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[发明专利]化合物的盐及其晶体-CN201980025277.0有效
发明人： 新岛淳;黑田弘文;安井崇;伊藤洋子;栉田郁雄 -专利权人：卫材RD管理有限公司
申请日： 2019-08-14 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07F9/6574 文献下载
摘要：本发明提供了(1R,3R,15E,28R,29R,30R,31R,34R,36R,39S,41R)‑29,41‑二氟‑34,39‑双(巯基)‑2,33,35,38,40,42‑六氧‑4,6,9,11,13,18,20,22,25,27‑十氮杂‑34λ5,39λ5‑二磷八环[28.6.4.13,36.128,31.04,8.07,12.019,24.023,27]四十二烷‑5,7,9,11,15,19,21,23,25‑壬烯‑34,39‑二酮(化合物(I))铵盐、化合物(I)钠盐或化合物(I)的晶体，其具有用作药品中的药用物质的潜力。[化学式1]#imgabs0#
化合物及其晶体

[发明专利]杂环取代吡啶衍生物的盐的结晶-CN201210156041.0无效
发明人： 新岛淳;中本和孝;松仓正幸;田中圭悟;山本荣一;南园拓真 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2008-04-18 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的盐的结晶。根据本发明，提供3-(3-(4-(吡啶-2-基氧基甲基)-苄基)-异噁唑-5-基)-吡啶-2-基胺的酸加成盐的结晶，所述酸选自盐酸、硫酸、甲磺酸和柠檬酸。
取代吡啶衍生物结晶

[发明专利]喹唑啉衍生物的制造方法-CN201110395904.5无效
发明人： 新岛淳 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2008-08-15 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：喹唑啉衍生物的制造方法，[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺的制备方法，包括使下述通式(i)表示的化合物进行与甲胺反应的步骤，式中，l表示甲酰基。
喹唑啉衍生物制造方法

[发明专利]喹唑啉衍生物-CN201110277201.2无效
发明人： 新岛淳 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2008-08-15 - 公布日： 2012-02-01 - 主分类号： C07D239/78 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺的中间体，所述中间体为：叔丁基[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]氨基甲酸酯，以及N-[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]乙酰胺。
喹唑啉衍生物

[发明专利]普拉二烯内酯B和普拉二烯内酯D的全合成-CN201010561635.0无效
发明人： R·M·羯那陀;伊藤大辅;酒井孝;浅井直树;小竹良彦;新岛淳 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2006-10-12 - 公布日： 2011-04-13 - 主分类号： C07D407/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于制备由通式(11)表示的化合物的方法：(11)[其中P¹代表氢原子或羟基保护基；P⁷代表氢原子或羟基保护基；P⁸代表氢原子、乙酰基或羟基保护基；P⁹代表氢原子或羟基保护基，或P⁸与P⁹可以一起形成如下通式表示的基团：(其中R⁵代表可以具有卤素原子的苯基；R¹代表氢原子或羟基)]。该方法包括在催化剂存在下，将通式(12)表示的化合物：(12)(其中P⁷和R¹如上定义)与通式(13)表示的化合物：(13)(其中P¹，P⁸，P⁹和R⁵如上定义)反应的步骤。
普拉内酯合成

[发明专利]杂环取代吡啶衍生物的制备方法-CN200880123026.8无效
发明人： 新岛淳;吉泽一洋;小坂由纪;阿部信也 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2008-12-25 - 公布日： 2010-12-08 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的高效制备方法。根据本发明提供一种制备下式(I)表示的化合物的方法，包括在溶剂中在Pd催化剂及碱存在下使下式(III)表示的化合物与下式(II)表示的化合物反应的步骤。式中，R¹表示氢原子等；R²表示氢原子、C_1-6烷基、可以被保护基保护的氨基等；X及Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子；Q表示离去基团；环A表示可以具有1个或2个卤原子或C_1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环；Z表示单键、亚甲基、1，2-亚乙基、氧原子等；R表示氢原子或C_1-6烷基等；R³表示氢原子、卤原子等；R⁴表示氢原子或卤原子。其中，Z为单键时或R³为氢原子时，R¹、R²及R⁴不同时为氢原子。
取代吡啶衍生物制备方法

[发明专利]甲基N-[3-(6,7-二甲氧基-2-甲氨基喹唑啉-4-基)苯基]对氨羰基苯甲酸的结晶、无定形物或盐-CN200880005202.8无效
发明人：山本荣一;浅野修;新岛淳;奈良一诚;宫崎和城 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2008-02-14 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：甲基N-[3-(6，7-二甲氧基-2-甲氨基喹唑啉-4-基)苯基]对氨羰基苯甲酸的结晶、无定形物、盐及盐的水合物具有PDE4抑制作用，对特应性皮炎等过敏性疾病的治疗有用。
甲基二甲氨基喹唑啉苯基羰基苯甲酸结晶无定形

[发明专利]喹唑啉衍生物的制造方法-CN200880022081.8无效
发明人： 新岛淳 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2008-08-15 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：通过使通式(I)所示化合物进行与甲胺的反应步骤以及根据需要的脱保护步骤，可以高收率、高纯度地制备[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺。式中，L表示氨基的保护基。
喹唑啉衍生物制造方法

[发明专利]杂环取代吡啶衍生物的盐或其结晶-CN200880007023.8无效
发明人： 新岛淳;中本和孝;松仓正幸;田中圭悟;山本荣一;南园拓真 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2008-04-18 - 公布日： 2010-01-06 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的盐或其结晶。根据本发明，提供3-(3-(4-(吡啶-2-基氧基甲基)-苄基)-异噁唑-5-基)-吡啶-2-基胺的酸加成盐或其结晶。
取代吡啶衍生物结晶

