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[发明专利]用于RNA加帽的化合物及其应用-CN202210973168.5有效
发明人：张健存;张礼军;周溢谦;陈家锋;张菊福;李苏泳;刘艳卉;郭琛;唐万军;吴烽;何小溪;郭旗;陈晖旋;王坤;李德耀 -专利权人：广州市恒诺康医药科技有限公司
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07H19/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于RNA加帽的化合物及其应用，属于基因工程技术领域。该化合物具有式I所示结构，采用该化合物进行mRNA5’端加帽，具有较好的加帽效率，且获得的加帽后mRNA表达量也具有提升。
用于 rna 化合物及其应用

[发明专利]奥利司他手性中间体的制备方法-CN201911165943.9有效
发明人：徐亮;蔡祥;李增;蒙发明;李苏泳;李彦雄;郭俊;毛波;丸罔啓二 -专利权人：佛山奕安赛医药科技有限公司;中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥利司他手性中间体的制备方法。该制备方法包括以下步骤：将反应原料6在溶剂、碱、催化剂和氢气的存在下，于10‑70℃进行加压反应，得奥利司他手性中间体5；所述催化剂为钌催化剂；所述钌催化剂的配体包括膦配体和氨基苯并咪唑配体。本发明的奥利司他手性中间体5的制备方法反应条件温和、反应体系干净、分离纯化过程无需硅胶柱层析、HPLC等复杂步骤、适于放大生产。
奥利司手性中间体制备方法

[发明专利]咪唑类化合物、其药物组合物及其用途-CN202210189169.0在审
发明人：邹晴安;张健存;陈延维;李苏泳;肖学兵;郭琛;张礼军 -专利权人：广州市恒诺康医药科技有限公司
申请日： 2022-02-28 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了作为TGF‑β抑制剂，尤其是作为TGFβR‑1抑制剂的一类新的咪唑类化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物预防和/或治疗TGF‑β介导或涉及TGF‑β的疾病、病症、或病况，其中所述化合物具有式(I)所示结构，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、区域异构体、氮氧化物、或混合物：其中，X1、X2、R1、W和Z均具有本发明所述定义。
咪唑化合物药物组合及其用途

[发明专利]（S）1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成方法-CN201911066713.7有效
发明人：李彦雄;蒙发明;温锦涛;李苏泳;郭俊;毛波;徐亮 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司;广西奕安泰药业有限公司
申请日： 2019-11-04 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07D217/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S)1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的合成方法，所述合成方法的反应路线如下；所述合成方法包括如下步骤：1)将原料1以溶剂溶解，加入碱和催化剂；2)采用氢气进行气体置换形成氢气氛围，进行加压反应，得(S)1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉2；其中，所述催化剂为BIAMH体系催化剂、D‑BIMAH体系催化剂或P‑BIMAH体系催化剂。
苯基四氢异喹啉合成方法

[发明专利]阿瑞匹坦中间体杂质的制备方法-CN201911165026.0有效
发明人： 李苏泳;蒙发明;温锦涛;郭俊;毛波;李彦雄;徐亮 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司;广西奕安泰药业有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿瑞匹坦中间体杂质的制备方法。所述制备方法包括以下反应步骤：(A)将原料1与格氏试剂4‑氟苯基卤化镁进行格氏反应；(B)将步骤(A)所得反应产物与还原剂进行还原反应，得化合物4；(C)将所得化合物4与脱保护试剂进行脱苄反应，得粗品5；(D)将所得粗品5在溶剂、碱的存在下，与保护试剂反应，得化合物6；(E)将所得化合物6在溶剂的存在下，与酸或碱进行脱保护反应，经分离纯化后得精品5。本发明方法先通过还原反应得到化合物4，再经脱苄反应合成化合物5的方法可以成功合成化合物5并大大提高粗品5的收率和纯度。进一步地，通过将该粗品5与保护试剂进行反应并纯化得到化合物6，其再经脱保护反应后，通过常规的柱层析即可分离得到高纯度的化合物5。
阿瑞匹坦中间体杂质制备方法

