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- [发明专利]4-乙炔基-四氢吡喃或4-乙炔基哌啶的合成方法-CN201910860511.3有效
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杨杰;方卫国;施国强
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杭州澳赛诺生物科技有限公司
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2019-09-11
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2022-11-08
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C07F7/08
- 本发明涉及有机合成技术领域，为解决现有4‑乙炔基‑四氢吡喃和4‑乙炔基哌啶的合成方法操作复杂，成本高，不适合工业化生产的问题，提供了一种4‑乙炔基‑四氢吡喃或4‑乙炔基哌啶的合成方法，包括以下步骤：将式(Ⅰ)所示的化合物的羰基与磷叶立德盐在强碱作用下经Wittig反应生成式(Ⅱ)所示的化合物；反应温度为0～50℃；(2)将式(II)所示的化合物水解生成式(Ⅲ)所示的化合物；反应温度为20～60℃；(3)将式(Ⅲ)所示的化合物经Corey‑Fuchs反应得到式(Ⅳ)；反应温度为‑20～40℃；(4)将式(Ⅳ)所示的化合物与强碱反应，然后与硅试剂作用生成式(Ⅴ)所示的化合物；反应温度为‑70～20℃。本发明原料简单易得，成本低，合成步骤简单，产率高，既适合实验室小规模制备又适合工业化生产。
- 乙炔四氢吡喃哌啶合成方法
- [发明专利]手性3-羟基-1,2,3,6-四氢吡啶的合成方法-CN201910855096.2有效
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杨杰;方卫国;施国强
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杭州澳赛诺生物科技有限公司
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2019-09-10
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2021-07-20
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C12P17/12
- 本发明涉及有机合成技术领域，为解决手性3‑羟基‑1,2,3,6‑四氢吡啶的传统合成工艺专一性不高、异构体手性纯度低、分离纯化方法复杂，不便于放大生产的问题，提供了手性3‑羟基‑1,2,3,6‑四氢吡啶的合成方法，将式(Ⅳ)所示的化合物于15～30℃温度条件下，在脂肪酶作用下生成手性3‑羟基‑1,2,3,6‑四氢吡啶，所述手性3‑羟基‑1,2,3,6‑四氢吡啶的结构式如式(Ⅴ)所示；所述式(Ⅳ)和式(V)如下所示：其中，P＝‑CH2Ar或R是1‑8碳烷烃基或‑CH2Ar，所述Ar为芳香环。本发明利用绿色环保的酶催化方法顺利制备该类化合物，其原料简单易得，成本低，合成步骤操作简单，易于实现。
- 手性羟基吡啶合成方法
- [发明专利]一种2-氟-4-卤素苯甲酸的合成方法-CN202011564853.X在审
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罗峰;边小科;王伟;孙飞强
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杭州澳赛诺生物科技有限公司
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2020-12-25
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2021-04-16
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C07C63/70
- 本发明提出了一种2‑氟‑4‑卤素苯甲酸的合成方法，包括如下步骤：(a)式(Ⅰ)所示的物质经氨基锂试剂或烷基锂试剂(LDA，TMP‑Li，正丁基锂等)拔氢后，与三烷基卤硅烷(TMSCl，TESCl，TBSCl等)反应得到式(Ⅱ)表示的化合物；(b)步骤(a)所得式(Ⅱ)表示的化合物经氨基锂试剂或烷基锂试剂(LDA，TMP‑Li，正丁基锂等)拔氢后加入至干冰/THF中反应得到式(Ⅲ)表示的化合物；(c)步骤(b)所得式(Ⅲ)表示的化合物脱去三烷基硅烷保护基后得到式(Ⅳ)表示的化合物。本发明的制备方法从起始原料、工艺路线、后处理过程均不同，本发明的原料简单易得，成本低廉，既适合实验室小规模制备又适合工业化生产。
- 一种卤素苯甲酸合成方法
- [发明专利]2,4,6-三氟苄胺的制备方法-CN201610728553.8有效
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闻建明;沈洪良;陆国彪;施国强
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杭州澳赛诺生物科技有限公司
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2016-08-24
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2020-05-22
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C07C209/48
- 本发明提供了一种2,4,6‑三氟苄胺的制备方法，包括如下步骤：S1、以五氯苯腈为起始原料，在第一有机溶剂中与无水氟化钾进行氟化反应得到3,5‑二氯‑2,4,6‑三氟苯腈；S2a、将步骤S1中制得的3,5‑二氯‑2,4,6‑三氟苯腈加入至第二有机溶剂中，并添加有机碱，通入氢气，在第一催化剂作用下，经脱氯氢解反应得到中间体2,4,6‑三氟苯腈；S3、将步骤S2a中制得的2,4,6‑三氟苯腈加入至第三有机溶剂中，并添加酸，通入氢气，在第二催化剂作用下，将中间体2,4,6‑三氟苯腈经氰基还原得到2,4,6‑三氟苄胺，采用上述技术方案，合成路线步骤简短、条件温和、操作简便、原料廉价易得、生产成本低等优点，催化剂和溶剂均可回收套用，减少了污染，对环境友好，适合工业化规模生产。
- 三氟苄胺制备方法
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