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[发明专利]一类二苯胺基嘌呤衍生物及制备方法和医药用途-CN201010184478.6无效
发明人：杨胜勇;魏于全;赵瀛兰;杨黎;余洛汀;李琳丽 -专利权人：四川大学
申请日： 2010-05-26 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明公开了具有治疗非小细胞肺癌的一类新型的二苯胺基嘌呤衍生物，本发明还公开了二苯胺基嘌呤衍生物的制备方法及在制备治疗非小细胞肺癌药物组合物中的用途，该制备方法优点在于：反应步骤简短，所需原料试剂廉价易得。
一类苯胺嘌呤衍生物制备方法医药用途

[发明专利]嘧啶并环衍生物-CN201010158916.1有效
发明人：黄振华 -专利权人：山东轩竹医药科技有限公司
申请日： 2010-04-29 - 公布日： 2011-11-09 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的嘧啶并环衍生物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其溶剂化合物：其中R¹、R²、R³和Q如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖、高血脂、胰岛素抗性的药物中的应用。
嘧啶衍生物

[发明专利]肝适能的稳定化固态分散物及其制备方法-CN200980135777.6无效
发明人：李镕宅;尹明植;洪惠淑;赵日焕;安泰军;李恃氾;张谐宗;朴美冏 -专利权人： CJ第一制糖株式会社
申请日： 2009-09-16 - 公布日： 2011-08-10 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有经改善的稳定性的非晶的固态分散物、一种包括此非晶的固态分散物的药的组成物以及一种制备此非晶的固态分散物的方法。其中，此非晶的固态分散物包括作为核苷酸类似物的9-[2-[[双[(新戊酰氧基)甲基]膦酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。
肝适能稳定固态分散及其制备方法

[发明专利]嘌呤PI3K抑制剂化合物及使用方法-CN200980129148.2有效
发明人：乔吉特·卡斯塔尼多;伊里纳·查科雷;阿德里安·福克斯;丹尼尔·P·萨瑟林;N·C·万 -专利权人：健泰科生物技术公司;霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2009-05-29 - 公布日： 2011-06-22 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：式I的嘌呤化合物并且包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药用盐，其用于抑制脂质激酶包括p110α和PI3K其它同工型，以及用于治疗病症，诸如由脂质激酶介导的癌症。本发明披露了使用式I的化合物对哺乳动物细胞中所述病症或相关病理学病症进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗的方法。
嘌呤 pi3k 抑制剂化合物使用方法

[发明专利]PI3K亚型选择性抑制剂-CN200980126579.3无效
发明人：梁从新;李志刚 -专利权人：艾科睿控股公司
申请日： 2009-07-07 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供2-吗啉-4-基-9H-嘌呤和5-吗啉-4-基-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶衍生物，特别是被6-杂芳基取代的那些，它们是意外的具有良好药物性质的PI3激酶亚型选择性抑制剂，并且可用于治疗与异常PI3K活性相关的病症，诸如癌症、免疫功能障碍、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌紊乱和神经系统异常。
pi3k 选择性抑制剂

[发明专利]嘧啶取代的嘌呤衍生物-CN200880119649.8有效
发明人： H·K·M·纳加拉;M·威廉姆斯 -专利权人： S*BIO私人有限公司
申请日： 2008-10-03 - 公布日： 2010-11-17 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及能用作激酶抑制剂的嘌呤化合物。更具体的，本发明涉及嘌呤化合物、其制备方法、含这些化合物的药物组合物以及该化合物在治疗增殖性疾病或病症中的应用。这些化合物可以用作治疗各种增殖性疾病或病症的药物，所述病症包括肿瘤和癌症以及与PI3和/或mTOR激酶有关的其他疾病或病症。通式(I)
嘧啶取代嘌呤衍生物

[发明专利]作为PKC-θ抑制剂的嘌呤类-CN200780041880.5无效
发明人： I·尼古;A·拉夫登;何国勤;D·迪勒;詹瑞祥;C·金斯伯瑞;M·欧梅尔;J·C·H·M·维吉曼斯;N·M·迪瑞斯;J·P·M·劳莫斯 -专利权人：欧加农股份有限公司;药典有限责任公司
申请日： 2007-10-19 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：披露了用作PKCθ抑制剂的化学类嘌呤，该类由式I表示。有代表性的实例为式(II)。
作为 pkc 抑制剂嘌呤

