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[发明专利]一种合成6-甲基菲啶类化合物的方法-CN201710740661.1在审
发明人： 刘运奎;徐峥;鲍汉扬 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成6‑甲基菲啶类化合物的方法：以式Ⅰ所示的取代叠氮端烯类化合物为起始物，在铜催化剂和氧化剂的作用下，在有机溶剂中，于60℃～100℃条件下反应8～16小时，所得反应液经后处理得到式Ⅱ所示的6‑甲基菲啶及其衍生物；所述的式Ⅰ所示的取代叠氮端烯类化合物与铜催化剂、氧化剂的物质的量之比为1:0.11～0.3:1～3；本发明所述的方法安全环保，不产生废气废水；底物适应性好，各种取代基都可以实现芳构化/甲基化；反应条件温和，在较低温度下就可以进行反应；原料不需事先芳构化或甲基化，反应步骤简单，且是一种合成各种含取代基的6‑甲基菲啶类化合物的新路线。
甲基菲啶类化合物氧化剂烯类化合物铜催化剂合成芳构化甲基化叠氮底物适应性后处理安全环保反应条件废气废水有机溶剂起始物新路线

[发明专利]一种N-乙酰基菲啶-6-酰胺及其衍生物的合成方法-CN201710740662.6在审
发明人： 刘运奎;鲍汉扬;徐峥 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑乙酰基菲啶‑6‑酰胺及其衍生物的合成方法：以式Ⅰ所示的菲啶‑6‑甲醛为起始物，溶于混合溶剂中，在铜催化剂和氧化剂作用下，于60～90℃反应1～12小时，所得反应液经后处理得到式Ⅱ所示的N‑乙酰基菲啶‑6‑酰胺及其衍生物；所述的铜催化剂为三氟甲磺酸铜、醋酸铜或氯化铜；所述的氧化剂为过硫酸钾、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基‑1,4‑苯醌、二醋酸碘苯或70％wt过氧化叔丁醇水溶液中的一种或一种以上的混合物。本发明原料简单易得，催化剂价廉易得，毒性较低，反应条件较温和，节约能源消耗，产生废物少，产率高，原子经济型好，底物普适性强，操作简便。
酰胺铜催化剂乙酰基合成过氧化叔丁醇三氟甲磺酸铜氧化剂氧化剂作用后处理醋酸碘苯反应条件过硫酸钾混合溶剂能源消耗原子经济混合物醋酸铜氯化铜普适性起始物苯醌产率底物氰基催化剂甲醛废物节约

[发明专利]一种6-（二氯（硝基）甲基）菲啶及其衍生物的合成方法-CN201710740664.5在审
发明人： 刘运奎;鲍汉扬;徐峥 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种6‑(二氯(硝基)甲基)菲啶及其衍生物的合成方法，以式I所示的2‑(1‑叠氮烯基)‑1,1＇‑联苯类化合物为起始物，并将N‑氯代丁二酰亚胺，AgNO₂和有机溶剂混合，在室温下搅拌1～12h，所得反应液经后处理得到式Ⅱ所示的6‑(二氯(硝基)甲基)菲啶及其衍生物；所述的N‑氯代丁二酰亚胺与AgNO₂及所述的式I所示的2‑(1‑叠氮烯基)‑1,1＇‑联苯类化合物的物质的量之比为：1.5～2.2：1.5～2.2：1。本发明的合成方法具有原料价廉易得且毒性小，环境友好，反应条件温和，官能团普及性好及操作简便等优点。
硝基氯代丁二酰亚胺联苯类化合物合成叠氮烯基后处理反应条件环境友好有机溶剂起始物

[发明专利]一种合成6-氰基菲啶类化合物的方法-CN201710740824.6在审
发明人： 刘运奎;郑立孟;杨欢 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成6‑腈基菲啶类化合物的方法。所述合成方法是以式(Ⅰ)所示取代叠氮端烯类化合物为起始物，以二对甲苯磺酰胺钠为氮源，在银催化剂、氧化剂、溶剂的作用下，于60℃～120℃下反应3～6小时，反应液经分离纯化制备得到式(Ⅱ)所示的6‑氰基菲啶类化合物；本发明的合成方法具有对环境危害小，反应条件温和，操作简便等特点。
类化合物合成氰基对甲苯磺酰胺氧化剂烯类化合物反应条件分离纯化环境危害银催化剂起始物溶剂氮源叠氮腈基制备

[发明专利]一种使用黄原酸酯合成6-取代菲啶类化合物的方法-CN201710741188.9在审
发明人： 刘运奎;郑立孟;杨欢 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种使用黄原酸酯类化合物合成式(Ⅲ)所示的6‑取代菲啶类化合物的方法。所述合成方法是以式(Ⅰ)所示取代叠氮端烯类化合物为起始物，式(Ⅱ)所示的黄原酸酯为自由基来源，在自由基引发剂及溶剂存在条件下，50℃～100℃下反应5‑15小时，反应液经分离纯化制备得到式(Ⅲ)所示的6‑取代菲啶类化合物。本发明的合成方法具有对环境危害小，反应条件温和，操作简便等特点。
类化合物黄原酸酯合成自由基引发剂烯类化合物自由基来源存在条件反应条件分离纯化环境危害合成式起始物溶剂叠氮制备

