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[发明专利]用于在药品中使用的皂苷衍生物-CN202180051953.9在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及基于皂苷的皂苷衍生物，该皂苷包含三萜苷元和第一糖链和/或第二糖链，并且该皂苷衍生物包含：含有已衍生化的醛基的苷元核心结构；和/或第一糖链，其中该第一糖链包含已衍生化的羧基基团；和/或第二糖链，其中该第二糖链包含至少一个已衍生化的乙酰氧基基团。本发明还涉及包含本发明的皂苷衍生物的第一药物组合物。另外，本发明涉及包含本发明的第一药物组合物和第二药物组合物的药物组合，该第二药物组合物包含抗体‑毒素缀合物、受体‑配体‑毒素缀合物、抗体‑药物缀合物、受体‑配体‑药物缀合物、抗体‑寡核苷酸缀合物或受体‑配体‑寡核苷酸缀合物中的任何一种或多种。本发明还涉及本发明的第一药物组合物或药物组合，该第一药物组合物或药物组合用作药剂或用于在治疗或预防癌症、传染病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关肝病、急性肝卟啉症、甲状腺素运载蛋白介导的淀粉样变性或自身免疫性疾病中使用。此外，本发明涉及用于将分子从细胞外转移到所述细胞内的体外或离体方法，该方法包括使所述细胞与该分子和本发明的皂苷衍生物接触。
用于药品使用皂苷衍生物

[发明专利]皂苷、寡核苷酸和GALNAC的缀合物-CN202180070494.9在审
发明人： 盖伊·赫尔曼斯;鲁本·波斯特尔;赫尔曼·范德兰格曼;马兹达克·阿萨迪亚比尔詹德 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-09-09 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61K47/55 文献下载
摘要：本发明涉及缀合物，该缀合物包含共价连接至ASGPR的配体的皂苷并且包含共价连接至该皂苷和该ASGPR的配体的寡核苷酸，该配体包含至少一个GalNAc部分。此外，本发明涉及包含本发明的缀合物的药物组合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用作药物。本发明还涉及本发明的药物组合物，其用于在治疗或预防其中表达产物涉及例如以下基因的疾病或健康问题中使用：apoB、HSP17、TTR、PCSK9、ALAS1、AT3、GO、CC5、HBV的X基因、HBV的S基因、AAT和LDH，并且用于在治疗或预防以下中使用：例如癌症、感染性疾病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、AAT相关性肝病、急性肝卟啉病、TTR淀粉样变性、补体介导的疾病、乙型肝炎感染、或自身免疫性疾病。本发明还涉及一种用于生产本发明的寡核苷酸缀合物的方法。最后，本发明涉及一种体外或离体方法，该方法用于将本发明的缀合物从细胞的外部转移到所述细胞内。
皂苷寡核苷酸 galnac 缀合物

[发明专利]用于在药品中使用的皂苷衍生物-CN202180051965.1在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明涉及基于皂苷的肥皂草皂树皂苷衍生物，该皂苷包含三萜苷元和第一糖链和/或第二糖链，并且该肥皂草皂树皂苷衍生物包含：含有已衍生化的醛基的苷元核心结构；和/或第一糖链，其中该第一糖链包含已衍生化的羧基基团；和/或第二糖链，其中该第二糖链包含至少一个已衍生化的乙酰氧基基团。本发明还涉及包含本发明的皂苷衍生物的第一药物组合物。另外，本发明涉及包含本发明的第一药物组合物和第二药物组合物的药物组合，该第二药物组合物包含抗体‑毒素缀合物、受体‑配体‑毒素缀合物、抗体‑药物缀合物、受体‑配体‑药物缀合物、抗体‑寡核苷酸缀合物或受体‑配体‑寡核苷酸缀合物中的任何一种或多种。本发明还涉及本发明的第一药物组合物或药物组合，该第一药物组合物或药物组合用作药剂或用于在治疗或预防癌症、传染病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关肝病、急性肝卟啉症、甲状腺素运载蛋白介导的淀粉样变性或自身免疫性疾病中使用。此外，本发明涉及用于将分子从细胞外转移到所述细胞内的体外或离体方法，该方法包括使所述细胞与该分子和本发明的皂苷衍生物接触。
用于药品使用皂苷衍生物

