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[发明专利]功能靶向性载体材料二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-聚乙烯亚胺化合物及其修饰的脂质体-CN201510845325.4有效
发明人：吕万良;赵炜煜;张诚翔;刘磊;居瑞军;沐黎敏;曾凡;谢红军 -专利权人：北京大学
申请日： 2015-11-26 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： A61K47/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑聚乙烯亚胺化合物及其修饰的脂质体。本发明将DSPE‑PEG2000‑PEI600化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞对药物的摄取比率显著提高，在C6脑胶质瘤细胞和脑胶质瘤干细胞的线粒体上使药物有最强的选择性集中分布，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
功能靶向载体材料硬脂磷脂乙醇胺聚乙二醇聚乙烯亚胺化合物及其修饰脂质体

[发明专利]功能化长春花碱脂质体及其应用-CN201610854962.2有效
发明人：吕万良;沐黎敏;卜英子;刘磊;吴佳栓;居瑞军 -专利权人：北京大学
申请日： 2016-09-27 - 公布日： 2019-07-16 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了功能化长春花碱脂质体及其应用。本发明提供了一种长春花碱脂质体，为用功能化材料转铁蛋白受体结合肽‑聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和硬脂基八聚精氨酸修饰脂质体，得到修饰后脂质体，再将长春花碱包载到所述修饰后脂质体中，得到功能化长春花碱脂质体。本发明的实验证明，本发明合成了一种功能化材料转铁蛋白受体结合肽‑聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(NHS‑PEG₂₀₀₀‑DSPE)，并用其与靶向材料硬脂基八聚精氨酸(stearyl‑R₈)修饰长春花碱脂质体，得到一种能够跨越血脑屏障并杀伤脑胶质瘤及其干细胞的功能化长春花碱脂质体。
功能长春花脂质体及其应用

[发明专利]功能靶向性载体材料二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-苯基葡萄糖苷及其制备方法与应用-CN201510836497.5有效
发明人：吕万良;赵炜煜;刘磊;居瑞军;曾凡;沐黎敏;赵曜 -专利权人：北京大学
申请日： 2015-11-26 - 公布日： 2019-02-19 - 主分类号： C08G65/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑苯基葡萄糖苷及其制备方法与应用。本发明将DSPE‑PEG₂₀₀₀‑GLU化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞在低糖环境下对药物的摄取比率显著提高，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺脑胶质瘤干细胞脑胶质瘤细胞靶向性载体聚乙二醇葡萄糖苷血脑屏障苯基制备生长抑制作用靶向性分子选择性聚集载药脂质体靶向作用肿瘤细胞肿瘤组织靶向性摄取杀伤低糖修饰应用体内表现