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[发明专利]一种2-甲氧基-6-乙二醇缩酮-5,7,8-三氢喹啉的制备方法-CN202210379302.9有效
发明人：王建伟;朱永冈;应优敏;单伟光;黄娟 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-04-12 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D491/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑甲氧基‑6‑乙二醇缩酮‑5,7,8‑三氢喹啉的制备方法，该方法以1,4‑环己二酮单乙二醇缩酮为起始原料，在加热条件下与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到酮烯胺产物，然后进一步与甲磺酰乙腈发生关环反应，所得产物再与碘甲烷发生甲基化反应，最后在金属镁作用下，脱去甲磺酰基即得到目标产物；该制备方法反应步骤较少，反应条件温和，收率较高，操作简单且产品精制方便，生产成本低，适合工业化生产。#imgabs0#
一种甲氧基乙二醇缩酮喹啉制备方法

[发明专利]花斑曲霉ZJUTE2及其在制备杂色曲霉毒素中的应用-CN202210358393.8有效
发明人：应优敏;周莹;冉坤;单伟光 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-04-06 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C12N1/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种花斑曲霉ZJUTE2及其在发酵制备杂色曲霉毒素中的应用。本发明首次报道了利用该菌株发酵培养，高产率制备高纯度ST的方法，使得ST产率达到2.04g/kg大米，纯度达到99.41％；该制备方法具有发酵条件简单、菌种易培养、工艺步骤少、生产周期短等优势，具有工业化、规模化生产的潜力。本方法对于解决高纯度ST标准品或对照品长期依赖进口这一行业问题具有重要意义。
花斑曲霉 zjute2 及其制备杂色毒素中的应用

[发明专利]一种基于植物代谢组学与人工智能的黄芪种植模式分析方法-CN202310454788.2在审
发明人：楚楚;李陈玥;邢潇琳;裘飞君;单伟光 -专利权人：浙江新光药业股份有限公司
申请日： 2023-04-25 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： G16C20/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于植物代谢组学与人工智能的黄芪种植模式分析方法，属于中药技术领域，包括以下步骤：(1)黄芪样品的制备，(2)构建极限学习机模型，(3)未知种植模式黄芪的分析及鉴定；本发明方法首先通过植物代谢组学分析确定种植模式对黄芪代谢物的组成的影响，确定能够利用样品的整体代谢物信息，通过模式识别对其进行客观分类，再进一步利用极限学习机模型，高效区分和预测未知黄芪的种植模式是否为标准化种植，填补了当前技术在黄芪的种植模式预测和品质分析方面的空白，预测准确率可达92.31％；进一步的，该方法可以用于黄芪样品质量的评价。
一种基于植物代谢人工智能黄芪种植模式分析方法

[发明专利]金山五味子素L在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用-CN202210140511.8有效
发明人：应优敏;雷潘懿;胡小燕;于航飞;单伟光 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-02-16 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K31/215 文献下载
摘要：本发明涉及一种金山五味子素L在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。本发明所述金山五味子素L对α‑葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用，IC50值为42.94±1.04μM，在糖尿病治疗药物研发方面具有广阔的应用前景。
金山五味子制备葡萄糖苷酶抑制剂中的应用

[发明专利]一种采用大光斑加热熔融配方粉末快速制备片剂的方法-CN202110470243.1有效
发明人：杨燕;韦赛楠;单伟光;董启航;陈姝晔 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2021-04-28 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种采用大光斑加热熔融配方粉末快速制备片剂的方法。本发明所述方法，通过在激光束的通路上添加匀光片，调节匀光片角度和光路距离，将能量集中的激光束转变成均匀的大光；同时调节配方粉末的成份，使其在大光斑照射下熔融成形，瞬间制备单层片；重复“铺粉”和“照射”的过程，根据单层熔融深度优化层高，可层层叠加快速制备多层片。当每层粉末相同时，可得到成份均一的多层片；当每层粉末不同时，可得到非均一的多层片或复方片。采用本发明方法制备得到的片剂，能够瞬间成形，且粉末均匀受热熔融，样品表面平整，同时工艺简单，简化生产设备，降低生产成本，进一步实现小型设备的自动化生产和产品质量控制。
一种采用光斑加热熔融配方粉末快速制备片剂方法

[发明专利]五味子内酯B在制备α-葡萄糖苷酶和/或β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用-CN202210070490.7有效
发明人：应优敏;刘秀秀;冉坤;于航飞;单伟光 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-01-21 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：本发明涉及一种五味子内酯B在制备α‑葡萄糖苷酶和/或β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用。本发明所述五味子内酯B对α‑葡萄糖苷酶和大肠杆菌β‑葡萄糖醛酸苷酶均具有明显的抑制作用，IC50值分别为29.49±0.70和14.70±0.10μM，在糖尿病，以及由糖尿病并发症治疗药物引起的药源性腹泻治疗药物研发方面具有广阔的应用前景。
五味子内酯制备葡萄糖苷酶糖醛酸抑制剂中的应用