[发明专利]一种6-取代菲啶类化合物的合成方法-CN201710741194.4在审
发明人： 刘运奎;杨欢;郑立孟 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种6‑取代菲啶类化合物的制备方法。所述合成方法是以式(Ⅰ)所示取代叠氮端烯类化合物为起始物，偶氮二异丁酸二甲酯为自由基来源，在铜催化剂、溶剂中，于惰性气体保护下，50℃～100℃温度下反应完全，反应液经后处理制备得到式(Ⅱ)所示的6‑取代菲啶及其衍生物。本发明的合成方法具有对环境危害小，反应条件温和，操作简便等特点。
类化合物合成制备偶氮二异丁酸二甲酯惰性气体保护烯类化合物自由基来源后处理反应条件环境危害铜催化剂起始物溶剂叠氮

[发明专利]一种α-酮酰胺类化合物的合成方法-CN201710740552.X在审
发明人： 刘运奎;鲍汉扬;徐峥 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D241/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种α‑酮酰胺类化合物的合成方法：将式Ⅰ所示的喹喔啉‑2‑甲醛、式Ⅱ所示的异腈溶于有机溶剂中，在铜催化剂和氧化剂的作用下，于50～90℃反应12～30小时，所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的α‑酮酰胺类化合物；所述的铜催化剂为三氟甲磺酸铜或四氟硼酸铜，所述的四氟硼酸铜以水溶液的形式加入；所述的氧化剂为二氧化硒、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基‑1,4‑苯醌或五氧化二碘中的一种或一种以上的混合物。本发明原料简单易得；催化剂价廉易得，低毒高效，且无需额外配体辅助；反应条件较温和，节约能源消耗；此外，还具有产率高，底物普适性强，操作简便等特点。
类化合物酮酰胺氧化剂四氟硼酸铜催化剂合成三氟甲磺酸铜后处理低毒高效二氧化硒反应条件能源消耗有机溶剂混合物普适性喹喔啉苯醌产率底物配体氰基异腈催化剂甲醛节约

[发明专利]一种N-乙酰基喹喔啉-2-酰胺及其衍生物的合成方法-CN201710740529.0在审
发明人： 刘运奎;鲍汉扬;刘潋滟 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D241/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑乙酰基喹喔啉‑2‑酰胺及其衍生物的合成方法：以式Ⅰ或式Ⅲ所示的喹喔啉‑2‑甲醛为起始物，溶于混合溶剂中，在铜催化剂和氧化剂作用下，于40～80℃反应3～12小时，所得反应液经后处理分别得到式Ⅱ或式Ⅳ所示的N‑乙酰基喹喔啉‑2‑酰胺及其衍生物；所述的铜催化剂为三氟甲磺酸铜、醋酸铜或氯化铜；所述的氧化剂为过硫酸铵、过硫酸钾、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基‑1,4‑苯醌或70％wt的过氧化叔丁醇水溶液中的一种或一种以上的混合物；所述的混合溶剂为体积比为5～100:1的乙腈和水的混合溶液；所述的催化剂与所述的氧化剂、式Ⅰ所示的喹喔啉‑2‑甲醛的物质的量之比为0.01～0.3：1～1.2：1。
喹喔啉酰胺氧化剂混合溶剂铜催化剂乙酰基甲醛合成过氧化叔丁醇三氟甲磺酸铜氧化剂作用后处理过硫酸钾过硫酸铵混合溶液混合物醋酸铜氯化铜起始物体积比苯醌氰基乙腈催化剂

[发明专利]一种喹喔啉酮及其衍生物的合成方法-CN201710740561.9在审
发明人： 刘运奎;鲍汉扬;徐峥 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D241/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种喹喔啉酮及其衍生物的合成方法：以式Ⅰ所示的喹喔啉‑2‑甲醛为起始物，溶于有机溶剂中，在氧气氛围下，在格式试剂作用下，于0～40℃反应6～18小时，所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的喹喔啉酮及其衍生物；所述的格式试剂为式Ⅱ所示的格式镁盐溶于四氢呋喃的混合溶液，所述的混合溶液的浓度为1～3mmol/mL；所述的式Ⅰ所示的喹喔啉‑2‑甲醛与所述的格式试剂中的格式镁盐的物质的量之比为1：1.20～2.5。本发明通过喹喔啉‑2‑甲醛通过格式镁盐的亲核进攻/碳碳键断裂过程制得喹喔啉酮及其衍生物，原料简单易得，反应条件较温和，节约能源消耗；此外，还具有产率高，底物普适性强，操作简便等特点。
喹喔啉格式试剂镁盐甲醛混合溶液合成后处理断裂过程反应条件能源消耗亲核进攻四氢呋喃氧气氛围有机溶剂普适性起始物碳碳键产率底物节约

