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[发明专利]取代的氮杂稠环化合物及其医药用途-CN202310435617.5在审
发明人：胡涛;王家尧;梁慧兴;罗宏军;顾阳;胡嘉俊;徐浩宇;张继跃 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2023-04-21 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本申请涉及一种式(I)所示的化合物、或其立体异构体、或其互变异构体、或其盐、或其混合物及其组合物、联合用药组合物和它们的应用。该化合物可有效抑制ATR激酶活性，可用于治疗患者的ATR激酶介导的过度增殖性疾病。#imgabs0#
取代氮杂稠环化及其医药用途

[发明专利]制备化合物的方法-CN202210323342.1在审
发明人：张建军;张海波;邹贻泉;王家尧;罗宏军;梁慧兴 -专利权人：扬子江药业集团有限公司;扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
申请日： 2022-03-29 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明提出了一种制备式I所示化合物的方法。该方法包括：使式(II)所示化合物与第一氟化剂进行第一接触，以便获得所述式(I)所示化合物。该方法安全风险低、合成成本低，适于工业化生产。#imgabs0#其中，R1为F、Cl、Br、I，所述第一氟化剂选自氟化氢吡啶、三氟化硼乙醚、氟硼酸中的一种或多种。
制备化合物方法

[发明专利]一种高纯度盐酸艾司氯胺酮酮体的制备方法-CN201910712578.2有效
发明人：申新程;徐浩宇;朱晶;梁慧兴;李浩冬;曹兵;鲍鹤龄;张利军;常晓敏 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2019-08-02 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07C45/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度盐酸艾司氯胺酮酮体的制备方法，所述盐酸艾司氯胺酮酮体的结构如式(I)所示；所述制备方法以环戊酸和邻氯溴苯为起始物料，经过酰氯化反应、金属化反应以及格氏反应，合成盐酸艾司氯胺酮酮体；本发明获得的盐酸艾司氯胺酮酮体具有纯度高，收率高，可应用于盐酸艾司氯胺酮原料药的制备等特点。
一种纯度盐酸氯胺酮酮体制备方法

[发明专利]一种盐酸兰地洛尔的制备方法-CN202011162831.0有效
发明人：戴华山;刘旭;谈广兆;梁慧兴;夏雨;蔡伟;曹兵;翟佳平 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2020-10-27 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D317/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸兰地洛尔的制备方法，采用含氮有机化合物盐酸盐作为氯化氢载体，进行成盐，制得盐酸兰地洛尔。本发明的制备方法避免了两相成盐时的不充分以及有机相干燥等繁琐操作，降低了理化项不合格的风险，减少固废的同时缩短了生产周期，更易操作、成本更低；避免了氯化氢有机溶液制备的危险操作及浓缩操作，制备条件温和，降低了有关物质超标的风险；产品色谱纯度可达到99.7％以上，收率80％以上，因此更适于工业化生产。
一种盐酸制备方法

[发明专利]盐酸普拉克索半水合物及其制备方法-CN201810751634.9有效
发明人：刘旭;徐镜人;施晓枫;梁慧兴;蔡伟;尹利献;戴华山;翟佳平;王士康;董志奎;石莹;夏雨 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D277/82 文献下载
摘要：本申请公开了一种盐酸普拉克索半水合物，所述盐酸普拉克索半水合物分子式为C10H17N3S·2HCl·0.5H2O，结构式如式(I)所示；该半水合物是结晶形式的，晶型X射线粉末衍射图反射角2θ在6.40°、11.80°、12.58°、13.42°、15.32°、16.98°、17.68°、19.24°、21.10°、23.96°、24.54°、25.50°、26.34°和28.22°处有特征峰。此外，还公开了该半水合物的制备方法。本申请提供的盐酸普拉克索半水合物稳定性好，且采用其制备得到的制剂的溶出度和生物利用度高，有较高的药用价值；同时其制备方法成本低、环境污染小、操作简便、重复性好，适合工业化生产。。
盐酸普拉克索半水合物及其制备方法

[发明专利]优克那非氧化物及其制备方法和用途-CN202111283581.0在审
发明人：刘旭;梁慧兴;曹兵;戴华山;尹利献;翟佳平 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2021-11-01 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种式Ⅰ所示的优克那非氧化物或其药学上可接受的盐，以及该化合物的制备方法和用途。该杂质为盐酸优克那非的降解杂质，可用作有关物质研究用对照品，用于盐酸优克那非方法学验证和质量控制，以更好地控制产品质量。
氧化物及其制备方法用途