[发明专利]单结构域抗体、皂苷和效应分子的缀合物，包含其的药物组合物，所述药物组合物的治疗用途-CN202080103341.5在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2020-07-09 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于将效应分子从细胞的外部转移到所述细胞内的缀合物，该缀合物包含至少一个待转移到该细胞内的效应分子、至少一个单糖链三萜糖苷类型皂苷或双糖链三萜糖苷类型的皂苷，和至少一个单结构域抗体(sdAb)，它们彼此共价结合，其中该sdAb能够结合所述细胞的细胞表面分子。本发明还涉及包含本发明的缀合物的药物组合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用作药物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用于治疗或预防以下中的任何一种或多种：癌症、自身免疫疾病如类风湿性关节炎、酶缺乏、与酶缺乏相关的疾病、基因缺陷、与基因缺陷相关的疾病、感染如病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关的肝病、急性肝卟啉病、淀粉样变性和甲状腺素转运蛋白介导的淀粉样变性。本发明还涉及体外或离体方法，用于将该缀合物从细胞的外部转移到所述细胞内，或用于将本发明的缀合物包含的效应分子从细胞的外部转移到所述细胞内，优选转移到所述细胞的胞质溶胶。
结构抗体皂苷效应分子缀合物包含药物组合治疗用途

[发明专利]单结构域抗体、皂苷和效应分子的缀合物，包含其的药物组合物，所述药物组合物的治疗用途-CN202180051585.8在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于将效应分子从细胞的外部转移到所述细胞内的缀合物，该缀合物包含至少一个待转移到该细胞内的效应分子、至少一个单糖链三萜糖苷类型皂苷或双糖链三萜糖苷类型的皂苷，和至少一个单结构域抗体(sdAb)，它们彼此共价结合，其中该sdAb能够结合所述细胞的细胞表面分子。本发明还涉及包含本发明的缀合物的药物组合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用作药物。此外，本发明涉及本发明的药物组合物，用于治疗或预防以下中的任何一种或多种：癌症、自身免疫疾病如类风湿性关节炎、酶缺乏、与酶缺乏相关的疾病、基因缺陷、与基因缺陷相关的疾病、感染如病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关的肝病、急性肝卟啉病、淀粉样变性和甲状腺素转运蛋白介导的淀粉样变性。本发明还涉及体外或离体方法，用于将该缀合物从细胞的外部转移到所述细胞内，或用于将本发明的缀合物包含的效应分子从细胞的外部转移到所述细胞内，优选转移到所述细胞的胞质溶胶。
结构抗体皂苷效应分子缀合物包含药物组合治疗用途

[发明专利]包含含有VHH的ADC或AOC和皂苷或配体-皂苷缀合物的组合-CN202080103314.8在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2020-07-09 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： A61K47/55 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合，其包含：第一缀合物，该第一缀合物包含至少一个效应分子和用于结合第一细胞表面分子的单结构域抗体(sdAb)；并且包含皂苷、其衍生物，或第二缀合物，该第二缀合物包含用于结合第二细胞表面分子的结合分子和该皂苷和/或其衍生物，其中该皂苷或其衍生物是单糖链或双糖链三萜糖苷。本发明还涉及包含该第一缀合物和该皂苷(衍生物)或含有该皂苷(衍生物)的第二缀合物的组合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合或组合物，其用作药物并用于治疗或预防癌症、自身免疫疾病例如类风湿性关节炎、酶缺乏、基因缺陷、与基因缺陷相关的疾病、淀粉样变性病、与酶缺乏相关的疾病、感染例如病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关的肝病、急性肝卟啉病、甲状腺素转运蛋白介导的淀粉样变性病。此外，本发明涉及一种体外或离体方法，用于将本发明的第一缀合物从细胞的外部转移至所述细胞内，优选转移至所述细胞的胞质溶胶。
包含含有 vhh adc aoc 皂苷缀合物组合

[发明专利]抗体-药物缀合物和抗体-皂苷缀合物的组合-CN202180051961.3在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗组合，其包含：(a)包含缀合物的第一药物组合物，该缀合物包含用于与细胞表面分子的第一结合位点结合的第一结合分子，并且该缀合物包含与所述第一结合分子结合的皂苷，其中该皂苷是三萜糖苷；和(b)包含缀合物的第二药物组合物，该缀合物包含不同于该第一结合分子的第二结合分子，该第二结合分子包含不同于该第一结合区域的第二结合区域，该第二结合区域用于结合不同于所述细胞表面分子的第一结合位点的所述细胞表面分子的第二结合位点，并且该缀合物包含与所述第二结合分子共价结合的效应分子。本发明还涉及包含所述两个缀合物的药物组合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合或药物组合物用作药物。此外，本发明涉及本发明的药物组合或药物组合物，用于治疗或预防癌症、自身免疫疾病、与蛋白质(过)表达相关的疾病、与异常细胞如肿瘤细胞或患病肝细胞相关的疾病、与突变基因相关的疾病、与基因缺陷相关的疾病、与突变蛋白相关的疾病、与(功能性)蛋白质不存在相关的疾病、与(功能性)蛋白质缺乏相关的疾病。
抗体药物缀合物皂苷组合

