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[发明专利]一种偕-二氟烯丙基化合物及其制备方法-CN202210026779.9在审
发明人：肖铁波;王家状;江玉波;秦贵平 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2022-01-11 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07C323/07 文献下载
摘要：本发明公开一种偕‑二氟烯丙基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以各种天然或非天然的醛酮与磺酰肼反应得到相应的N‑磺酰腙，与3,3‑二氟烯丙基硫醚在NaOH、KOH、LiOtBu、NaOtBu、Cs2CO3等碱性条件下以Rh(OPiv)2]2、[Rh(OAc)2]2、[Rh(esp)]2、Ru(PPh3)2Cl2、[Ru(p‑cymene)Cl2]2、Pd2(dba)3、Ag2CO3、AgSbF6、Cu(MeCN)4PF6等过渡金属复合物为催化剂于四氢呋喃(THF)、1,2‑二氯乙烷（DCE）、二甲亚砜（DMSO）、甲苯（PhMe）、乙腈（MeCN）等有机溶剂中及惰性气体氛围（Ar）下反应，得到偕‑二氟烯丙基化合物。本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料醛酮廉价易得，反应过程操作简便，适合大规模的合成，亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。
一种二氟烯丙基化合物及其制备方法

[发明专利]一种烯基偕二氟亚甲基化合物及其制备方法-CN201910398289.X在审
发明人：肖铁波;王家状;杨建华 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2019-05-14 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07C321/28 文献下载
摘要：本发明公开一种烯基偕二氟亚甲基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以3,3‑二氟烯丙基硫醚和重氮化合物为原料，在CuI、Rh₂(OAc)₄、Ag₂CO₃、Ru(PPh₃)₃Cl等过渡金属的催化下，于乙腈(MeCN)、1,2‑二氯乙烷(DCE)、二氯甲烷(DCM)、四氢呋喃(THF)、水(H₂O)等溶剂中及惰性气体（N₂气）氛围下生成烯基偕二氟亚甲基化合物；所合成的化合物同时含有烯丙基、硫醚和偕二氟亚甲基结构单元，其中的烯丙基与硫醚结构单元可进行多种转化，而偕二氟亚甲基具有重要药效意义，广泛存在于如Tafluprost、Lubiprostone等药物中，本发明亦可为药物分子的合成与修饰提供一种新目标和新方法。
偕二氟亚甲基烯基烯丙基制备合成有机合成技术烯丙基硫醚医药中间体重氮化合物惰性气体二氯甲烷二氯乙烷过渡金属硫醚结构四氢呋喃药物分子溶剂硫醚修饰乙腈催化转化

[发明专利]1-芳基-4-甲氧甲酰基-1;2;3-三氮唑衍生物的制备方法-CN201811099178.0在审
发明人：江玉波;马欣园;杨健华;杜维根;刘耀文;王家状 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2018-09-20 - 公布日： 2019-01-01 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开一种1‑芳基‑4‑甲氧甲酰基‑1,2,3‑三氮唑衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域；本发明以1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑为原料，在过渡金属催化作用下使4号位芳基直接转变为甲氧甲酰基，选择性生成1‑芳基‑4‑甲氧甲酰基‑1,2,3‑三氮唑衍生物；所合成的化合物同时含有1,2,3‑三唑环及甲氧甲酰基结构单元，可作为过渡金属配体应用于催化反应，亦为药物的合成与修饰提供了一种新方法。
氧甲酰基芳基三氮唑衍生物制备合成过渡金属配体有机合成技术选择性生成医药中间体催化反应催化作用过渡金属二芳基三氮唑三唑环修饰应用