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[发明专利]一种抗肿瘤药物三元偶联物及合成和应用-CN201610542481.8有效
发明人：郁彭;郭娜;王栋;滕玉鸥;郝甜甜;刘欢;张天乐;尚秀转 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2016-07-11 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及一类抗肿瘤疏水药物的靶向传递系统，主要指含二硫键的不同链接桥连接的E选择素多肽配体‑聚乙二醇‑抗肿瘤药物偶联物，包括偶联物的合成、抗肿瘤活性评价、偶联物在水溶液中自聚为纳米粒子的粒径大小和形态特征，及其不同条件下抗肿瘤药物的释放情况。这些偶联物可通过E选择素肽配体主动靶向肿瘤部位血管，同时还可在水溶液中自聚为纳米粒子从而通过EPR效应被动靶向于肿瘤部位。结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，且可抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的黏附从而具有抗肿瘤转移的潜力，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。
一种肿瘤药物三元偶联物合成应用

[发明专利]谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物-CN201610845743.8有效
发明人：郭娜;郁彭;滕玉鸥;王栋;郝甜甜;尚秀转;张天乐;刘欢;袁媛;张倩 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2016-09-23 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： C08G65/333 文献下载
摘要：本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物，结构为MPEG‑X‑COO‑HCPT或HCPT‑COO‑X‑PEG‑X‑COO‑HCPT，X是含有二硫键的连接基团，COO是链接桥X与HCPT以酯键相连，同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征，及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT‑29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。
羟基喜树碱偶联物谷胱甘肽聚乙二醇两亲性人脐静脉血管内皮细胞合成磷酸缓冲溶液人白血病细胞人结肠癌细胞肿瘤细胞抑制抗肿瘤活性抗肿瘤药物人肝癌细胞测试开发应用类化合物连接基团体外毒性正常细胞敏感二硫键胶束链接自聚酯键释放

[发明专利]一类含芳环及二卤取代的吡唑化合物及其制备方法和用途-CN201410022436.0有效
发明人：李元祥;魏登澈;尚秀转;唐文标 -专利权人：怀化学院
申请日： 2014-01-17 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D231/16 文献下载
摘要：本发明公开了一类芳环及二卤取代的吡唑化合物及其制备方法和用途。该芳环及二卤取代的吡唑化合物具有如下通式Ⅰ表示的结构：通式Ⅰ中○为苯环、萘环或吡啶环；R为氢、卤原子、甲基、甲氧基或硝基；X为Cl或Br。本发明所涉芳环及二卤取代的吡唑化合物以吡唑环骨架为基础，在其3、4位引入卤原子，并在其第5位引入芳基或含有取代基的芳基，以获得芳环及二卤取代的吡唑化合物。这种芳环及二卤取代的吡唑化合物对作物病菌具有较好杀菌活性，可作为作物生长过程中产生的病菌的杀菌剂。
一类含芳环取代吡唑化合物及其制备方法用途