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- [发明专利]一种手性α-芳基硫酯的合成方法-CN202310685910.7在审
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毛建友;邢菲;林庭志;熊丹
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南京工业大学
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2023-06-09
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2023-10-13
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C07C327/22
- 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种手性α‑芳基硫酯的合成方法。采用消旋α‑氯代硫酯化合物和芳基碘代物在过渡金属催化剂(双‑(1，5‑环辛二烯)镍)、氮配体((4R，4′R)‑4‑((R)‑仲丁基)‑4′‑((S)‑仲丁酯)‑1，1′‑双(3‑(叔丁基)苯基)‑4，4′，5，5′‑四氢‑1H，1′H‑2，2′‑双咪唑)和光催化剂(2，4，5，6‑四(9‑咔唑基)‑间苯二腈)、碱(三乙胺)、还原剂(1，4‑二氢‑2，6‑二甲基‑3，5‑吡啶二甲酸二乙酯)的存在下，与有机溶剂(四氢呋喃)混合进行还原交叉偶联反应合成手性α‑芳基硫酯。本发明以廉价镍金属作为催化剂，构建了一种C‑C键的交叉偶联反应，具有反应条件温和、对应选择性高等优势。
- 一种手性芳基硫酯合成方法
- [发明专利]一种α-芳基丙酸酯的合成方法-CN202310315361.4在审
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毛建友;张帆;谷元云;熊丹
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南京工业大学
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2023-03-28
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2023-07-11
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C07C67/343
- 偶联反应是构建碳碳键或碳杂键的一类重要的反应，通常这类反应需要在过渡金属的催化下进行下，有良好的底物耐受性。常见于各种天然产物和药物分子的合成中。萘普生和布洛芬等以α‑芳基丙酸酯为基本骨架的药物是一类重要的非甾体抗炎药，这类药物具有毒副作用小、疗效强等优点。对于α‑芳基丙酸酯类化合物，传统的合成方法有傅克烷基化、α‑甲基化反应等。然而这些方法操作繁琐、底物的官能团兼容性较差、不利于工业化规模生产。而随着过渡金属催化偶联反应的发展，合成α‑芳基丙酸酯类化合物的途径也越来越多。2020年，我们课题组曾报导在过渡金属镍与可见光的协同催化体系下，合成了此类化合物。该方法与传统的方法相比，具有良好的底物耐受性，并用到了绿色环保的可见光。但该方法必须使用镍与可见光，在它们的协同催化作用下，添加一定量的还原剂与光催化剂，才可发生反应得到此类化合物。而本发明，仅在单一过渡金属钴的催化体系下，以底物格氏试剂自身作为还原剂的优势，通过添加少量膦配体，即可合成该类化合物。
- 一种丙酸合成方法
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