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[发明专利]一种氟取代二苯乙烷衍生物及制备方法和应用-CN201910502099.8有效
发明人：黄金文;李英姿;黄磊磊;李玉洁;吴范宏;舒海英 -专利权人：上海应用技术大学;上海华理生物医药股份有限公司
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07C43/225 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
一种取代乙烷衍生物制备方法应用

[发明专利]一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用-CN202011010818.3有效
发明人：汪忠华;李云芳;胡银杰;吴范宏;陈秀萍;冉剑雄;王祥聪 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2020-09-23 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用，其中生物标记物的结构式为：其中，n和m为2‑20的整数，R1为H；R2为H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种；制备方法包括：将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应，之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物，与现有技术相比，本发明制备方法简单、操作方便、条件温和，所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。
一种基于 azd9291 生物标记及其制备方法应用

[发明专利]一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和用途-CN201910096099.2有效
发明人：程利平;于娆;李挺;王天池;李孟;钟志坚;庞婉;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07C249/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，具有通式I所示的结构：本发明的有益效果在于：本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。
一种苯甲酰腙类神经氨酸抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用-CN201910007344.8有效
发明人：程利平;于娆;王天池;李孟;钟志坚;庞婉;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2019-01-04 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07C251/86 文献下载
摘要：本发明提供了一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，其结构式为：本发明的神经氨酸酶抑制剂具有优异的抗H1N1流感病毒的活性，并且具有与之前的神经氨酸酶完全不同的结构。其对A/WSN/33H1N1病毒株有很好的抑制效果，且毒性较小，具有良好的成药性。
一种羟基苯甲酰腙类神经氨酸抑制剂及其制备应用

[发明专利]一种盐酸多塞平的改进合成方法-CN202110990016.1在审
发明人： 吴范宏;刘福力;黄金文;倪壮;薛康燕;唐慧;朱冉冉;许超;张兰玲 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-08-26 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： C07D313/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸多塞平的改进合成方法。该方法包括以下合成步骤：(1)将三苯基膦与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行反应，制得(3‑(二甲氨基)丙基)三苯基氯化膦；(2)将(3‑(二甲氨基)丙基)三苯基氯化膦与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应，制得多塞平；(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应，制得盐酸多塞平。本发明于第二步反应中采用Wittig反应，使得反应更加简单，对溶剂及原料的水分、反应设备等条件要求更低，重复率更高。与现有的工艺相比，本发明具有工艺简单，生产成本低，工艺步骤少等优点。
一种盐酸多塞平改进合成方法

[发明专利]一种采用微通道反应器合成联苯类化合物的方法-CN202110943452.3在审
发明人： 吴范宏;叶斌斌;吴晶晶;吴卓;宋亚龙;张兰玲;陈盼盼;胡婕颖 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-08-17 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07C17/263 文献下载
摘要：本发明涉及一种采用微通道反应器合成联苯类化合物的方法，包括将式(1)所示的化合物、式(2)所示的化合物、式(3)所示的化合物和铜催化剂在微通道反应器中混合，并进行重氮化偶合反应，再将所得反应产物进行纯化即得式(4)所示的化合物。与现有技术相比，本发明采用微通道反应器有效减少了重氮化偶合反应的时间，增加了反应的稳定性和效率，提高了反应收率和纯度，环保安全，工艺简洁，成本降低，具有连续化工业生产的优点具有等优点。
一种采用通道反应器合成联苯化合物方法