[发明专利]一种球蕊五味子内酯A及其制备与应用-CN202210040029.7有效
发明人：应优敏;冉坤;于航飞;饶桂维;单伟光 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-01-14 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开一种式(Ⅰ)所示球蕊五味子内酯A及其制备与应用，经体外活性试验评价，本发明化合物在体外能显著抑制α‑葡萄糖苷酶活性，表明其具有潜在的降血糖活性。因此，可用于制备新的降血糖药物。本发明为研发新型降血糖药物提供了新的来源。
一种五味子内酯及其制备应用

[发明专利]一种基于介孔负载靶点蛋白生物膜色谱固定相及其制备方法和其应用-CN202211712179.4在审
发明人： 单伟光;蒋娅鸯;傅璐璐;郭胜男 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： B01J20/286 文献下载
摘要：本发明属于药物筛选技术领域，特别涉及一种基于介孔负载靶点蛋白生物膜色谱固定相及其制备方法与在活性分子筛选中的应用。所述制备方法为将负载有受体的介孔材料置于含有大豆卵磷脂和胆固醇的溶液中，去除溶剂后得到覆有脂质体的介孔材料，除去游离脂质体后即得生物膜色谱固定相；所述受体为乙酰胆碱酯酶。本发明利用磷脂和胆固醇包裹负载乙酰胆碱脂酶的介孔材料作为色谱固定相，结合HPLC建立了乙酰胆碱脂酶抑制剂筛选新平台，并从天然产物黄连、黄藤、厚朴中筛选出对AChE具有抑制作用的活性成分。本发明所述的生物膜色谱固定相具有样品用量少、可重复利用、筛选精度高等优势，且与细胞膜色谱柱相比，本发明的制备方法更为简单。
一种基于负载蛋白生物膜色谱固定及其制备方法应用

[发明专利]一种聚乙二醇衍生物-多烯紫杉醇白蛋白纳米粒及其制备方法-CN202211744075.1在审
发明人：唐岚;王建伟;孙伯璇;潘松子;李玮欣;张振海;单伟光 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-12-31 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种聚乙二醇衍生物‑多烯紫杉醇白蛋白纳米粒及其制备方法。本发明采用高压微射流纳米均质技术制备多烯紫杉醇白蛋白纳米粒，摒弃了传统微射流纳米均质技术中需要使用到氯仿作为溶剂，改用聚乙二醇的衍生物(PEGD)分散多烯紫杉醇，有效地避免了有毒有机溶剂的残留，对制备工艺参数进行了优化。同时所用的聚乙二醇衍生物(PEGD)有逆转肿瘤多药耐药的作用，能进一步提高多烯紫杉醇的抗肿瘤效果。
一种聚乙二醇衍生物紫杉醇白蛋白纳米及其制备方法

[发明专利]一种阿霉素-土荆皮乙酸复合肿瘤靶向胶束及其制备方法-CN202211736663.0在审
发明人：唐岚;张新;余小兰;傅璐璐;班佳意;张振海;单伟光 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-12-31 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于药物制造领域，具体涉及一种阿霉素‑土荆皮乙酸复合肿瘤靶向胶束及其制备方法。所述胶束是由阿霉素和土荆皮乙酸联用，以一种多肽修饰的双亲性聚合物和其他一种或多种双亲性材料为载体自组装成的。本发明所述的复合肿瘤靶向胶束同时负载阿霉素和土荆皮乙酸，充分发挥了化疗药物与抑制血管新生药物的协同抗癌作用；tLyp‑1‑TPGS中多肽tLyp‑1对聚合物胶束表面靶向修饰，同时载体材料TPGS能抗多药耐药性，进一步提高了治疗效果；所述复合胶束靶向性好，能显著提高阿霉素的抗肿瘤作用，并降低毒副作用，且在体内具有长时间的稳定的治疗效果。
一种阿霉素土荆皮乙酸复合肿瘤靶向胶束及其制备方法

[发明专利]一种新型TPGS温敏型凝胶剂及其制备方法和应用-CN202211737384.6在审
发明人：唐岚;严意雯;张冉;沈丽婷;傅璐璐;张振海;单伟光 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-12-31 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种新型TPGS温敏型凝胶剂及其制备方法和在抗肿瘤方面的应用。本发明所述TPGS温敏型凝胶剂利用了药辅合一的原理，由常用辅料TPGS与泊洛沙姆制备而成，在瘤内局部注射后发生温敏溶胶一凝胶相变，使TPGS在体内凝胶化，实现TPGS在肿瘤组织内的局部缓控释放和长期滞留效果，用本发明制备的TPGS温敏型凝胶局部注射可抑制人乳腺癌MCF‑7荷瘤鼠肿瘤的生长，还可以联合化疗药物协同抗肿瘤，显著增强白蛋白结合型紫杉醇的化疗效果，并降低其毒性，达到增强肿瘤治疗效果、降低毒副作用和不良反应作用的目的。本发明所述TPGS温敏凝胶剂制备方法简单，可以产业化生产。
一种新型 tpgs 温敏型凝胶及其制备方法应用

