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[发明专利]一种托法替布或其盐的缓释制剂及其制备方法-CN202010743719.X有效
发明人：甘勇;朱春柳;朱全垒 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-07-29 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种托法替布或其盐的缓释制剂，其结构组成上由内至外依次包括：含有释放促进剂的渗透片芯组合物、控释衣，和非必须的美学外衣，其中，基于片芯组合物的总重量，所述片芯组合物包含药物活性成分6.4wt％～16wt％，释放促进剂20wt％～77wt％，渗透压促进剂0～56wt％，粘合剂16wt％～50wt％，以及其他药学辅料0.5wt％～7wt％，所述释放促进剂为环状低聚糖环糊精衍生物。采用包含释放促进剂的渗透片芯组合物制备的托法替布缓释制剂，可提升托法替布体内暴露量，具有改进的生物利用度。
一种托法替布制剂及其制备方法

[发明专利]经口腔黏膜递送的丁苯酞组合物及其用途-CN202180062137.8在审
发明人：甘勇;朱全垒;郭仕艳 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：涉及一种经口腔黏膜递送的丁苯酞组合物及其用途。所述组合物包含丁苯酞100重量份，第一表面活性剂50～1000重量份，水溶性聚合物0.2～300重量份。所述组合物可显著改善丁苯酞在口腔唾液中的溶解稳定性，增加丁苯酞的口腔黏膜吸收。提供的经口腔黏膜递送的丁苯酞组合物，可用于预防或治疗因缺血缺氧导致的组织病理损伤或神经细胞损伤类疾病。
口腔黏膜递送丁苯酞组合及其用途

[发明专利]一种奥拉帕尼口服缓控释药物组合物及其用途-CN201780011153.8有效
发明人：甘勇;朱全垒;郭仕艳;朱春柳 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： A61K31/502 文献下载
摘要：一种奥拉帕尼口服缓控释药物组合物，其包含溶出改善形式的奥拉帕尼和释放速率调节用基质聚合物。所述药物组合物的体内吸收行为、血药浓度和PARP酶抑制水平可控，改进了奥拉帕尼药物载量和/或口服吸收和/或生物利用度和/或血药浓度控制和/或酶抑制水平控制，可作为唯一制剂或与其他疗法联合应用治疗癌症。
一种奥拉帕尼口服控释药物组合及其用途

[发明专利]一种储库型罗哌卡因药物组合物及其制备方法和用途-CN202110046374.7有效
发明人：甘勇;郭仕艳;孙银银;朱全垒 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2021-01-14 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种储库型罗哌卡因药物组合物及其制备方法和用途。所述药物组合物包含：罗哌卡因；药物溶剂；药用磷脂；药用油脂；药效增强剂，非必需的抗氧剂及非必需的酸碱调节剂。所述药物组合物具有可控的释放行为和缓释效果，可显著降低药物的血浆峰浓度，维持稳定的体内血药浓度，延长有效治疗时间，降低有效治疗剂量，提高药物利用率，降低神经毒性风险，具有长效镇痛作用，可用于疼痛治疗。
一种储库型罗哌卡药物组合及其制备方法用途

[发明专利]一种长效罗哌卡因药物组合物及其制备方法和用途-CN202180008982.7在审
发明人：甘勇;郭仕艳;孙银银;朱全垒 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2021-01-14 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/445 文献下载
摘要：提供了一种长效罗哌卡因药物组合物及其制备方法和用途。所述药物组合物包含：罗哌卡因；药物溶剂；药用磷脂；药用油脂；药效增强剂，非必需的抗氧剂及非必需的酸碱调节剂。所述药物组合物具有可控的释放行为和缓释效果，可显著降低药物的血浆峰浓度，维持稳定的体内血药浓度，延长有效治疗时间，降低有效治疗剂量，提高药物利用率，降低神经毒性风险，具有长效镇痛作用，可用于疼痛治疗。
一种长效罗哌卡药物组合及其制备方法用途