[发明专利]水溶性唑前药的制造方法-CN200680048047.9有效
发明人：佐生学;佐藤圭三;新岛淳;宮泽守;根木茂人;镰田厚 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2006-12-20 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种不使用具有毒性的溶剂、适于高效脱保护反应的工业化的方法，还提供一种高效的水溶性唑前药的制造方法等。本发明的制造方法为式(I)(式中，X为键合在苯基的4位或5位上的氟原子)表示的盐的制造方法，包含(a)步骤，即在碳正离子清除剂的存在下，对式(II)表示的化合物进行脱保护反应，式中，X为键合在苯基的4位或5位上的氟原子。
水溶性唑前药制造方法

[发明专利]普拉二烯内酯B和普拉二烯内酯D的全合成-CN200680037736.X无效
发明人： R·M·羯那陀;伊藤大辅;酒井孝;浅井直树;小竹良彦;新岛淳 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2006-10-12 - 公布日： 2008-10-08 - 主分类号： C07D407/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于制备由通式(11)表示的化合物的方法：(11)[其中P¹代表氢原子或羟基保护基；P⁷代表氢原子或羟基保护基；P⁸代表氢原子、乙酰基或羟基保护基；P⁹代表氢原子或羟基保护基，或P⁸与P⁹可以一起形成如下通式表示的基团：(其中R⁵代表可以具有卤素原子的苯基；R¹代表氢原子或羟基)]。该方法包括在催化剂存在下，将通式(12)表示的化合物：(12)(其中P⁷和R¹如上定义)与通式(13)表示的化合物：(13)(其中P¹，P⁸，P⁹和R⁵如上定义)反应的步骤。
普拉内酯合成

[发明专利]具有哌啶环的吲哚衍生物的晶体和其制备方法-CN200680016181.0无效
发明人：坂口贵久;鈴木裕一;伊藤康一;新岛淳;宫泽守;清水寿一;后藤田正晴;铃木直子;长谷部隆 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2006-05-11 - 公布日： 2008-05-07 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：在¹³C固体NMR光谱中在约124.0ppm和约26.8ppm的化学位移处具有峰的1－[1－[2－(7－甲氧基－2，2－二甲基－4－氧代色满－8－基)－乙基]哌啶－4－基]－N－甲基－1H－吲哚－6－甲酰胺富马酸盐的晶体。
具有哌啶吲哚衍生物晶体制备方法

[发明专利]新的生理活性物质-CN03818312.9无效
发明人：小竹良彦;新岛淳;福田吉男;永井光雄;R·M·卡那达;竹田晋;中岛崇;吉田政史;土田外志夫;鲛岛朋宏 -专利权人：美露香株式会社;卫材株式会社
申请日： 2003-07-31 - 公布日： 2005-09-21 - 主分类号： C12P17/16 文献下载
摘要：本发明公开由下列通式(I)所示的化合物，或其可药用盐或水合物：(I)其中W表示(1)、(2)或(3)；并且R³、R⁷、R¹⁶、R¹⁷、R²⁰、R²¹和R^21′相同或者不同且各自表示氢等。因为抑制血管生成和抑制VEGF的产生(特别是在低氧条件下)化合物(I)可用作治疗实体肿瘤的药物。
生理活性物质

[发明专利]新的生理活性物质-CN03815596.6有效
发明人：小竹良彦;新岛淳;福田吉男;永井光雄;R·M·羯那陀;中岛崇;吉田政史;土田外志夫 -专利权人：美露香株式会社;卫材株式会社
申请日： 2003-05-29 - 公布日： 2005-09-07 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及由式(I)表示的化合物、其可药用盐或其水合物，其中，R³、R⁶、R⁷和R²¹彼此相同或不同并且各自表示羟基等。由于可抑制血管生成，特别是抑制缺氧条件下VEGF的生成，化合物(I)可用作治疗实体癌的治疗剂。
生理活性物质

[发明专利]稠合多环式杂环衍生物-CN96194291.6无效
发明人：巢组广幸;新岛淳;小竹良彦;冈田聪美;镰田淳一;吉松贤太郎;长州毅志;中村胜次;上仲俊光;山口温美;吉野博;小柳望;纪藤恭辅 -专利权人：卫材株式会社
申请日： 1996-05-31 - 公布日： 2001-06-27 - 主分类号： C07D471/06 文献下载
摘要：本发明提供具有抗肿瘤作用的新的稠合多环式杂环衍生物及其制备方法。$以通式（Ⅰ）表示的化合物及其药理学上允许的盐具有优良的抗肿瘤活性，$式中，Ａ环表示可以具有取代基的单环式芳香环或至少一个环为芳香环的二环式稠合环；Ｂ环表示吡咯、４Ｈ－１，４－__嗪、４Ｈ－１，４－噻嗪或４（１Ｈ）－吡啶酮；Ｃ环表示可以具有取代基的单环式或稠合二环式芳香环；Ｙ是由式-e-f表示的基团，式中e表示低级亚烷基，f表示脒基、胍基、或是可以被低级烷基取代的氨基，所说的低级烷基是被或未被羟基化或烷基氨基化的低级烷基；但是Ａ环和Ｃ环都是可以具有取代基的单环式芳香环的组合除外。
稠合多环式杂环衍生物

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