[发明专利]泛昔洛韦的合成方法-CN200810088949.6有效
发明人：王亚平;杨晓霞;张友华;魏海鹏;李居彪;古志国 -专利权人：浙江海正药业股份有限公司
申请日： 2008-04-08 - 公布日： 2009-10-14 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种高效简便合成泛昔洛韦的方法。以2-氨基-4，6-二氯嘧啶为原料通过偶联、酰化、重氮化、还原和关环五步反应，高选择性的合成泛昔洛韦。本发明的合成原料易得，实验条件温和，反应容易控制而且比较简洁，并且中间体能够不提纯就尽量不提纯，这样减少了中间操作环节，因此本发明方法是一种适合工业化生产的方法。
泛昔洛韦合成方法

[发明专利]一种法昔洛韦的合成方法-CN200910302201.6无效
发明人：彭洋 -专利权人：彭洋
申请日： 2009-05-11 - 公布日： 2009-10-07 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种法昔洛韦合成方法，包括采用丙二酸二乙酯为原料，以乙醇为溶剂，在乙醇钠的作用下制备丙二酸二乙酯的钠盐；1，2-二溴乙烷和丙二酸二乙酯的钠盐进行亲核取代反应制备溴乙基丙二酸二乙酯；溴乙基丙二酸二乙酯在硼氢化钠的作用下进行还原制备溴乙基丙二醇；溴乙基丙二醇和酰化剂乙酸酐反应制备2-乙酰氧基甲基-4-溴丁基乙酸酯；2-乙酰氧基甲基-4-溴丁基乙酸酯和2-氨基-6-氯嘌呤缩合制备2-(2-乙酰氧基甲基-4-溴丁基乙酸酯)-6-氯嘌呤；2-(2-乙酰氧基甲基-4-溴丁基乙酸酯)-6-氯嘌呤脱氯生产法昔洛韦。本方法路线短，收率高，成本低，适合工业化生产。
一种法昔洛韦合成方法

[发明专利]用于治疗代谢性疾病的8-杂芳基嘌呤MNK2抑制剂-CN200780015777.3无效
发明人： A·G·科尔;M·布雷西亚;J·J·张;Z·侯赛因;D·J·迪勒;A·梅茨格;G·艾哈迈德;I·汉德森 -专利权人：法马科皮亚公司
申请日： 2007-03-09 - 公布日： 2009-06-10 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及8-杂芳基嘌呤Mnk2抑制剂，其用于治疗和预防例如肥胖症和糖尿病的代谢性疾病。
用于治疗代谢性疾病杂芳基嘌呤 mnk2 抑制剂

[发明专利]泛昔洛韦的制备方法-CN200710191593.4无效
发明人：谢瑜;金珠;韩璐 -专利权人：吴江市方霞企业信息咨询有限公司
申请日： 2007-12-13 - 公布日： 2008-06-11 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供一种泛昔洛韦的制备方法，包括催化剂，反应瓶，以2－氨基－6－氯嘌呤(2)为原料在相转移催化下与3－溴丙烷－1，1，1－三甲酸乙酯缩合得2－氨基－6－氯－9－(2，2－二乙氧羰基丁酸乙酯－4－基)嘌呤，再用乙醇钠溶液脱羧得2－氨基－6－氯－9－(2－乙氧羰基丁酸乙酯－4－基)嘌呤，然后在氯化铝催化下，用NaBH₄作还原剂还原得2－氨基－6－氯－9－(4－羟基－3羟甲基丁基)嘌呤，在4－二甲基氨基吡啶催化下，与醋酐反应得2－氨基－6－氯－9－(4－乙酰氧基－3－乙酰氧基甲基丁基)嘌呤，最后在Pd－C催化下，氢化脱氯得泛昔洛韦的方法，经过改进后的工艺，操作简便，收率高，成本低，可实现工业化生产，其中使用氢气作还原剂有利于环境保护，也提高了产品的质量。
泛昔洛韦制备方法

