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[发明专利]一种培美曲塞二钠的制备方法-CN202210216746.0在审
发明人：王宁;宋希军;牛庆升;王進京;严轶东;聂爱华 -专利权人：贵州阜康仁制药有限公司
申请日： 2022-03-07 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种培美曲塞二钠的制备方法，本发明涉及一种培美曲塞二钠的合成方法，本发明在制备过程中只用水作溶剂，采用一锅煮的方法，三步连投，以4‑[2‑(2‑氨基‑4,7‑二氢‑4‑氧‑1H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸甲酯为起始原料，水解后直接与L‑谷氨酸二乙酯盐酸盐缩合，再经水解、盐析后得到高纯度的培美曲塞二钠。相比现有文献报道的方法，反应过程不需将中间体分离出来，不使用有机溶剂，也不需要用对甲苯磺酸成盐提纯中间体，避免了致突变杂质的生成，整体工艺更加绿色环保。
一种培美曲塞二钠制备方法

[发明专利]一种稳定的法匹拉韦注射液及其制备方法-CN202010161960.1有效
发明人： 严轶东;刘露;刘东铎;廉康夫;阚玉庚;谭永刚;陆宁;邢昊楠;姚佳欢 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2020-03-10 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：一种稳定的法匹拉韦注射液及其制备方法,该发明包含法匹拉韦和增溶剂磺丁基醚‑β‑环糊精钠，还可以包含酸碱调节剂,该发明可耐受终端灭菌，安全性，稳定性良好。
一种稳定法匹拉韦注射液及其制备方法

[发明专利]一种(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的制备方法-CN202010364470.1在审
发明人：王宁;童元峰;严轶东;牛庆升;齐书耀;王進京 -专利权人：贵州联科中贝制药科技有限公司
申请日： 2020-04-30 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：一种(S)‑(+)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐的制备方法,本发明涉及一种左乙拉西坦关键中间体的制备方法，具体步骤如下：以L‑2‑氨基丁酸为起始物料，与氯化亚砜进行酯化反应，反应完毕后浓缩部分溶剂；然后通氨气中和生成的氯化氢和剩余的氯化亚砜；过滤后通氨气进行氨解反应，处理完毕得到(S)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐。该制备方法，起始物料简单易得，采用“一锅法”原子利用率高，操作简便，所得产品质量高。
一种氨基丁酰胺盐酸制备方法

[发明专利]一种培美曲塞二钠水合物的制备方法-CN202010373593.1在审
发明人：王宁;宋希军;王进京;童元峰;严轶东 -专利权人：贵州联科中贝制药科技有限公司
申请日： 2020-05-06 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种培美曲塞二钠水合物的制备方法，本发明涉及一种培美曲塞二钠水合物的合成方法，本发明在制备过程中不需要与对甲苯磺酸成盐的方法将产物提纯，避免了基因毒性杂质的生成，而是采用一锅煮的方法，三步连投，以4‑[2‑(2‑氨基‑4,7‑二氢‑4‑氧‑1H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸甲酯为起始原料，水解后直接与L‑谷氨酸二乙酯盐酸盐缩合、再水解后得到粗品，再经过重结晶后得到培美曲塞二钠水合物，有效提高了产品的总收率。该反应具有反应条件温和，工艺效率高，对环境友好等优点，非常适用于工业化生产。
一种培美曲塞二钠水合物制备方法

[发明专利]盐酸帕罗西汀肠溶控释片新型处方组成及制备方法-CN201210117155.4在审
发明人：王进京;严轶东;王晓梅 -专利权人：王进京
申请日： 2012-04-20 - 公布日： 2013-10-30 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于口服的盐酸帕罗西汀肠溶控释片的新型处方及其制备方法，所述盐酸帕罗西汀肠溶双层控释片由一个双层片芯和肠溶衣组成。肠溶衣可实现药物活性成分在小肠下端的定位释放，而双层片芯则控制药物的恒定释放速度。片芯由两层构成，一层为不含活性成分的溶蚀性阻滞层，用于限制基质表面的液体渗透；另一层为亲水基质的含药层，当水性介质进入含有活性成分的亲水层后，可使聚合物发生水合和胶化，从而为活性成分从制剂中释放和扩散建立屏障，该剂型释药性能好，完全符合零级释放的要求。其中溶蚀型层的控释材料为山嵛酸甘油酯和/或乙基纤维素的混合物，二者的质量比为5∶1到1∶5，亲水基质层所用的材料为HPMC系列，优选为K4M。
盐酸帕罗西汀肠溶控释新型处方组成制备方法