[发明专利]一种丁苯酞组合物及其用途-CN202011588145.X在审
发明人：甘勇;朱全垒;郭仕艳 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本公开提供了一种经口腔黏膜递送的丁苯酞组合物，所述组合物包含丁苯酞100重量份，溶解稳定剂50～1000重量份，矫味剂0.1～200重量份；其中，所述溶解稳定剂是指能够显著提高丁苯酞在唾液中溶解稳定性的基于脂肪醇或脂肪酸的表面活性剂。本公开所述的丁苯酞组合物可经口腔颊粘膜、舌下黏膜递送，显著提高丁苯酞的吸收和生物利用度。
一种丁苯酞组合及其用途

[发明专利]一种经口腔黏膜递送的丁苯酞组合物及其用途-CN202011591026.X在审
发明人：甘勇;朱全垒;郭仕艳 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本公开涉及一种经口腔黏膜递送的丁苯酞组合物及其用途。所述组合物包含丁苯酞100重量份，第一表面活性剂50～1000重量份，水溶性聚合物0.2～300重量份。所述组合物可显著改善丁苯酞在口腔唾液中的溶解稳定性，增加丁苯酞的口腔黏膜吸收。本公开提供的经口腔黏膜递送的丁苯酞组合物，可用于预防或治疗因缺血缺氧导致的组织病理损伤或神经细胞损伤类疾病。
一种口腔黏膜递送丁苯酞组合及其用途

[发明专利]一种Talazoparib药物组合物及其应用-CN201780011152.3有效
发明人：甘勇;朱全垒;郭仕艳;朱春柳;张馨欣;宋文艺 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种包含PARP抑制剂Talazoparib的药物组合物及其用于治疗肿瘤的用途,所述组合物具体包含(重量份):Talazoparib 0.1‑200，释放速率调节用辅料0.1‑500,小分子调节剂0‑1000,药用可注射溶剂0‑2000。所述组合物可持续维持Talazoparib在体内的有效血药浓度和PARP酶活性抑制水平。
一种 talazoparib 药物组合及其应用

[发明专利]高频超声雾化微粒制备系统-CN201410573137.6有效
发明人：甘勇;杨意军;张馨欣;夏登宁;朱全垒;俞淼荣;朱春柳 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;上海赫默仕机电科技有限公司
申请日： 2014-10-21 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种高频超声纳米雾化微粒制备系统，该系统包括：高频超声纳米雾化装置；高效层流静电收集系统；惰性气体循环和有机溶剂回收系统，其中，液体经高频超声纳米雾化装置雾化为纳米级雾滴；通过层流干燥气体的吹送干燥为固体颗粒，并将固体颗粒收集在静电收集器中；干燥气体经惰性气体循环和有机溶剂回收系统后去除有机溶剂，实现惰性气体的循环使用。该系统适用于微量样品的纳米颗粒制备，具有收率高的优点。
高频超声雾化微粒制备系统

[发明专利]一种硼替佐米药物组合物及其应用-CN201780075214.7在审
发明人：甘勇;朱全垒;朱春柳;季亮;金宇良;郭仕艳 -专利权人：宁波宁融生物医药有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：一种硼替佐米药物组合物及其应用，该组合物包含0.1‑200重量份的硼替佐米、0.1‑500重量份的释放速率调节用辅料，0‑1000重量份的小分子调节剂，和0‑2000重量份的药用可注射溶剂。硼替佐米药物组合物在制备用于治疗难治/复发多发性骨髓瘤的药物中的用途。
硼替佐米重量份药物组合物多发性骨髓瘤释放速率调节小分子调节剂注射溶剂制备复发应用治疗

[发明专利]一种左旋氨氯地平或其盐的缓释制剂及其制备方法-CN201710621320.2有效
发明人：甘勇;朱春柳;杨彦玲;刘彦;朱全垒 -专利权人：杨彦玲
申请日： 2016-10-14 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明提供一种左旋氨氯地平或其盐的缓释制剂，包括速释相和缓释相，速释相和缓释相各自独立或者速释相包覆在缓释相外，速释相含有药物活性成分的一部分，缓释相含有药物活性成分的其余部分，药物活性成分为左旋氨氯地平或其盐，药物活性成分以左旋氨氯地平计为2.5mg～20mg，在符合漏槽条件的释放介质中，药物活性成分的90％重量以上在6小时至14小时的释放周期内释放。本发明的缓释制剂可以不包括速释相。本发明还提供了相关制备方法。本发明的左旋氨氯地平或其盐的缓释制剂使用方便，药物疗效高，服用顺应性好，不良反应少，可快速起效，且长时间维持平稳有效血药浓度，设计巧妙，结构简洁，具有良好稳定性，适于大规模推广应用。
一种左旋氨氯地平制剂及其制备方法