[发明专利]一种合成三氟甲基二氢异苯并呋喃类化合物的方法-CN201710741189.3在审
发明人： 刘运奎;郑立孟;杨欢 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成式(Ⅱ)所示的含三氟甲基异氢苯并呋喃化合物及其衍生物的方法。所述合成方法是以式(Ⅰ)所示的邻炔基苯甲醛类化合物、三氟甲基三甲基硅烷为起始物，叔丁醇钾或氟化铯为添加剂，在铜催化剂催化下，于50℃～100℃下反应1～4小时，制得相应目标产物。本发明的合成方法具有对环境危害小，反应条件温和，操作简便等特点。
三氟甲基合成三氟甲基三甲基硅烷苯并呋喃类化合物邻炔基苯甲醛呋喃化合物反应条件环境危害类化合物目标产物叔丁醇钾铜催化剂氟化铯合成式起始物氢苯催化添加剂

[发明专利]一种异色满类化合物的合成方法-CN201710740922.X在审
发明人： 刘运奎;杨欢;郑立孟 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D311/76 文献下载
摘要：本发明提供了一种异色满类化合物的制备方法。所述合成方法是以式(Ⅰ)所示的邻炔基苯甲醛类化合物为起始物，在醋酸钯的催化下，以过氧化叔丁醇为亲核试剂，乙醇钠或碳酸钠为碱，在有机溶剂中，于20‑100℃下反应6‑18小时，反应液经分离纯化制得式(Ⅱ)所示色满类化合物；本发明的合成方法具有对环境危害小，反应条件相对温和，节约能源消耗，产物选择性高，操作简便等特点。
异色满类化合物合成过氧化叔丁醇邻炔基苯甲醛色满类化合物产物选择性反应条件分离纯化环境危害类化合物能源消耗亲核试剂有机溶剂醋酸钯起始物碳酸钠乙醇钠制备催化节约

[发明专利]一种1;1-二取代烯基硼类化合物的合成方法-CN201710740520.X在审
发明人： 刘运奎;鲍汉扬;徐峥 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,1‑二取代烯基硼类化合物的合成方法，将催化剂氯化亚铜、卡宾前体、叔丁醇钾加入Schlenk反应管中，抽真空，在保护气体条件下，加入四氢呋喃，搅拌均匀；再将联硼酸频那醇酯、式I所示的联烯和甲醇溶解于四氢呋喃后，滴加至所述的Schlenk反应管中，于25℃下搅拌反应1～5小时，所得反应液经后处理得到式Ⅱ所示的1,1‑二取代烯基硼类化合物。本发明的合成方法具有催化剂价廉易得且毒性小，选择性高，环境友好，反应条件温和，官能团普及性好及操作简便等优点。
硼类化合物取代烯基四氢呋喃合成反应管催化剂氯化亚铜联硼酸频那醇酯后处理保护气体反应条件环境友好甲醇溶解搅拌反应卡宾前体叔丁醇钾抽真空滴加联烯催化剂

[发明专利]一种2-取代-1，4-萘醌类化合物的合成方法-CN201510349280.1有效
发明人： 刘运奎;汪衡;张剑 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2015-06-19 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07C46/02 文献下载
摘要：本发明公开一种2‑取代‑1，4‑萘醌类化合物的合成方法：式I所示的2‑炔基苯乙酮类化合物为原料，在铜催化剂的作用下，以Selectfluor为氧化剂，加入碱性物质，在乙腈和水的混合溶剂中，70℃下搅拌反应10‑24小时，反应结束反应液后处理制备得到式II所示的2‑取代‑1，4‑萘醌类化合物。本发明的合成方法原料可变，衍生物多，催化剂价廉易得，成本大大降低，且无污染；所使用的氧源为水和Selectfluor；反应条件温和，节约能源消耗；此外，还具有产率高，底物普适性强，后处理操作简便等特点。
一种取代萘醌类化合物合成方法

[发明专利]一种6-氰基菲啶类化合物的合成方法-CN201510331285.1有效
发明人： 刘运奎;任少波;汪衡 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2015-06-15 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种式II所示的6‑氰基菲啶类化合物的合成方法：式I所示的叠氮化合物、亚硝酸叔丁酯在有机溶剂中，于50～150℃温度下搅拌反应2～15小时，所得反应液经分离纯化制得式II所示的6‑氰基菲啶类化合物。本发明的优点是氮源体系价廉易得且毒性小，环境友好，反应条件温和，官能团普及性好及操作简便等。
一种氰基菲啶类化合物合成方法

[发明专利]一种苯甲酰亚甲基丙二酸酯类化合物的合成方法-CN201510419726.3有效
发明人： 刘运奎;汪衡;张剑 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2015-07-16 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07C67/313 文献下载
摘要：本发明公开了一种式II所示的苯甲酰亚甲基丙二酸酯类化合物的合成方法：式I所示的二酯基环丙烷类化合物为原料，在铁催化剂作用下，以Selectfluor为氧化剂，在乙腈溶剂中，70‑90℃温度下搅拌反应8‑16小时，反应结束后，反应液后处理制备得到式II所示的苯甲酰亚甲基丙二酸酯类化合物。本发明的合成方法具有原料廉价易得、工艺简单、操作简便、环境友好、高产率且官能团普适性好等优点。
一种苯甲酰亚甲基丙二酸酯类化合物合成方法

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