[发明专利]GalNAc和皂苷的缀合物、包含所述缀合物和GalNAc-寡核苷酸缀合物的治疗性组合物-CN202180051254.4在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种皂苷缀合物，该皂苷缀合物包含与ASGPR的配体共价连接的皂苷，该配体包含至少一个GalNAc。本发明还涉及一种药物组合，该药物组合包含第一药物组合物和第二药物组合物，该第一药物组合物包含本发明的皂苷缀合物，该第二药物组合物包含效应分子和ASGPR的配体的第二缀合物、或效应分子和用于与细胞表面分子结合的结合分子的第三缀合物。另外，本发明涉及一种药物组合物，该药物组合物包含本发明的皂苷缀合物和该第二缀合物或该第三缀合物。此外，本发明涉及本发明的药物组合或药物组合物，其用作药物。本发明还涉及本发明的药物组合或药物组合物，其用于在治疗或预防其中表达产物涉及以下基因的疾病或健康问题中使用：apoB、TTR、PCSK9、ALAS1、AT3、GO、CC5、HBV的X基因、HBV的S基因、AAT和LDH，并且用于在治疗或预防以下中使用：癌症、感染性疾病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、AAT相关性肝病、急性肝卟啉病、TTR淀粉样变性、补体介导的疾病、乙型肝炎感染、或自身免疫性疾病。最后，本发明涉及一种体外或离体方法，该方法用于将本发明的第二缀合物或第三缀合物从细胞外转移到所述细胞内。
galnac 皂苷缀合物包含述缀合物寡核苷酸治疗组合

[发明专利]GalNAc-寡核苷酸缀合物和皂苷的治疗性组合及其用途-CN202180052532.8在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K47/55 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合，该药物组合包含：效应分子和ASGPR的配体的缀合物，其中该ASGPR的配体包含至少一个GalNAc部分；以及单糖链或双糖链三萜苷型的皂苷。本发明还涉及一种包含该缀合物和该皂苷的药物组合物。另外，本发明涉及本发明的药物组合或药物组合物，其用作药物或用于在治疗或预防其中表达产物涉及以下基因中的任一种或多种的疾病或健康问题中使用：apoB、TTR、PCSK9、ALAS1、ATS、GO、CCS、HBV的X基因、HBV的S基因、AAT和LDH，和/或用于在治疗或预防以下中使用：癌症、感染性疾病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、AAT相关性肝病、急性肝卟啉病、TTR介导的淀粉样变性、遗传性TTR淀粉样变性(hATTR)、补体介导的疾病、乙型肝炎感染、或自身免疫性疾病。此外，本发明涉及一种体外或离体方法，该方法用于将本发明的效应分子从细胞外转移到所述细胞内，优选地转移到所述细胞的胞质溶胶中。本发明还涉及一种体外或离体方法，该方法用于将本发明的缀合物从细胞外转移到所述细胞内。
galnac 寡核苷酸缀合物皂苷治疗组合及其用途

[发明专利]改善治疗窗的皂苷衍生物-CN202080053651.0在审
发明人：鲁本·波斯特尔;盖伊·赫尔曼斯;亨德里克·福斯 -专利权人：萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
申请日： 2020-07-24 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于皂苷的皂苷衍生物，所述皂苷衍生物包含三萜苷元和第一糖链和/或第二糖链，并且包含：包含已被衍生化的醛基团的苷元核心结构；和/或第一糖链，其中第一糖链包含已被衍生化的羧基基团；和/或第二糖链，其中第二糖链包含至少一个已被衍生化的乙酰氧基基团。本发明还涉及包含本发明皂苷衍生物的第一药物组合物。此外，本发明涉及包含本发明的第一药物组合物和第二药物组合物的药物组合，所述第二药物组合物包含抗体‑毒素缀合物、受体‑配体‑毒素缀合物、抗体‑药物缀合物、受体‑配体‑药物缀合物、抗体‑寡核苷酸缀合物或受体‑配体‑寡核苷酸缀合物中的任何一种或多种。本发明还涉及本发明的第一药物组合物或药物组合，其用作药物或用于治疗或预防癌症、感染性疾病、病毒感染、高胆固醇血症、原发性高草酸尿症、血友病A、血友病B、α‑1抗胰蛋白酶相关肝病、急性肝卟啉症、甲状腺素运载蛋白介导的淀粉样变性或自身免疫性疾病。此外，本发明涉及用于将分子从细胞外部转移到所述细胞内部的体外或离体方法，包括使所述细胞与所述分子和本发明的皂苷衍生物接触。
改善治疗皂苷衍生物

