳基邻位碳‑氢键直接转变为烷氧基，选择性合成4‑邻烷氧芳基‑1,2,3‑三唑衍生物；本发明合成的化合物同时含有1,2,3‑三唑环及烷氧基官能团，对三七根腐病致病菌具有很好的抑制效果。
邻烷氧芳基衍生物合成方法应用

[发明专利]一种偕-二氟烯丙基化合物及其制备方法-CN202210026779.9在审
发明人： 肖铁波;王家状;江玉波;秦贵平 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2022-01-11 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07C323/07 文献下载
摘要：本发明公开一种偕‑二氟烯丙基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以各种天然或非天然的醛酮与磺酰肼反应得到相应的N‑磺酰腙，与3,3‑二氟烯丙基硫醚在NaOH、KOH、LiOtBu、NaOtBu、Cs2CO3等碱性条件下以Rh(OPiv)2]2、[Rh(OAc)2]2、[Rh(esp)]2、Ru(PPh3)2Cl2、[Ru(p‑cymene)Cl2]2、Pd2(dba)3、Ag2CO3、AgSbF6、Cu(MeCN)4PF6等过渡金属复合物为催化剂于四氢呋喃(THF)、1,2‑二氯乙烷（DCE）、二甲亚砜（DMSO）、甲苯（PhMe）、乙腈（MeCN）等有机溶剂中及惰性气体氛围（Ar）下反应，得到偕‑二氟烯丙基化合物。本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料醛酮廉价易得，反应过程操作简便，适合大规模的合成，亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。
一种二氟烯丙基化合物及其制备方法

[发明专利]一种氟烷基取代N-芳基亚胺酰异硫氰酸酯衍生物及其制备方法-CN202111287398.8在审
发明人：曾晓琼;杨保民;肖铁波;杜维根 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2021-11-02 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07C331/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟烷基取代N‑芳基亚胺酰异硫氰酸酯衍生物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域；本发明以氟烷基N‑芳基亚胺酰卤化物和硫氰酸盐为原料，生成氟烷基取代N‑芳基亚胺酰异硫氰酸酯衍生物；所合成的化合物同时含有氟烷基和异硫氰基结构单元，皆具有潜在的药效价值，其中异硫氰基还可以进行多种化学转化，用于合成多种类型的含硫、氮的杂环化合物，被广泛用于农药、医药、材料等有机合成品的制备；因此，本发明可以提供一种良好的有机合成前体和潜在的药物活性中间体。
一种烷基取代亚胺酰异硫氰酸衍生物及其制备方法

[发明专利]一种全取代1-丁烯-3-炔衍生物的制备方法-CN202111024278.9在审
发明人：秦贵平;白培志;江玉波;肖铁波;赵昕杰 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2021-09-02 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C07C2/86 文献下载
摘要：本发明公开了一种全取代1‑丁烯‑3‑炔衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域；本发明以烯丙基化合物和末端炔烃为原料，在过渡金属催化作用下发生偶联反应，生成全取代1‑丁烯‑3‑炔衍生物；本发明所合成的全取代1‑丁烯‑3‑炔衍生物含有全取代的1,3‑烯炔结构和极高的不饱和度，可作为良好的药物合成与修饰前体。
一种取代丁烯衍生物制备方法

[发明专利]（E）-4-芳基-2,2-二氟-3-丁烯酸类衍生物的制备方法-CN202110852213.7在审
发明人：秦贵平;李涛;江玉波;肖铁波;罗于航;吴泽锋 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2021-07-27 - 公布日： 2021-10-19 - 主分类号： C07C67/343 文献下载
摘要：本发明公开一种（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域，本发明以（E）‑1‑芳基‑2‑溴乙烯、2，2‑二氟‑2‑溴乙酸类衍生物为原料，在铁/钯共催化剂的协同催化下发生还原偶联反应，生成（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物；本发明所合成的（E）‑4‑芳基‑2，2‑二氟‑3‑丁烯酸类衍生物含有偕二氟烯丙基结构单元，可作为潜在的候选药物，亦可为引入偕二氟烯丙基提供一种全新的方式。
芳基丁烯衍生物制备方法

[发明专利]一种烯基偕二氟亚甲基化合物及其制备方法-CN201910398289.X在审
发明人： 肖铁波;王家状;杨建华 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2019-05-14 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07C321/28 文献下载
摘要：本发明公开一种烯基偕二氟亚甲基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以3,3‑二氟烯丙基硫醚和重氮化合物为原料，在CuI、Rh₂(OAc)₄、Ag₂CO₃、Ru(PPh₃)₃Cl等过渡金属的催化下，于乙腈(MeCN)、1,2‑二氯乙烷(DCE)、二氯甲烷(DCM)、四氢呋喃(THF)、水(H₂O)等溶剂中及惰性气体（N₂气）氛围下生成烯基偕二氟亚甲基化合物；所合成的化合物同时含有烯丙基、硫醚和偕二氟亚甲基结构单元，其中的烯丙基与硫醚结构单元可进行多种转化，而偕二氟亚甲基具有重要药效意义，广泛存在于如Tafluprost、Lubiprostone等药物中，本发明亦可为药物分子的合成与修饰提供一种新目标和新方法。
偕二氟亚甲基烯基烯丙基制备合成有机合成技术烯丙基硫醚医药中间体重氮化合物惰性气体二氯甲烷二氯乙烷过渡金属硫醚结构四氢呋喃药物分子溶剂硫醚修饰乙腈催化转化

[发明专利]一种偕二氟多环化合物及其制备方法-CN201510499157.8有效
发明人：周磊;谢洋;肖铁波 -专利权人：中山大学
申请日： 2015-08-14 - 公布日： 2017-10-13 - 主分类号： C07D221/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种偕二氟多环化合物的制备方法，所述制备方法具体包括如下步骤由卤代二氟甲基炔亚胺类化合物与烯烃于碱性条件下以光敏剂为催化剂，以有机溶剂为反应介质，在可见光照射下反应6～24h,反应温度为0～50℃；其中，所述卤代二氟甲基炔亚胺类化合物的通式如下；所述取代烯烃通式如下；其中，R1～R6为任意基团，R2为苯环上任意位置的取代基，R2取代基的数量为1～4，当R2取代基的数量为多个时，所述R2取代基相同或不同，并且苯环氨基的邻位上不能同时被R2取代。
一种偕二氟多环化及其制备方法

[发明专利]一种苯并呋喃或吲哚的制备方法-CN201210229292.7无效
发明人：周磊;肖铁波;王剑波 -专利权人：中山大学
申请日： 2012-07-04 - 公布日： 2012-10-17 - 主分类号： C07D307/79 文献下载
摘要：本发明公开了一种简便高效的苯并呋喃或吲哚的制备方法。通过各种天然或非天然的醛酮与磺酰肼反应得到相应的腙，与取代的邻羟基苯乙炔或取代的邻氨基苯乙炔在碱性条件下以铜化合物为催化剂在有机溶剂中反应，得到苯并呋喃或吲哚的衍生物。本发明的方法具有非常广泛的底物适应性，可合成众多带有不同取代基的苯并呋喃或吲哚化合物。该方法使用廉价的铜化合物为催化剂、反应的起始原料醛酮和邻羟基苯乙炔或邻氨基苯乙炔均廉价易得，反应过程操作简便，适合大规模的合成。
一种呋喃吲哚制备方法

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