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- [发明专利]一种盐酸洛美利嗪的合成方法-CN201811650286.2在审
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张乐波;孙守飞;张百坤;李中井;姜瑞玲
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辰欣药业股份有限公司
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2018-12-31
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2019-04-23
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C07D295/096
- 本发明属于药物制备技术领域,涉及一种盐酸洛美利嗪的合成方法。所述合成方法具体步骤为:1)2,3,4‑三甲氧基苯氯苄和1‑Boc‑哌嗪在碱性条件下,加热至40℃反应4h,然后加入盐酸得到1‑(2,3,4‑三甲氧基苄基)哌嗪;2)1‑(2,3,4‑三甲氧基苄基)哌嗪和4,4'‑二氟二苯甲基氯在三乙胺的条件下得到1‑(二(4‑氟苯基)甲基)‑4‑(2,3,4‑三甲氧基苄基)哌嗪;3)1‑(二(4‑氟苯基)甲基)‑4‑(2,3,4‑三甲氧基苄基)哌嗪在盐酸的条件下用乙醇和甲基叔丁基醚重结晶得到盐酸洛美利嗪。与现有技术相比,本发明所述的盐酸洛美利嗪的合成方法原料便宜,来源广泛,条件温和,且收率较高,化学纯度较高,处理简单,不需要精制。
- 盐酸洛美利嗪三甲氧基苄基合成氟苯基盐酸甲基叔丁基醚三甲氧基苯二苯甲基化学纯度碱性条件药物制备三乙胺重结晶乙醇氯苄收率加热精制
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