[发明专利]一种γ-溴-β,γ-四取代烯基氟代乙酸乙酯衍生物及其制备方法-CN202110777225.8在审
发明人：吴晶晶;胡朝明;任洁;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-09 - 公布日： 2021-11-05 - 主分类号： C07C69/65 文献下载
摘要：本发明涉及一种γ‑溴‑β,γ‑四取代烯基氟代乙酸乙酯衍生物及其制备方法，该方法为：将化合物1、化合物2、钴盐催化剂、膦配体和金属还原剂在溶剂中混合，在N2的保护下室温下搅拌反应，直到反应完全，得到的反应液经过滤、柱层析纯化后得到化合物3，即γ‑溴‑β,γ‑四取代烯基氟代乙酸乙酯衍生物。与现有技术相比，本发明可以高效的与分子内炔烃进行自由基加成反应获得单氟四取代烯烃，反应时间短，收率高，反应条件温和，具有较好的工业化生产前景。
一种取代烯基氟代乙酸乙酯衍生物及其制备方法

[发明专利]提高免疫力功能的保健组合物、胶囊及制备方法-CN202110761142.X在审
发明人：俞佳敏;于燕燕;夏郅;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-06 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： A23L33/13 文献下载
摘要：本发明涉及一种提高免疫力功能的保健组合物、胶囊及制备方法，复方保健胶囊内容物包括以下重量百分比计的制备原料：NMN25％～35％，灵芝孢子粉10％～15％，铁皮石斛粉10％～15％，防潮剂、助流剂8％～12％，黏合剂、稀释剂30％～40％，润滑剂2％～3％。与现有技术相比，本发明中胶囊外壳可掩盖NNM原料药的不良气味，避免光线、空气和湿气的接触，提高药物的稳定性和生物利用度；复方保健组合物能够提高小鼠胸腺指数，降低小鼠耳肿胀度，促进淋巴细胞增殖，增加小鼠吞噬指数和NK细胞活性。本发明制得的NMN复方保健胶囊含量均匀，体外溶出行为良好，生产工艺简单，稳定性较好，易于放大生产。
提高免疫力功能保健组合胶囊制备方法

[发明专利]一种盐酸多塞平的合成方法-CN202110988488.3在审
发明人：黄金文;刘福力;吴范宏;倪壮;薛康燕;唐慧;朱冉冉;许超;张兰玲 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-08-26 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： C07D313/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸多塞平的合成方法。该方法包括以下合成步骤：(1)亚磷酸酯与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行艾伯佐夫反应，经蒸馏纯化得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯，或其与盐酸成盐结晶得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯盐酸盐；(2)将3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯或其盐酸盐与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应得到多塞平；(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应，制得盐酸多塞平。本发明于第一步反应步骤中，采用艾伯佐夫反应制得的烷基磷酸酯产物收率较高，由此保证了终产物盐酸多塞平的收率和纯度。与现有技术相比，本发明具有工艺简单，生产成本低，工艺步骤少等优点。
一种盐酸多塞平合成方法

[发明专利]一种芳甲酰二氟甲基烯烃及其制备方法-CN202110787649.2在审
发明人： 吴范宏;吴纪红;李志;吴晶晶 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-13 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07B37/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种芳甲酰二氟甲基烯烃及其制备方法，该方法为：将化合物1、钌催化剂、烯烃2、碱和溶剂混合，在N2保护下，可见光照射下常温搅拌反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到下式所示的化合物3，即芳甲酰二氟甲基烯烃，如下式所示：与现有技术相比，本发明具有高效，高收率，条件温和、环境友好等优点。在医药及农药领域具有较强的应用潜力。
一种芳甲酰二氟甲基烯烃及其制备方法

[发明专利]一种氟代乙氧基毛兰素及其制备方法与应用-CN202110736060.X在审
发明人：黄金文;聂辉;吴范宏;倪壮;薛康燕 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-06-30 - 公布日： 2021-10-19 - 主分类号： C07C43/23 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟代乙氧基毛兰素及其制备方法与应用，其中氟代乙氧基毛兰素的化学结构式包括制备方法包括首先以3,4‑二羟基苯甲醛与氯化苄为原料，制得3‑羟基‑4‑苄氧基苯甲醛；再将其与溴甲基甲基醚反应，并将产物依次经过Wittig反应、还原反应、烷基化反应后，将所得产物与对甲苯磺酰氯反应制得第五中间体；最后将第五中间体与络合剂K2.2.2、氟化钾反应，产物酸化后即得到上述氟代乙氧基毛兰素。与现有技术相比，本发明所制备的氟代乙氧基毛兰素能够反映示踪剂在机体局部组织内的分布，使肿瘤可视化，并提供靶向代谢途径类型的代谢信息，从而得到氟乙氧基毛兰素在生物体内的组织分布情况以及代谢途径，为更好的研究毛兰素在体内的代谢信息提供有效地证明。
一种氟代乙氧基毛兰素及其制备方法应用