[发明专利]二苯醚类化合物在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中应用-CN202211691149.X在审
发明人：应优敏;冉坤;单伟光 -专利权人：浙江工业大学台州研究院
申请日： 2022-12-28 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： A61K31/085 文献下载
摘要：本发明公开一种二苯醚类化合物在制备β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用。本发明通过有机溶剂浸提和色谱柱分离等系列流程，经过简单提取分离，从真菌Aspergillus versicolor ZJUTE2中获得二苯醚类化合物，制备方法具有简单、快速、获得的化合物纯度高等优点；本发明提取的二苯醚类化合物具有较好的β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制活性，IC50值为56.59±1.79μM，与阳性药物D‑葡萄糖二酸1,4‑内酯相当，能够用于治疗伊立替康或非甾体类抗炎药引起的药源性腹泻。此外，以此类化合物为先导物，开展结构优化，对于新型药源性腹泻治疗药物研发具有重要意义。
二苯醚类化合物制备葡萄糖醛酸抑制剂应用

[发明专利]一种基于分子印迹-HPLC联用检测生物样品中痕量药物浓度的方法-CN202211710610.1在审
发明人： 单伟光;郭胜男;傅璐璐;蒋娅鸯 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及生物样品中痕量药物浓度的检测技术领域，特别涉及一种基于分子印迹‑HPLC联用检测生物样品中痕量药物浓度的方法。所述方法是通过制备羟氯喹分子印迹聚合物，并对生物样品进行预处理后通过羟氯喹分子印迹聚合物进行样品富集，随后与HPLC联用，实现生物样品中痕量药物硫酸羟氯喹的浓度检测。本发明制备得到的羟氯喹分子印迹聚合物将印迹层包覆在纳米材料表面，极大地增加了聚合物的比表面积，富集效果好，结合能力和传质能力强；且对生物样品中痕量目标物质吸附容量大，特异性强、回收率高，与HPLC联用，有效提高检测灵敏度。
一种基于分子印迹 hplc 联用检测生物样品痕量药物浓度方法

[发明专利]一种氢溴酸加兰他敏口腔速溶膜剂及其制备方法-CN201911069133.3有效
发明人：唐岚;吕龙飞;孔德鹏;单伟光;张振海;徐敏;欧志敏 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-11-05 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种氢溴酸加兰他敏口腔速溶膜剂及其制备方法。本发明所述口腔速溶膜剂是基于普鲁兰多糖和海藻酸钠配伍做为成膜材料，并加入适宜的增塑剂和崩解剂制备得到，其表面光滑，药物分布均匀，具有适宜的机械性能，并且具有制备工艺简单，崩解速度快，携带方便，服药不受时间地点的限制，无需伴服剂伴服，顺应性好等优点。氢溴酸加兰他敏口腔速溶膜崩解时间小于30S，氢溴酸加兰他敏在膜剂中以非晶体状态存在，大鼠药动学研究表明，该口腔速溶膜显著提高氢溴酸加兰他敏的吸收速度和程度。
一种氢溴酸口腔速溶及其制备方法

[发明专利]一种基于靶点蛋白的介孔生物膜色谱柱及其在筛选天然产物中活性组分的应用-CN201911389527.7有效
发明人： 单伟光;楼晓艺;郭倩;侯晓蓉;陈秋 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于靶点蛋白的介孔生物膜色谱柱及其在筛选天然产物中活性组分的应用。所述的基于靶点蛋白的介孔生物膜色谱柱的制备方法为：将介孔氧化硅材料与α‑葡萄糖苷酶溶液，谷胱甘肽溶液，乙酸钠缓冲液混合，冰浴下搅拌反应，得到负载α‑葡萄糖苷酶受体的介孔氧化硅材料；将大豆卵磷脂与胆固醇充分溶于氯仿中得到混合液；将所得负载α‑葡萄糖苷酶受体的介孔氧化硅材料浸渍于所得混合液中，减压蒸除有机溶剂，负载α‑葡萄糖苷酶受体的介孔氧化硅材料表面即形成一层磷脂膜，然后洗涤、干燥得到覆盖有磷脂膜的介孔固定相湿法装柱，得到基于靶点蛋白的介孔生物膜色谱柱。本发明所述的基于靶点蛋白的受体生物膜色谱柱应用于筛选天然产物活性组分。
一种基于蛋白生物膜色谱及其筛选天然产物活性组分应用

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