[发明专利]一种Talazoparib药物组合物及其应用-CN201611170105.7在审
发明人：甘勇;朱全垒;郭仕艳;朱春柳;张馨欣;宋文艺 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种Talazoparib药物组合物及其应用，该组合物包含0.1‑200重量份的Talazoparib、0.1‑500重量份的释放速率调节用辅料，0‑10重量份的小分子调节剂，和0‑2000重量份的药用可注射溶剂。该组合物具有可控释药行为，可保持化合物于体内的有效血药浓度和PARP酶活性抑制水平。本发明通过长效注射组合物手段，实现对Talazoparib体内血药浓度和药效水平发挥的控制，提高药物治疗效果，延长作用时间，同时降低药物毒副作用，提供一种高效持久、毒副作用小的PARP酶活性抑制药物组合物。还公开了Talazoparib药物组合物用于治疗具有DNA修复功能缺陷的肿瘤的用途。
药物组合物重量份酶活性抑制体内释放速率调节小分子调节剂药物毒副作用药物治疗效果有效血药浓度长效注射毒副作用高效持久功能缺陷释药行为注射溶剂可控血药应用肿瘤治疗

[发明专利]一种奥拉帕尼口服缓控释药物组合物及其用途-CN201611168797.1在审
发明人：甘勇;朱全垒;郭仕艳;朱春柳 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥拉帕尼口服缓控释药物组合物，其包含溶出改善形式的奥拉帕尼和释放速率调节用基质聚合物。所述药物组合物的体内吸收行为、血药浓度和PARP酶抑制水平可控，具有改进奥拉帕尼药物载量和/或口服吸收和/或生物利用度和/或血药浓度控制和/或酶抑制水平控制的优势，可作为唯一制剂或与其他疗法联合应用治疗癌症。
帕尼缓控释药物组合物酶抑制血药释放速率调节基质聚合物生物利用度药物组合物联合应用浓度控制水平控制体内吸收治疗癌症可控溶出疗法吸收改进

[发明专利]一种左旋氨氯地平或其盐的缓释制剂及其制备方法-CN201610898040.1有效
发明人：甘勇;朱春柳;刘彦;朱全垒 -专利权人：杨彦玲
申请日： 2016-10-14 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：本发明提供一种左旋氨氯地平或其盐的缓释制剂，包括速释相和缓释相，速释相和缓释相各自独立或者速释相包覆在缓释相外，速释相含有药物活性成分的一部分，缓释相含有药物活性成分的其余部分，药物活性成分为左旋氨氯地平或其盐，药物活性成分以左旋氨氯地平计为2.5mg‑20mg，在符合漏槽条件的释放介质中，药物活性成分的90％重量以上在6小时至14小时的释放周期内释放。本发明的缓释制剂可以不包括速释相。本发明还提供了相关制备方法。本发明的左旋氨氯地平或其盐的缓释制剂使用方便，药物疗效高，服用顺应性好，不良反应少，可快速起效，且长时间维持平稳有效血药浓度，设计巧妙，结构简洁，具有良好稳定性，适于大规模推广应用。
一种左旋氨氯地平制剂及其制备方法

[发明专利]动态监控的高频超声雾化微粒制备系统-CN201410573115.X在审
发明人：甘勇;张馨欣;朱全垒;夏登宁;俞淼荣;朱春柳 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2014-10-21 - 公布日： 2016-05-18 - 主分类号： B01D1/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种动态监控式高频超声纳米雾化颗粒制备系统，主要由高频超声纳米雾化装置、多点动态纳米颗粒粒径和粒形实时监测装置、高效层流静电收集装置、惰性气体循环和有机溶剂回收装置、软件自动化控制和数据集成处理模块组成。该设备可实现对微量样品的纳米化制备，收率极高；同时，引入了实时动态监控装置，并通过数据集成模块或软件可适时监控各参数对纳米颗粒质量的影响，实现整个制备过程可控化，便于参数的快速优化。
动态监控高频超声雾化微粒制备系统

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