[发明专利]一种阿法替尼中间体的制备方法-CN201911134264.5有效
发明人：尹利献;梁慧兴;徐浩宇;张利军;翟佳平;董志奎;石莹;刘旭;王士康;戴华山 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2019-11-19 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)将式II化合物、硫代硫酸钠、碳酸氢钠及N，N‑二甲基甲酰胺，加入到反应装置中，加热，反应完全后，热过滤，将滤液加入纯化水中，搅拌析晶，抽滤；(2)将(1)中所得滤饼经乙醇打浆，抽滤，干燥即得阿法替尼中间体(即式I化合物)。本申请提供的制备方法操作简单，工艺成熟，能够进行工业化生产，所得产品的纯度大于99.0％，收率大于85％。
一种阿法替尼中间体制备方法

[发明专利]一种氟喹诺酮脱羧杂质的制备方法及西他沙星杂质和用途-CN201810967576.3有效
发明人： 梁慧兴;徐镜人;夏雨;王士康;薛留亮;董志奎;蔡伟;胡涛 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-08-23 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D215/233 文献下载
摘要：本申请公开了一种氟喹诺酮脱羧杂质的制备方法，包括如下步骤：将如式(II)所示的氟喹诺酮、催化剂碳酸银以及醋酸加入到非质子有机溶剂中，加热搅拌反应；反应结束后，经后处理，以及柱层析分离得到如式(I)所示的氟喹诺酮脱羧杂质；其中，式(I)和式(II)中各取代基的定义详见说明书。该制备方法反应条件温和，环境友好，操作简便，所得杂质可以用于药物质量研究，应用前景广泛。
一种氟喹诺酮脱羧杂质制备方法用途

[发明专利]一种盐酸普拉克索片杂质BI-II546CL制备方法-CN202110698930.9在审
发明人：刘旭;蔡伟;徐镜人;梁慧兴;尹利献;曹兵;董志奎;石莹;胡观明 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-04-16 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C07D277/82 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸普拉克索片降解杂质BI‑II546CL的制备方法，所述方法以2‑氨基‑4,5,6,7‑四氢‑6‑丙胺‑苯并噻唑‑7‑醇为起始原料，依次经Boc和乙酰基对不同氨基进行保护、二氧化锰氧化、脱保护步骤而得到目标杂质BI‑II546CL。本合成方法纯度高、条件温和、安全性高、重复性好，适合杂质BI‑II546CL的制备。
一种盐酸普拉克索片杂质 bi ii546cl 制备方法

[发明专利]一种高纯度阿法替尼的制备方法-CN201710362030.0有效
发明人： 梁慧兴;尹利献;黄猛;胡涛;董志奎;石莹;王士康;刘旭;徐镜人 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-05-22 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度阿法替尼的制备方法，包括：(1)将反式‑4‑二甲氨基巴豆酸盐酸盐加入到N‑甲基吡咯烷酮和乙酸乙酯的混合溶剂中，降温，向上述体系中滴加氯化亚砜，搅拌至反应完全；(2)将N4‑(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑7‑(S)‑四氢呋喃‑3‑基氧)喹唑啉‑4,6‑二胺用N‑甲基吡咯烷酮溶解后滴加到步骤(1)的反应体系中，搅拌至反应完全；(3)向步骤(2)最后所得反应体系中滴加纯化水淬灭反应，用氢氧化钠溶液调节pH，用乙酸乙酯萃取，减压浓缩，然后降温析晶，抽滤，干燥得到高纯度阿法替尼产品。本发明提供的制备方法后处理简单方便，无需额外精制即可得到纯度较高的产品，适合于工业化大规模生产。
一种纯度阿法替尼制备方法