[发明专利]结合聚集蛋白聚糖的免疫球蛋白-CN201880048748.5在审
发明人：索伦·斯特芬森;格拉尔德·贝斯特;盖伊·赫尔曼斯;汉斯·古赫里;克里斯托夫·拉德尔;拉尔斯·托莱克斯 -专利权人：埃博灵克斯股份有限公司;默克专利有限公司
申请日： 2018-06-04 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07K16/18 文献下载
摘要：本发明涉及与聚集蛋白聚糖特异性结合的免疫球蛋白，更特别地，涉及多肽，编码这种多肽的核酸；涉及制备此类多肽的方法；用于预防，治疗或诊断目的的组合物，特别是包含此类多肽的药物组合物。特别地，本发明的免疫球蛋白抑制聚集蛋白聚糖的活性。
结合聚集蛋白聚糖免疫球蛋白

[发明专利]与C-Met相关的生物物质-CN201610391171.0有效
发明人：格拉尔德·贝斯特;盖伊·赫尔曼斯;索伦·斯特芬森;亚历山大·希罗基;塞德里克·约瑟夫·内奥特里·韦尔韦肯;延纳克·德纳耶尔 -专利权人：埃博灵克斯股份有限公司
申请日： 2012-10-01 - 公布日： 2019-09-13 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：本发明涉及可能与VEGF和/或EGFR组合地与c‑Met相关的生物物质，并且更特别地涉及多肽、编码所述多肽的核酸；涉及用于制备所述多肽的方法；涉及表达或能够表达所述多肽的宿主细胞；涉及包含所述多肽的组合物，特别是药物组合物，其用于预防、治疗或诊断目的。本发明还描述并提供了用于评估患者对c‑Met治疗的响应性的方法和试剂盒。
met 相关生物物质

[发明专利]针对IgE的免疫球蛋白单可变结构域-CN201280040978.X无效
发明人：彼得·梅尔特斯;西格利德·科内利斯;盖伊·赫尔曼斯;约·韦尔凯门;弗兰克·卡米尔·韦尔东克;斯特凡妮·斯塔埃朗 -专利权人：埃博灵克斯股份有限公司
申请日： 2012-06-25 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07K16/18 文献下载
摘要：本发明提供针对IgE的多肽和蛋白构建体。在一个具体的方面中，描述了与结合血清白蛋白的肽连接的针对IgE的纳米抗体。本发明还描述了编码所述多肽和蛋白构建体的核酸；包含所述多肽和蛋白构建体的组合物，特别是药物组合物；以及所述多肽、蛋白构建体和组合物的应用。
针对 ige 免疫球蛋白可变结构

[发明专利]结合铜绿假单胞菌PCRV的单可变结构域抗体-CN201380012001.1无效
发明人：埃弗兰·德塔韦尼耶;安·尤尼奥;布鲁诺·东布雷克特;盖伊·赫尔曼斯;埃丽卡·莫里齐奥 -专利权人：埃博灵克斯股份有限公司
申请日： 2013-03-04 - 公布日： 2014-11-12 - 主分类号： C07K16/12 文献下载
摘要：本发明提供能够显著抑制和/或中和铜绿假单胞菌(P aeruginosa)的多肽。所述多肽包含两种以上针对铜绿假单胞菌的PcrV蛋白的免疫球蛋白单可变结构域，其中“第一”免疫球蛋白单可变结构域和“第二”免疫球蛋白单可变结构域具有不同的互补位。
结合铜绿假单胞菌 pcrv 可变结构抗体

[发明专利]与C-Met相关的生物物质-CN201280047858.2有效
发明人：格拉尔德·贝斯特;盖伊·赫尔曼斯;索伦·斯特芬森;亚历山大·希罗基;塞德里克·约瑟夫·内奥特里·韦尔韦肯;延纳克·德纳耶尔 -专利权人：埃博灵克斯股份有限公司
申请日： 2012-10-01 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本发明涉及可能与VEGF和/或EGFR组合地与c-Met相关的生物物质，并且更特别地涉及多肽、编码所述多肽的核酸；涉及用于制备所述多肽的方法；涉及表达或能够表达所述多肽的宿主细胞；涉及包含所述多肽的组合物，特别是药物组合物，其用于预防、治疗或诊断目的。本发明还描述并提供了用于评估患者对c-Met治疗的响应性的方法和试剂盒。
met 相关生物物质

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