[发明专利]一种盐酸美金刚缓释微丸口腔崩解片及其制备方法-CN201210580930.X无效
发明人： 严轶东;王晓丹 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2012-12-27 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：一种盐酸美金刚缓释微丸口腔崩解片及其制备方法，本制剂系采用以盐酸美金刚为活性成分、具有缓释释药特征、90%或以上粒径小于710μm的小颗粒（微丸），加入适宜的药用辅料后，压制成可在口腔内迅速崩解的片剂。如上所述片剂可显著提高老年患者、或是吞咽困难患者的用药依从性，同时保留长期缓慢释放药物、维持需要浓度和临床治疗应答的缓释制剂特征。
一种盐酸金刚缓释微丸口腔崩解及其制备方法

[发明专利]一种含有达比加群酯的药用组合物-CN201210276279.7有效
发明人： 严轶东 -专利权人： 严轶东
申请日： 2012-08-06 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有达比加群酯的药用组合物。处方中加入维生素C，可显著提高达比加群酯的体外溶出行为。维生素C与活性成分达比加群酯的重量比为1∶20至20∶1.可通过分别制备微丸、压制双层片、将两种物质先后整合到同一微丸等技术手段，实现两种成分的共存，但物理学分离。依照本发明说明的技术手段，可开发成双层片、微丸片、微丸(颗粒)胶囊等。
一种含有加群酯药用组合

[发明专利]一种普瑞巴林胃内泡腾漂浮缓释制剂及其制备方法-CN201210211443.6无效
发明人： 严轶东 -专利权人： 严轶东
申请日： 2012-06-26 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： A61K9/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种普瑞巴林胃内泡腾漂浮缓释制剂及其制备方法，它是以普瑞巴林为药用活性成分，与药学上可接受的辅料制成的可供口服的固体制剂组合物。本组合物的特征是：由于处方中的酸性和/或碱性物质可自身发生产气化学反应，或与人体胃液中的氢离子发生产气化学反应，使得本口服固体制剂迅速漂浮至胃液液面，长时间维持漂浮状态并缓慢释放药物，药物释放持续时间为8-36小时，优选为12-24小时，相应地，可以将本药用活性成分开发成为共每日一次或每日两次的口服缓释制剂。
一种巴林胃内泡腾漂浮制剂及其制备方法

[发明专利]一种含有右旋氯苯那敏的药用组合物及其制备方法-CN200810105085.4无效
发明人： 严轶东 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2008-04-25 - 公布日： 2008-09-17 - 主分类号： A61K31/4402 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有右旋氯苯那敏的组合物，以右旋氯苯那敏及其药用盐与另一种或多种选自非甾体抗炎药、麻黄碱、咖啡因、氢溴酸右美沙芬、枸橼酸喷托维林、愈创木酚甘油醚、盐酸溴己新、人工牛黄、盐酸金刚烷胺、氨茶碱、葡萄糖酸锌等为活性成分和药用载体形成的组合物。以上组合物开发的口服制剂包括颗粒剂、片剂、胶囊、分散片、咀嚼片、泡腾片、口腔崩解片、口含片、干混悬等任何固体剂型。
一种含有右旋氯苯药用组合及其制备方法

[发明专利]天麻咀嚼片及其制备方法-CN200810057779.5无效
发明人： 严轶东 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2008-02-18 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： A61K36/8988 文献下载
摘要：本发明以天麻为活性成分，还包含有其他的药用辅料，包括填充剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等。目的是提供一种口感好、服用方便、吸收迅速，能使药物吸收迅速、提高生物利用度、快速起效的口服天麻咀嚼片的制备方法及其应用。
天麻咀嚼及其制备方法

