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[发明专利]3,4-二氢异喹啉类化合物的盐及其应用-CN202280007258.7在审
发明人： 彭肖石;李鹏飞;靳根根;李灿;杨敏;刘晓争;崔巧利;司亚娟 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
申请日： 2022-12-07 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：提供式(A)所示化合物的盐、其固体形式及其晶型、包含其的药物组合物及其用途和制备方法。相对于式(A)化合物而言，式(A)所示化合物的盐在水中和生物溶媒介质中具有更高的溶解度，易于制备得到固体形式，便于转移和称量，具有良好的应用前景。#imgabs0#
二氢异喹啉化合物及其应用

[发明专利]FGFR4抑制剂的晶型及应用-CN202380008774.6在审
发明人： 彭肖石;张汉承;杨敏;叶向阳;张丹丹;梁鑫磊;闫翠勤;李玉琴;姚雷 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司;石药集团欧意药业有限公司
申请日： 2023-04-25 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及FGFR4抑制剂的晶型及应用。本发明提供了一种结晶形式的式B化合物，本发明的式B化合物具有优良的FGFR4激酶抑制活性和Huh‑7肿瘤细胞增殖抑制，相对于其对映光学异构体或消旋体，药代动力学效果更好，其结晶形式尤其是其优选晶型溶解性好、质量稳定、热力学稳定，易于成药。
fgfr4 抑制剂应用

[发明专利]一种二肽基肽酶IV抑制剂的晶型及其制备方法和用途-CN202080075230.8在审
发明人：齐珊;王珍;郑利刚;李海霞;刘静媛;李鹏飞;彭肖石 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种二肽基肽酶IV抑制剂的晶型及其制备方法和用途，所得晶型具有纯度高、晶体颗粒形态规则、粒度大、稳定性好等特点，适于直压制剂工艺，便于药物制剂制备，且制备方法简便，适于工业化放大生产。
一种二肽肽酶 iv 抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]一种金催化的苯并[a]咔唑的合成方法-CN201710670362.5在审
发明人：刘永祥;程卯生;彭肖石;朱立峰;林敬生;林斌;肖建勇 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2017-08-08 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： C07D209/80 文献下载
摘要：本发明提供了一种一步反应合成苯并[a]咔唑的方法。反应通式如下所示，该方法的反应底物为不同取代的1,5‑烯炔，催化剂为Ph₃PAuCl、Ph₃PAuNTf₂、HAuCl₄、NaAuCl₄、Ph₃PAuOTf、Ph₃PAuSbF₆或IPrAuCl，反应所需的介质为甲醇、甲苯、二氯甲烷，1,2‑二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、丙酮或乙腈。反应可通过微波加热促进反应进行，也可以通过加热搅拌进行。此反应在金催化剂存在的条件下可将1,5‑烯炔底物经串联环化直接生成一系列含苯并[a]咔唑骨架的化合物，具有操作简单、应用范围广、副产物少、收率高和反应绿色等特点。
咔唑合成应用范围广二氯甲烷二氯乙烷反应底物反应通式加热搅拌金催化剂四氢呋喃微波加热一步反应咔唑骨架副产物金催化炔底物甲苯丙酮环化甲醇氯仿收率乙腈催化剂串联

[发明专利]一种金催化的茚酮并[1;2-c]喹啉合成方法-CN201710670343.2在审
发明人：刘永祥;程卯生;彭肖石;付佳悦;林斌;肖建勇 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2017-08-08 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： C07D221/18 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，提供了一种串联环化氧化反应合成茚酮并[1,2‑c]喹啉的方法。反应通式如下所示，该方法的反应底物为含裸露氨基的不同取代的1,5‑烯炔，催化剂为Ph₃PAuCl、Ph₃PAuNTf₂、HAuCl₄、NaAuCl₄、Ph₃PAuOTf、Ph₃PAuSbF₆或IPrAuCl，反应所需的介质为甲苯、甲醇、二氯甲烷、1,2‑二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃或乙腈中的一种。反应即可以通过微波加入促进反应，也可以通过搅拌进行。此反应在金催化剂存在的条件下可将串联环化和氧化反应一锅进行，生成一系列含茚酮并[1,2‑c]喹啉的化合物。该反应实验操作非常简单，副产物少，能达到较高的收率。
茚酮喹啉氧化反应环化串联合成氨基医药技术领域二氯甲烷二氯乙烷反应底物反应实验反应通式金催化剂四氢呋喃副产物金催化甲苯甲醇氯仿收率乙腈催化剂微波裸露

[发明专利]一种金催化的茚酮合成方法-CN201410477865.7在审
发明人：刘永祥;程卯生;彭肖石;郭佳;刘洋 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2014-09-18 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C07C49/757 文献下载
摘要：本发明提供了一种茚酮的合成方法。反应通式如下所示，该方法的反应底物为不同取代的1,5-烯炔，催化剂为Ph₃PAuCl、Ph₃PAuNTf₂、HAuCl₄、NaAuCl₄、Ph₃PAuOTf、Ph₃PAuSbF₆或IPrAuCl，反应所需的介质为甲醇、甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿或四氢呋喃。反应的实施可以通过微波加热促进反应进行，也可以通过加热搅拌进行。此反应在金催化剂存在的条件下可将环化与氧化串联生成一系列含茚酮的化合物，具有操作简单、应用范围广、副产物少、收率高和反应绿色的特点。
一种催化合成方法