[发明专利]用于制备结晶固体泛昔洛韦的干燥方法-CN200580024247.6无效
发明人： H·埃森－内沃;D·麦丹－哈诺奇 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2005-05-18 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供一种用于制备I型结晶固体泛昔洛韦的干燥方法，该方法包括以下步骤：(i)制备湿的泛昔洛韦晶形；(ii)在低于50摄氏度的温度下干燥所述湿的泛昔洛韦晶形，直到所述晶形含有小于15％(重量/重量)的湿度；和(iii)在高于50摄氏度的温度下干燥所述湿的泛昔洛韦晶形，直到所述湿的泛昔洛韦晶形含有小于0.05％(重量/重量)的水以得到I型结晶固体泛昔洛韦。
用于制备结晶固体泛昔洛韦干燥方法

[发明专利]泛昔洛韦的制备方法-CN200480018082.7无效
发明人： G·沙迈;S·安特比;D·欧菲;B·－Z·多利茨基;B·考夫曼 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2004-04-30 - 公布日： 2006-08-02 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明为制备不需要的副产物含量低的泛昔洛韦提供了方法。本发明公开的方法包括使式I化合物(乙酸2－乙酸基甲基－4－(5－氨基－7－氯－咪唑并[4，5－b]吡啶－3－基)－丁基酯)在披钯木炭催化剂存在的情况下在醋酸C₁－C₆烷基酯和甲酸铵中反应。本发明进一步公开的方法包括使式I化合物(乙酸2－乙酸基甲基－4－(5－氨基－7－氯－咪唑并[4，5－b]吡啶－3－基)－丁基酯)在披钯木炭催化剂存在的情况下在醋酸C₁－C₆烷基酯、C₁－C₄醇和甲酸铵的混合物中反应。
泛昔洛韦制备方法

[发明专利]2－氨基－9－(2－取代乙基)嘌呤及用其制备9－[4－乙酸基－3－(乙酸基甲基)丁烷－1－基]－2－氨基嘌呤的方法-CN200480013291.2有效
发明人：李炳硕;申尚勋;朴钟植 -专利权人：京东制药株式会社
申请日： 2004-06-12 - 公布日： 2006-06-21 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及新型化合物2－氨基－9－(2－取代乙基)嘌呤和用其制备9－[4－乙酸基－3－(乙酸基甲基)丁烷－1－基]－2－氨基嘌呤(泛昔洛韦)的有效方法。本发明的2－氨基－9－(2－取代乙基)嘌呤用通式(II’)表示，其中R是羟基、卤素、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。本发明的泛昔洛韦的制备方法包括卤化2－氨基－9－(2－取代乙基)嘌呤得到2－氨基－9－(2－卤代乙基)嘌呤，然后使该卤化化合物与丙二酸二乙酯反应的步骤。通过使用本发明的新化合物2－氨基－9－(2－取代乙基)嘌呤，本发明的制备方法能够以100％的高选择性以纯品的形式制备具有有效抗病毒活性的嘌呤衍生物药物泛昔洛韦。此外，本发明的方法使用较温和的反应条件，因此，具有高的工业过程效率。
氨基取代乙基嘌呤制备乙酸甲基丁烷方法

[发明专利](嘌呤－6－基)氨基酸及其制备方法-CN200480001656.X无效
发明人：米哈尔·霍采克;彼得·恰佩克 -专利权人：捷克共和国乌斯塔夫化学与生物化学研究院
申请日： 2004-03-31 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种可以用作抗癌的药物、抗病毒药剂等或它们的中间体的(嘌呤－6－基)氨基的合成方法。在Pd₂dba₃、三苯胂和碘化铜的存在下，使9－苄基－6－碘嘌呤与(R，S)－2－[(叔－丁氧基羰基)氨基]－3－[4－(三甲基锡烷基)苯基]丙酸甲酯反应，来制备(R，S)－3－[4－(9－苄基嘌呤－6－基)苯基]－2－[(叔－丁氧基羰基)氨基]丙酸甲酯。
嘌呤氨基酸及其制备方法