[发明专利]一种含有左旋氨氯地平与贝那普利的药用组合物-CN200810056431.4无效
发明人： 严轶东 -专利权人：北京润德康医药技术有限公司
申请日： 2008-01-18 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有左旋氨氯地平与贝那普利的药用组合物及其制备方法。它是以左旋氨氯地平与贝那普利或这两种药物的药用盐为活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。以左旋氨氯地平与贝那普利或这两种药物药学上可接受的盐为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段可制备开发成片剂、胶囊、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等口服制剂。本发明的药用组合物可用于治疗各种类型高血压。
一种含有左旋氨氯地平药用组合

[发明专利]一种含有左旋氨氯地平与匹伐他汀的药用组合物-CN200810056432.9无效
发明人： 严轶东 -专利权人：北京润德康医药技术有限公司
申请日： 2008-01-18 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有左旋氨氯地平与匹伐他汀的药用组合物及其制备方法。它是以左旋氨氯地平与匹伐他汀或这两种药物药学上可接受的盐为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。以左旋氨氯地平与匹伐他汀或这两种药物药学上可接受的盐为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段可制备开发成片剂、胶囊、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等口服制剂。本发明的药用组合物可用于治疗各种类型高血压。
一种含有左旋氨氯地平药用组合

[发明专利]复方盐酸氨基葡萄糖硫酸软骨素泡腾片及其制备方法、用途-CN200610140550.9无效
发明人： 严轶东 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2006-10-17 - 公布日： 2007-04-18 - 主分类号： A61K31/737 文献下载
摘要：本发明涉及一种以盐酸氨基葡萄糖和硫酸软骨素(及其钠盐)为活性成分的泡腾片剂及其制备方法、用途。它是以盐酸氨基葡萄糖和硫酸软骨素(及其钠盐)为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，可用于全身各个部位的骨关节炎的治疗。该制剂具有起效快、生物利用度高、携带便利，特别适合老年、儿童和不能吞咽固体制剂的患者等优点。
复方盐酸氨基葡萄糖硫酸软骨素泡腾片及其制备方法用途

[发明专利]普卢利沙星口腔崩解片及其制备方法-CN200610112530.0无效
发明人： 严轶东 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2006-08-23 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于许多感染性疾病的治疗，如急性上呼吸道感染、肺炎、膀胱炎、前列腺炎、生殖器感染等症的普卢利沙星口腔崩解片及其制备方法。本发明的目的在于向广大患者和医务工作者提供一种吸收快、生物利用度高；服用方法不需用水；肠道残留少，副作用少；避免肝肠的首过效应的新制剂——普卢利沙星口腔崩解片。以普卢利沙星为原料，加入辅料，按照本发明所说明的技术手段制备成普卢利沙星口腔崩解片。
普卢利沙星口腔崩解及其制备方法

[发明专利]一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的缓释胶囊及其制备方法-CN200610140549.6无效
发明人： 严轶东 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2006-10-17 - 公布日： 2007-03-28 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明涉及一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的缓释胶囊及其制备方法。在其体外释药特征中，对乙酰氨基酚、硫酸伪麻黄碱呈缓释特征，而氯雷他定则呈速释特征。首先将对乙酰氨基酚、硫酸伪麻黄碱制得含药微丸，再对载药微丸用包衣材料进行包衣制备成缓释微丸。可将氯雷他定制备成普通速释微丸，与上述缓释微丸混合后装囊；或将氯雷他定混悬于胃溶包衣材料中，在缓释微丸外进行普通包衣，再进行装囊。本缓释制剂中对乙酰氨基酚释放特征为：2h(10－30％)，4h(20－50％)，8h(不低于50％)；硫酸伪麻黄碱：2h(30－60％)，4h(50－80％)，8h(不低于80％)；氯雷他定(速释)：0.5h(大于75％)。
一种乙酰氨基硫酸麻黄碱活性成分胶囊及其制备方法

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