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[发明专利]一种瑞美吉泮的合成方法-CN202211515471.7在审
发明人：李泽标;黄虎;夏豪;祁晓庆;林燕峰 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞美吉泮的合成方法，涉及药物合成技术领域，包括以下步骤：S1、(9R)‑9‑羟基‑6,7,8,9‑四氢环庚[B]吡啶‑5‑酮在酸催化作用下，与卤代试剂发生卤代反应制备得到式Ⅲ化合物；S2、式Ⅲ化合物在生物转氨酶作用下反应制备得到式Ⅳ化合物；S3、在催化剂、碱存在条件下，式Ⅳ化合物与2,3‑二氟苯硼酸频哪醇酯在溶剂中发生铃木偶联反应，制备得到式Ⅴ化合物；S4、在碱存在条件下，式Ⅴ化合物与中间体a在溶剂中经偶合反应得到瑞美吉泮。本发明极大地提升了生产效率和收率，且无需使用溴化镁乙醚等危险化学品，反应安全性高，对环境友好，符合绿色环保的要求，利于工业化规模生产。
一种瑞美吉泮合成方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备新工艺-CN202210686581.3在审
发明人：黄虎;潘婧;李泽标;祁晓庆;夏豪;严军 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2022-06-17 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备新工艺，以(S)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯为起始原料，依次经羟基保护反应、还原反应、缩合反应、羟基脱保护反应、丙酮叉保护反应和乙酰氧基化反应，制得(4R‑cis)‑6‑[(乙酰氧基)甲基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。本发明手性选择性高，整个制备过程的中间体和成品杂质控制的难度小，手性异构体后处理纯化方便，整体生产成本低，最终的反应收率可达到84%以上，利于大规模工业化生产。
一种瑞舒伐中间体制备新工艺

[发明专利]一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6-二烯庚酸酯化合物的方法-CN201911323313.X有效
发明人：李泽标;黄虎;祁晓庆;潘婧;邹林 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2019-12-20 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸；再以他汀酸为反应底物，经脱水、取代两步反应制备得到2,6‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。
一种制备庚酸酯化方法

[发明专利]一种丙内酰胺类降血脂药物依泽替米贝的制备方法-CN201910048197.9在审
发明人：李泽标;黄虎;祁晓庆;吴洪当;唐榕婕;邹林 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2019-01-18 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种丙内酰胺类降血脂药物依泽替米贝的制备方法，以(S)‑5‑氧代‑5‑(4‑苯基噁唑烷酮‑3‑基)戊酸酯为起始原料，经过格氏反应、不对称还原反应、取代反应、加成反应和脱保护反应制备而成。本发明的优点是：起始原料来源广泛、价格低廉，进而降低了制备成本，且收率较高，在90%以上，进一步提高了效益，制备过程步骤简短、操作简便，中间体质量易纯化，适用于大规模工业化生产。
制备降血脂药物依泽替米贝内酰胺类起始原料大规模工业化生产不对称还原脱保护反应格氏反应加成反应取代反应制备过程戊酸酯苯基收率

[发明专利]一种手性吗啉化合物的制备方法-CN201810687092.3在审
发明人：李泽标;黄虎;祁晓庆;吴洪当;陈丹;林燕峰 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2018-06-28 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性吗啉化合物的制备方法，以α‑甲基肉桂酸为起始原料，经傅克反应、酰胺键构建反应、还原反应和盐化反应制备得到。本发明的优点是：相对于现有技术路线，本发明路线应用傅克烷基化反应引入叔戊基，反应收率较高，成本较低；应用缩合剂进行酰胺键的构建，反应转化率高，产品纯度高；通过催化氢化还原烯键，反应清洁，收率高，产品纯度好；应用金属还原剂还原羰基，还原剂使用量少，转化率高，适合于大规模工业化生产。
制备手性吗啉化合物产品纯度还原剂酰胺键构建大规模工业化生产催化氢化还原反应转化率傅克烷基化反应收率傅克反应还原反应技术路线甲基肉桂起始原料应用金属叔戊基缩合剂收率烯键盐化羰基还原应用清洁引入

[发明专利]一种1-芳基-2-氨基-1,3-丙二醇盐酸盐衍生物的制备方法-CN201711287755.4在审
发明人：严军;李泽标;黄虎;祁晓庆;丁海明;马甜甜 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2017-12-07 - 公布日： 2018-05-11 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑芳基‑2‑氨基‑1,3‑丙二醇盐酸盐衍生物的制备方法，以N‑Boc‑D‑丝氨酸甲酯为起始原料，经过氨基固定、还原反应、格氏反应、格氏对接、脱丙酮叉和盐化反应过程，制备获得。本发明的优点是：起始原料N‑Boc‑D‑丝氨酸甲酯来源广泛，易于获得，价格适中，且合成工艺路线简单，均降低了产品的制备成本；应用丙酮叉保护氨基和醇羟基，有效避免活性氨基和醇羟基引发的副反应，减少杂质生成，提高了产品纯度和反应收率；目的产物以盐酸盐化合物的形式存在，提高了产品的稳定性，易于存储和运输，适于大规模工业化生产。
一种芳基氨基丙二醇盐酸衍生物制备方法

[发明专利]一种新的NS5A抑制剂药物的制备方法-CN201510333821.1在审
发明人：李泽标;胡海洋;黄虎;祁晓庆;顾文超;林燕峰 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2015-06-17 - 公布日： 2015-09-23 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的NS5A抑制剂药物的制备方法，其包括如下步骤：以(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯为起始原料，与联硼酸频那醇酯在金属催化剂作用下反应得到中间体L1；1-（7-溴-9,9-二氟-9H-芴-2-基）-2-氯乙酮与（6S）-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5,6-二羧酸 5-苄酯在碱作用下进行反应得到中间体L2；中间体L1与中间体L2在金属催化剂作用下进行反应得到中间体L3；中间体L3与胺试剂进行环合反应得到中间体L4；中间体L4在甲磺酸作用下脱去保护基，最终得到甲磺酸盐形式的中间体L5；中间体L5与MOC缬氨酸在缩合剂作用下进行反应得到雷迪帕维成品。本发明工艺路线短、制备工艺简单、中间体易于控制、反应收率高。
一种 ns5a 抑制剂药物制备方法

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