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- [发明专利]一种木利替尼三氮唑中间体的合成方法-CN202010760917.7有效
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匡春香;汪榕;李缘圆;崔梦晗
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同济大学
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2020-07-31
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2023-03-28
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C07D249/04
- 一种以丙炔酸为原料通过Click反应合成木利替尼三氮唑中间体的方法，包括以下步骤：步骤一：以苯甲醚为原料，与4‑氯丁酰氯进行傅克酰基化反应得γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮；步骤二：γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮与叠氮钠，丙炔酸，铜催化剂，抗坏血酸钠，碱和溶剂反应，得1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮；步骤三：1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮在三氟乙酸/三乙基硅烷体系中将羰基还原为亚甲基；步骤四：用40％氢溴酸将1‑[4‑(4‑甲氧基苯基)丁基]‑1H‑1,2,3‑三唑进行脱甲基，得到木利替尼中间体4‑[4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)丁基]苯酚。本发明大大缩短了反应路程，且具备原料易得，反应条件温和，操作简便，收率高等优势。
- 一种木利替尼三氮唑中间体合成方法
- [发明专利]一种含硼酸的色胺酮衍生物的制备方法及应用-CN201910648788.X有效
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匡春香;李缘圆;汪榕
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同济大学
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2019-07-18
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2021-08-06
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C07F5/02
- 一种色胺酮衍生物的制备方法和应用，可用5‑溴靛红为原料，氧化成5‑溴靛红酸酐，在三乙胺的弱碱条件下，以乙腈为溶剂，与5‑氟靛红进行回流反应，得到2‑溴‑8‑氟色胺酮；再与双联频哪醇硼酸酯以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，在醋酸钾存在下，经1,1'‑双二苯基膦二茂铁二氯化钯的催化，得到2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮；2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮以四氢呋喃和水作溶剂，加入高碘酸钠，得到橙色产物即2‑硼酸基‑8‑氟色胺酮。本发明方法操作简单、条件温和、易于工业化生产。本发明所述的含硼酸的色胺酮衍生物能明显抑制吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)的活性，其有广阔的应用前景与价值；可应用于由IDO介导的疾病如癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等的预防和治疗。
- 一种硼酸色胺酮衍生物制备方法应用
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