[发明专利]含氮杂环二茂铁衍生物的合成方法-CN201911065461.6有效
发明人：徐亮;蔡祥;蒙发明;李增;李苏泳;李彦雄;郭俊;毛波;罗凤玲;丸罔啓二 -专利权人：佛山奕安赛医药科技有限公司;中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2019-11-04 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： C07F17/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氮杂环二茂铁衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：(I)于原料a化学结构中的含氮杂环上引入醛基，得到中间体b；(II)将中间体b化学结构中的醛基进行羟胺化反应形成羟胺基，得到中间体c；(III)将中间体c化学结构中的羟胺基进行还原反应，得到含氮杂环二茂铁衍生物1。该合成方法步骤简单，且无需采用对人体或环境具有危险性的试剂和设备，便于含氮杂环二茂铁衍生物的大规模生产应用。
含氮杂环二茂铁衍生物合成方法

[发明专利]固相化的手性催化剂及其制备方法、手性化合物的合成方法-CN201911135128.8有效
发明人：徐亮;蒙发明;李彦雄;毛波;李苏泳;罗凤玲;郭俊 -专利权人：广西奕安泰药业有限公司;中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2019-11-19 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： B01J31/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种固相化的手性催化剂，具有如下所示结构特征。该手性催化剂的反应选择性高，稳定性好，易于与反应产物分离，无金属残留，可以回收利用，降低反应成本。
固相化手性催化剂及其制备方法化合物合成

[发明专利]3-（4-氯苯）戊二酸的制备方法-CN201911166485.0在审
发明人：徐亮;蒙发明;李彦雄;李苏泳;郭俊;毛波 -专利权人：广西奕安泰药业有限公司;中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07C51/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑(4‑氯苯)戊二酸的制备方法。该制备方法包括以下步骤：(1)原料a与原料b在有机溶剂、有机碱的存在下反应，过滤，得固体；(2)将所得固体与碱的水溶液反应，然后酸化，得3‑(4‑氯苯)戊二酸粗品；(3)将所得粗品用活性炭和纯化溶剂纯化，得3‑(4‑氯苯)戊二酸精品；所述纯化溶剂为甲醇、异丙醇或乙醇中的至少一种。本发明的制备方法可以高收率地、高纯度地得到3‑(4‑氯苯)戊二酸精品。
戊二酸氯苯制备纯化溶剂粗品水溶液反应活性炭有机溶剂高纯度异丙醇有机碱精品乙醇甲醇收率酸化过滤

[发明专利]不对称催化氢化法合成阿维巴坦中间体5的方法-CN201510875697.1在审
发明人：徐亮;黄志鸿;曾文彬;李苏泳 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2015-12-02 - 公布日： 2016-02-24 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种不对称催化氢化法合成阿维巴坦钠中间体5的方法，包括以下步骤：提供原料阿维巴坦钠中间体4，用溶剂B溶解阿维巴坦钠中间体4得到原料和溶剂B的混合物；向所述原料和溶剂B的混合物中加入催化剂β-BIMAH(S,S-4-1a)，加入碱，所述催化剂β-BIMAH(S,S-4-1a)与阿维巴坦中间体4的摩尔比为0.1％～10％，加入碱，所述碱与催化剂β-BIMAH(S,S-4-1a)的摩尔比为100:1～1:1，充入氢气作为还原剂，搅拌8-16h，抽滤，旋蒸除去溶剂得到R型阿维巴坦中间体5的类白色固体粉末。
不对称催化氢化合成阿维巴坦中间体方法

[发明专利]一种合成3,5-双三氟甲基苯乙醇的方法-CN201510822687.1在审
发明人：徐亮;黄志鸿;甄伟达;李彦雄;李苏泳 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2015-11-23 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07C33/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成3,5-双三氟甲基苯乙醇的方法，在碱和溶剂的环境中，3,5-双三氟甲基苯乙酮(Ⅰ)使用过渡金属络合物作为催化剂进行催化加氢反应，生成3,5-双三氟甲基苯乙醇(Ⅱ)，其中过渡金属络合物的通式为MLnL′XY，是以具NH₂-N(sp²)或NH₂-NH₂结构特征的配体与过渡金属配位而形成的氮膦过渡金属。该合成方法仅用一步催化加氢反应即可得到高纯度的产物，合成路线简洁、催化剂用量少、反应工艺稳定、环保经济，具有很高的产业化价值。
一种合成双三氟甲基乙醇方法

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