[发明专利]一种基于基因提前量度生物寿命时间的预警方法-CN202010360143.9在审
发明人： 梁慧兴;陈湛文 -专利权人： 梁慧兴
申请日： 2020-04-30 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： G16H50/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于基因提前量度生物寿命时间的预警方法，该方法无需打开速递基因样本即可近距离非接触式获得基因数据，通过网络非接触式也可获得基因数据；基于所述基因数据，将DNA直射高频运作图谱的频宽和频率相乘即可得到生物寿命并发出预警。通过上述方式，本发明能够获得不受高温、距离或空间影响的基因数据，并对生物寿命时间进行准确计算，实现对生物寿命时间的提前量度与预警，便于有效开展人生规划、病人抢救、失踪者搜救或瘟疫预警工作，整体过程准确高效，具有重要的社会意义。本发明还有利于长寿濒危动物的选配与繁殖，便于人们了解宠物的寿命情况，从而进行合理安排与规划，预防宠物将疾病传染给人，具有较高的应用价值。
一种基于基因提前量度生物寿命时间预警方法

[发明专利]一种高纯度盐酸莫西沙星杂质I的制备方法-CN201710447787.X有效
发明人：朱晶;李博;梁慧兴;金霞;曹兵;蔡伟;李浩冬;刘景龙;尹必喜 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-06-14 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度盐酸莫西沙星光降解杂质I的制备方法，包括如下步骤：以1‑环丙基‑6,7‑二氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸或其酯为起始原料，通过成硼酸酯反应、叠氮化反应、水解反应、还原反应，得到盐酸莫西沙星杂质I；本发明获得的杂质I的产品纯度高，收率高。
一种纯度盐酸西沙杂质制备方法

[发明专利]一种格列吡嗪中间体的制备方法-CN201710824654.X有效
发明人：戴华山;徐浩宇;蔡伟;缪世峰;梁慧兴;胡博;董志奎;李浩冬;刘景龙;王士康 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-09-12 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种格列吡嗪重要中间体的制备方法，N,N'‑羰基二咪唑溶于N,N‑二甲基甲酰胺做缩合剂，5‑甲基‑吡嗪‑2‑羧酸溶于N,N‑二甲基甲酰胺，45℃下滴加N,N'‑羰基二咪唑的N,N‑二甲基甲酰胺溶液生成活性中间体5‑甲基‑吡嗪‑2‑羰基咪唑，降温后再与4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺缩合，即制得格列吡嗪中间体。本发明的制备方法，易操作、低成本。适用于大批量工业化生产；后处理色谱纯度可达到99.0％以上，收率90％以上。此外，该制备方法反应条件温和、收率及产品纯度均较高，更适于工业化生产。
一种格列吡嗪中间体制备方法

[发明专利]一种高纯度泊马度胺的制备方法-CN201610957428.4有效
发明人： 梁慧兴;孙伟;翟佳平;张利军;尹利献;黄猛;张海波;陈令武 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2016-10-27 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：一种制备高纯度泊马度胺的方法，包括如下步骤：(1)将3‑硝基‑N‑(2,6‑二氧‑3‑哌啶基)邻苯二甲酰亚胺，钯炭及N‑甲基吡咯烷酮，加入到反应釜中，抽真空后通入氢气，反应完全后，抽滤，向滤液中加入药用炭，搅拌，升温，抽滤；(2)向步骤(1)最后所得滤液中加入碱水溶液，搅拌，然后加入纯化水，降温析晶，抽滤，所得滤饼加入纯化水，搅拌，抽滤，洗涤，干燥得高纯度泊马度胺产品。本发明提供的制备方法操作简单，工艺成熟稳定且能够显著提高泊马度胺的质量，所得产品的纯度大于99.5％，单杂均小于0.1％，符合药用要求。
一种纯度泊马度胺制备方法

[发明专利]一种西他沙星关键中间体的制备方法-CN201710958794.6有效
发明人：王士康;徐镜人;蔡伟;梁慧兴;戴华山;尹利献;刘旭;胡涛;董志奎;石莹;顾国庆 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-10-16 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： C07D209/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种西他沙星关键中间体，即(7S)‑叔丁氧羰基氨基‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷的制备方法。该方法以(7S)‑叔丁氧羰基氨基‑5‑N‑苄基氮杂螺[2.4]庚烷为原料，在醇类溶剂中，以钯炭为催化剂，甲酸铵为氢源，反应完毕后通过析晶得到(7S)‑叔丁氧羰基氨基‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷；该方法操作简单，反应温和，成功解决了螺环上的三元环开环的问题，同时可以得到纯度高的西他沙星中间体，后续工艺得到的西他沙星杂质小，纯度高，适合工业化大生产的要求。
一种关键中间体制备方法

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