[发明专利]一种泰拉霉素的合成方法-CN202110754982.3在审
发明人：黄金文;刘运立;夏郅;冉剑雄;廖雪玲;顾岳明;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-05 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种泰拉霉素的合成方法，包括以下步骤：(1)去甲阿奇霉素与Fmoc‑Cl在缚酸剂的作用下反应，选择性制得2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(2)利用Swern氧化反应将2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体的C‑环醇羟基氧化，制得4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(3)在强碱作用下，三甲基碘化硫与4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体反应，制得4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(4)在有机溶剂条件下，4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体与正丙胺反应，得到目的产物泰拉霉素。与现有技术相比，本发明反应选择性高监控方便，缩短了反应步骤，避免了使用贵金属催化氢化可能存在的生产安全和重金属残留问题，提高了反应效率的同时降低了生产成本。
一种霉素合成方法

[发明专利]一种制备多元醇烟酸酯类化合物的工艺方法-CN202110760841.2在审
发明人：黄金文;刘运立;夏郅;唐慧;聂辉;李中原;岳喜妍;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-05 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： C07D213/803 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备多元醇烟酸酯类化合物的工艺方法，包括以下步骤：(1)取烟酸分散于非质子性溶剂中，加入羰基二咪唑，直至溶液澄清，再搅拌反应至无气泡冒出，得到中间反应液；(2)往中间反应液中加入多元醇试剂，搅拌，升温回流反应，所得反应产物分离、洗涤、干燥后，得到多元醇烟酸酯类化合物粗品；(3)将多元醇烟酸酯类化合物粗品悬溶于去离子水中，滴加硝酸水溶液，使得固体物溶解至溶液澄清，脱色，过滤，中和，有大量固体析出，过滤，干燥，即得目的产物烟酸酯类化合物。发明避免使用用毒性大且臭味重的吡啶做反应溶剂，也不存在使用氯化亚砜产生二氧化硫带来的空气污染问题，整体工艺操作简便，收率高、纯度高等。
一种制备多元烟酸化合物工艺方法

[发明专利]光学纯的4-氨基喹啉类化合物在制备治疗冠状病毒药物中的应用-CN202010228597.0在审
发明人： 吴范宏;汪忠华;黄金文;舒海英;俞晓东 -专利权人：上海华理生物医药股份有限公司;上海应用技术大学
申请日： 2020-03-27 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： A61K31/4706 文献下载
摘要：本发明提供了一种光学纯的4‑氨基喹啉类化合物在制备治疗冠状病毒药物中的应用。本发明发现了(S)‑4‑氨基喹啉类化合物和(R)‑4‑氨基喹啉类化合物在治疗冠状病毒引起的疾病上有更好的疗效。
光学氨基喹啉化合物制备治疗冠状病毒药物中的应用

[发明专利]一种(Z)型含氟1-苯基-1-芳基-二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用-CN201810052839.8有效
发明人：吴晶晶;梁俊清;王星;张天宇;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2018-01-19 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07C45/69 文献下载
摘要：本发明属于制药技术领域，具体为一种(Z)型含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯A芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时B环固定为没有取代基的苯环。含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物的结构如式(I)所示；含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和A环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
一种型含氟苯基芳基苯乙烯衍生物及其制备方法应用